Фото препарата
Латинское название: Pilocarpine
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)
Описание актуально на: 14.12.17
Пилокарпин – противоглаукомное лекарственное средство.
Действующее вещество
Пилокарпин (Pilocarpinum).
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде капель глазных 0,1%. Упаковывается во флаконы по 2 и 10 мл или тюбики-капельницы по 1; 1,5;2; 5 и 10 мл. В комплекте с флаконами идет крышка-капельница.
Показания к применению
- абсцесс роговицы;
- острый приступ глаукомы;
- открытоугольная глаукома хронического течения;
- вторичная глаукома (острый тромбоз артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки, атрофия зрительного нерва).
Капли прописываются для прекращения расширяющего зрачок воздействия после использования атропина, скополамина, гоматропина или прочих холинолитических препаратов.
Противопоказания
- патологии глаз и состояния, при которых нежелателен миоз (в том числе после оперативного вмешательства на глазу);
- иридоциклит;
- ирит;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Пилокарпин (способ и дозировка)
Капли предназначены для конъюктивального применения. Инстилляции проводятся в конъюнктивальный мешок. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний.
- При первичной глаукоме: по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки. Суточная доза и длительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня ВГД. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
- При остром приступе закрытоугольной глаукомы: на протяжении 1-го часа каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2 и 3-го часов каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4 и 6-го часов каждые 60 мин по 1 капле; далее 3 – 6 раз в сутки, до купирования приступа.
Побочные эффекты
При местном применении Пилокарпин может вызвать следующие побочные действия:
- редко – головная боль;
- при продолжительном использовании – фолликулярный конъюнктивит, выраженный миоз (около 1 – 1,5 мм в диаметре), контактный дерматит век.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Офтан Пилокарпин, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпина гидрохлорида раствор 1%.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Пилокарпин относится к категории М-холиномиметиков. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
- Системное применение позволяет увеличить секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, мукозных клеток дыхательных путей.
Особые указания
- Назначают с особой осторожностью при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с высокой степенью миопии (близорукости).
- Терапию рекомендуется проводить при постоянном контроле внутриглазного давления.
- При наличии начальной степени катаракты миотический эффект может спровоцировать преходящее ухудшение зрения.
- Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования ЛСпри беременности и во время кормления грудью не проводилось.
- Миоз может сопровождаться нарушениями темновой адаптации.
- После закапывания капель нужно соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом (особенно при плохом освещении или в темное время суток). В самом начале терапии у больных молодого возраста может начаться спазм аккомодации, который способен привести к ухудшению остроты зрения.
При беременности и грудном вскармливании
Клинические данные об эффективности и безопасности препарата во время беременности грудного вскармливания отсутствуют.
В детском возрасте
Информация отсутствует.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
Информация отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Является антагонистом по отношению к м-холиноблокаторам (в частности к атропину).
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +8… +15°С.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: pilocarpinе;
1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.
Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Показания к применению:
Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Противопоказания:
Ирит, иридоциклический криз, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и в анамнезе.
Передозировка:
Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Препарат не применяют детям.
Условия хранения:
Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.
Брутто-формула
C 11 H 16 N 2 O 2Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоглаукомное .Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Состав и форма выпуска препарата
1 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.
Фармакокинетика
При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Показания
Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.
Дозировка
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при и в период лактации не проводилось.
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Стимулирует М-холинорецепторы угла передней камеры глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры и повышению проницаемости трабекулярной зоны, что в свою очередь увеличивает отток водянистой влаги из передней камеры глаза. Уменьшает продукцию водянистой влаги. Вызывает спазм папиллярной мышцы, приводящий к миозу (продолжительностью от 3 до 8 ч), а также спазм цилиарной мышцы, что вызывает спазм аккомодации (продолжительностью от 1 до 2 ч).
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимальных значений через 30 мин. Период полувыведения из тканей глаза составляет 1,5-2,5 ч, однако индуцированное им снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 4-14 ч. Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в сыворотке крови и печени до неактивной формы. Период полувыведения из плазмы крови — менее 30 мин.
Показания к применению препарата Пилокарпин
Открытоугольная и закрытоугольная глаукома , в том числе острый приступ глаукомы ; для достижения миоза (при хирургических вмешательствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков).
Применение препарата Пилокарпин
Начальная доза — по 1 капле 1% р-ра в каждый глаз 2-6 раз в сутки; дозу можно изменять в зависимости от тяжести глаукомы и индивидуальной реакции на пилокарпин. При необходимости пилокарпин можно сочетать с блокатором β-адренорецепторов. При остром приступе закрытоугольной глаукомы закапывают по 1 капле 5 раз с интервалом 1 мин, затем 5 раз с интервалом 5 мин, затем каждые 30 мин в комбинации с ацетазоламидом внутрь или парентерально.
Противопоказания к применению препарата Пилокарпин
Ирит, увеит, повышенная чувствительность к пилокарпину, а также состояния, при которых нежелательно развитие миоза.
Побочные эффекты препарата Пилокарпин
Кратковременная колющая боль в глазу, гиперемия, ощущение жжения, нарушение сумеречного зрения , спазм аккомодации (особенно у пациентов молодого возраста), головная боль , слезотечение, редко — контактный аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны системные побочные эффекты: саливация, брадикардия, усиление бронхоспазма. Длительное применение пилокарпина может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимого помутнения хрусталика. Описаны случаи отслоения сетчатки , уплотнения или образования кисты радужной оболочки при применении миотических средств.
Особые указания по применению препарата Пилокарпин
Пилокарпин следует с особой осторожностью применять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией. Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации, в связи, с чем больных следует предупредить об опасности управления автотранспортом в ночное время. Возможный спазм аккомодации влияет на видение отдаленных предметов.
Передозировка препарата Пилокарпин, симптомы и лечение
Пилокарпин в виде глазных капель безопасен вследствие небольшой системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока. Назначение 20 капель 1% р-ра в течение 1 ч не вызывало развития выраженных системных побочных эффектов. Наиболее вероятны тошнота и брадикардия. Лечение симптоматическое. В качестве специфического антидота можно применять атропин. При выраженной брадикардии или при возникновении асистолии вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Список аптек, где можно купить Пилокарпин:
- Санкт-Петербург
