От чего помогает и сколько действует Кеторол? От чего помогает кеторол и как его применять Кеторол инъекции применение

Действующее вещество - кеторолака трометамин - 10 мг; вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.

Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.

Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Режим дозирования и способ применения

Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.

Взрослые : 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.

Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек : кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Примен ение в педиатрической практике

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотран спортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
• Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
• Детский возраст младше 16 лет;
• III триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

• Роды;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Отечный синдром;
• Курение;
• Бронхиальная астма;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
• Нарушение функции почек;
• Системная красная волчанка;
• Заболевания периферических артерий;
• Одновременный прием с иными НПВС;
• Гиперчувствительность к другим НПВС;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Злоупотребление алкоголем;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
• Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

• Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

«Кеторол» нередко назначается взрослым при сильных болях, но в детском возрасте его применение ограничено. Не все знают, с какого возраста такой медикамент можно давать ребенку, в какой форме он используется и как действует на организм человека.

Форма выпуска и состав

«Кеторол» представлен несколькими лекарственными формами, но главный ингредиент у них один – кеторолак. Медикамент производится:

• В таблетках. У них двояковыпуклая круглая форма и зеленая оболочка. Они включают кеторолак в форме трометамина в дозе 10 мг на 1 таблетку, МКЦ, гипромеллозу, лактозу, красители, кукурузный крахмал и прочие вещества. Таблетки продают по 20 штук в пачке по рецепту и хранят при комнатной температуре до 3 лет с даты изготовления. Такую форму «Кеторола» не назначают детям младше 16 лет.
• В форме 2% геля . Один грамм такой полупрозрачной или прозрачной однородной массы содержит 20 мг активного соединения, дополненного глицеролом, пропиленгликолем, диметилсульфоксидом и другими веществами. Такой «Кеторол» выпускают в тюбиках по 30 г и иногда называют мазью. Его используют только для местной обработки, покупают без рецепта, а срок годности геля составляет 2 года. Детям эта форма лекарства назначается с 12 лет.
• В растворе для инъекций. Он представлен желтоватой или бесцветной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в пачки по 5-10 штук. Каждая ампула содержит 30 мг кеторолака, к которому добавляют этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат и некоторые другие вспомогательные соединения. Срок годности таких препаратов составляет 3 года, а для покупки средства в аптеке требуется рецепт. В детском возрасте его обычно не назначают. Взрослым инъекции делают как внутримышечно, так и в вену.

Как действует и когда применяется?

У кеторолака есть обезболивающее действие, которое по своей силе превосходит эффект от большинства других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причиной анальгезирующего эффекта при приеме «Кеторола» является способность его активного вещества блокировать образование соединений, из-за которых возникают боли и активизируется воспаление (простагландинов). Именно поэтому «Кеторол» наиболее часто применяется при болевом синдроме, хотя у него, как и у других лекарств из группы НПВС, имеется и противовоспалительный, и некоторый жаропонижающий эффект.

Медикамент востребован после операций, поскольку большинство пациентов после хирургического лечения беспокоят сильные боли. Кроме того, его назначают:

• при вывихе, растяжении, переломе и другой травме;
• при невралгии;
• при зубной боли;
• при мышечных болях;
• при артралгиях;
• при онкологической патологии.

Противопоказания

Побочные действия

Одна из причин, почему «Кеторол» не используется в детском возрасте - его частые побочные эффекты, среди которых отмечают боли в животе, запор, тошноту, стоматит, поражения почек, бронхоспазм, кровотечение из носа, сонливость и прочие отрицательные симптомы. Из-за высокого риска их появления содержащие кеторолак средства с осторожностью назначаются даже взрослым.

При обработке гелем могут появляться негативные местные реакции в виде шелушения кожи, сыпи или сильного зуда. Если они возникли, от нанесения препарата следует отказаться и обратиться к врачу для замены лечения.

Инструкция по применению

«Кеторол» в таблетках принимается по необходимости, когда пациента беспокоят сильные боли. Разовой дозировкой лекарства в возрасте 16 лет и старше является одна таблетка. Если однократный прием средства не унял боль, то таблетку можно выпить повторно. При этом препарат не следует пить больше 4 раз в день и дольше 5 дней подряд.

Гель «Кеторол» детям старше 12 лет наносят при травмах, болях в суставах, мышцах или невралгиях тонким слоем до 4 раз в день. Препаратом обрабатывают очищенную кожу (промытую и высушенную, без повреждений) - лишь в месте максимальной болезненности. Для одной обработки используют полоску геля длиной от 1 до 2 см. Длительность лечения этой формой не должна превышать 10 дней.

Аналоги

Заменой могут служить другие препараты кеторолака - например, «Кетанов », «Долак», «Кетокам» или «Кеталгин».

Однако у всех этих средств в противопоказаниях отмечен детский возраст, поэтому при болях у ребенка зачастую назначаются обезболивающие лекарства с другими активными соединениями, например:

• «Нурофен». Такой препарат, содержащий ибупрофен, разрешен с трехмесячного возраста. Для самых маленьких деток его выписывают в суспензии или ректальных свечах, а для пациентов старше 6 лет – в таблетках.
• «Парацетамол». Такой препарат считается наиболее безопасным для детей и назначается младенцам старше 1 месяца. Его выпускают в разных формах (свечи, сироп, таблетки, суспензия) и чаще используют при высокой температуре, но нередко рекомендуют детям при зубной или другой боли.
• «Нимесил ». Этот медикамент в виде гранул, упакованных в порционные пакетики, применяется с 12-летнего возраста. Он эффективно устраняет боли и помогает уменьшить воспаление.
• «Анальгин». Такое средство стараются назначать детям реже, но в экстренных случаях при болях или лихорадке его можно применять как в уколах (с 3 месяцев), так и в свечах (с 1 года) или таблетках (с 6 лет).

При этом родителям нужно помнить о том, что любой препарат с обезболивающим действием лишь ненадолго устраняет болезненные ощущения, но никак не влияет на причину возникновения боли. Кроме того, обезболивание иногда мешает начать лечение вовремя, что приводит к осложнениям. И поэтому при сильных болях у ребенка не стоит давать ему какие-либо препараты до консультации врача.

Подробнее об обезболивающих препаратах смотрите в передаче доктора Комаровского.

Болей, связанных со стоматологическими заболеваниями. Инструкция по применению Кеторола в ампулах для инъекций и таблетках также допускает использование препарата для облегчения болей у онкологических больных на ранних стадиях болезни.

Формы выпуска Кеторола

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, которые отличаются способом применения и концентрацией действующего вещества. Для системного использования Кеторол применяется в форме таблеток и раствора в ампулах для инъекций, который можно вводить внутривенным и внутримышечным способом.

Действующее вещество Кеторола – кеторолак – относится к производным уксусной кислоты и входит в группу противовоспалительных лекарственных средств нестероидного происхождения.

В ампулах для инъекций содержание кеторолака составляет 30 мг/мл, поэтому уколы Кеторола назначаются, когда необходимо быстро достичь анальгезирующего и противовоспалительного эффекта.

Для местного обезболивания при ушибах и травмах применяется Кеторол в форме геля с 2 % концентрацией действующего вещества.

Кеторол отпускается из аптек по рецепту и может храниться в течение 3 лет при температуре не выше 25°.

Фармакологическое действие

Кеторол по фармакологическим свойствам относится к нестероидным противовоспалительным анальгетикам и ингибиторам циклооксигеназ. Циклооксигеназы – это группа ферментов, участвующих в образовании простагландинов. Простагландины относятся к группе активных веществ, имеющих липидную структуру и образующихся в организме из некоторых незаменимых жирных кислот путем ферментации (расщепления).

Это главные медиаторы воспалительных процессов в организме человека, и блокирование их активности позволяет уменьшить интенсивность воспаления и облегчить состояние пациента.

Терапевтический эффект от применения Кеторола:

1. устранение лихорадочного синдрома;
2. снижение температуры тела (умеренное жаропонижающее действие);
3. уменьшение боли;
4. купирование острого воспаления.

Показания к применению уколов Кеторола

Кеторол относится к лекарствам для симптоматической терапии, и его применение не оказывает влияния на причину воспалительного процесса и никак не влияет на прогрессирование основного заболевания.

Главной задачей использования Кеторола является быстрое купирование болевого синдрома и реакций воспаления при заболеваниях, сопровождающихся активацией медиаторов воспаления.

Это могут быть:

Препарат может применяться для купирования послеоперационных болей и болевого синдрома у онкологических больных, включая начальную стадию метастазирования. При активном образовании метастаз использование Кеторола малоэффективно.

Дозировка согласно инструкции

При болях умеренной интенсивности принимать Кеторол рекомендуется в форме таблеток. Использование парентеральных (инъекционных) форм показано при остром болевом синдроме, при этом начинать курс лечения следует с минимально эффективных доз.

Приведенный ниже режим дозирования указан для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет. Пациентам старческого возраста (старше 65 лет) требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом имеющихся заболеваний, функционирования почечной системы и печени, так как метаболиты действующего вещества не выводятся с гемодиализом.

Подросткам младше 16 лет и детям применять препараты на основе кеторолака не рекомендуется из-за отсутствия клинических подтвержденных данных о безопасности лечения указанной категории пациентов.

Кеторол в ампулах для уколов

Для купирования острого воспалительного процесса рекомендуется внутривенное введение Кеторола в дозировке 15-30 мг. При необходимости препарат вводится повторно каждые 6 часов до достижения стабильного обезболивающего эффекта.

Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 60 мг.

Внутримышечно препарат может вводиться в однократной дозировке 60 мг или по схеме 30 мг через каждые 6 часов. Начиная с третьего дня лечения, пациента необходимо перевести на прием пероральных лекарственных форм.

Больным с хронической почечной недостаточностью, а также тем, у кого масса тела менее 50 кг, дозировка уменьшается в 2 раза.

Кеторол в таблетках

В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки Кеторол могут назначаться однократно или повторно.

1. Однократно в дозировке 10 мг Кеторол таблетки применяются при интенсивных болевых ощущениях.
2. При необходимости длительного применения, например, в период восстановления после травм или операций, суточная доза Кеторола не должна превышать 4 таблетки (40 мг).

Применение более 5 дней не допускается, так как возможно усиление побочных эффектов и развитие осложнений со стороны сердца, системы кроветворения и других систем организма.

Использование Кеторола для лечения хронических болей недопустимо.

Противопоказания

Кеторол имеет много противопоказаний, поэтому использовать его можно не всем. Ограничениями для лечения препаратами, в состав которых входит кеторолак, являются:

• заболевания системы кроветворения, сопровождающиеся нарушением свертываемости крови;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты в сочетании с полипозом носовых пазух или бронхиальной астмой;
• желудочно-кишечные кровотечения, включая кровотечения цереброваскулярного типа;
• изъязвление слизистых оболочек желудка и кишечника;
• печеночная, почечная и сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
• острые воспалительные процессы в кишечнике.

Запрещено применение Кеторола во время беременности и лактации.

Кеторолак проникает в грудное молоко. Препарат может накапливаться в тканях плаценты и плода даже после однократного приема таблеток Кеторола в дозировке 10 мг.

Не применяется Кеторол к пациентам накануне хирургических операций из-за повышенного риска кровотечения.

Побочные эффекты от таблеток и инъекций Кеторола

Частота возникновения побочных эффектов при использовании Кеторола составляет около 30 %. Большая часть из них связана с функционированием нервной системы. Это может быть головная боль, повышенная нервная возбудимость, сонливость, раздражительность.

У некоторых пациентов (преимущественно больных старше 60 лет) частыми побочными эффектами являются пищеварительные расстройства и функциональная диспепсия: тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

Менее частыми негативными реакциями организма на пероральное или парентеральное введение Кеторола могут быть:

1. стоматит;
2. частое мочеиспускание или нарушение суточного диуреза;
3. холестатическая желтуха;
4. звон в ушах;
5. нечеткость зрительного восприятия;
6. отек гортани и бронхоспазм;
7. судороги;
8. повышение артериального давления.

У предрасположенных больных возможны непереносимость и аллергическая реакция на действующее вещество, проявляющаяся кожной сыпью, зудом и жжением.

Цена

• таблетки 10 мг – 36-50 рублей;
• ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения – 110-140 рублей;
• ампулы с раствором для внутримышечного введения – 110-145 рублей.

Купить Кеторол в таблетках на территории Украины можно по цене от 63 гривен, раствор для уколов – от 145 гривен.

Аналоги

Структурными аналогами (фармацевтическими эквивалентами) препарата являются лекарства под торговыми названиями Кеторолак, Кетанов, Кетолак, Доломин, Долак и т.д.

При плохой переносимости кеторолака или производных уксусной кислоты врач может назначить другие НПВС из приведенного ниже списка препаратов:

• Ибупрофен .
  Один из самых эффективных препаратов для избавления от зубной, головной, мышечной боли и болей в суставах. Может применяться в детском возрасте, начиная с 3 месяцев.
• Парацетамол .
  Считается самым безопасным анальгезирующим и жаропонижающим препаратом и относится к группе анилидов. Разрешен для применения у детей и младенцев старше 1 месяца. При необходимости может использоваться во время беременности.
• (Нимулид) .
  Один из самых эффективных анальгетиков для купирования болей при заболеваниях опорно-двигательной системы. Применяется также при вывихах, ушибах и травмах.

Перечисленные препараты имеют разные противопоказания и могут вызывать побочные эффекты, поэтому перед их использованием необходимо консультироваться с врачом и читать инструкцию по применению.