Кромоглициевая кислота инструкция. Кромоглициевая кислота. Описание, показания, противопоказания. Побочные действия вещества Кромоглициевая кислота

Непрямая блокада проникновения кальция в клетку: подавление дегрануляции тучных клеток бронхов, ингибирование активированных лейкоцитов, нарушение действия хемоаттрактантов на нейтрофилы, эозинофилы и макрофаги, замедление миграции лейкоцитов в стенке дыхательных путей. Подавление парасимпатических и кашлевого рефлексов. Антагонизм с веществом Р , приводящий к ингибированию фактора активации тромбоцитов.

Эффекты:

- противоаллергический: длительность действия до 2-х часов (профилактика бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или физической нагрузки).

- п ротивовоспалительный; профилактика приступов бронхиальной астмы (при ингаляционном применении). Начало эффекта в первые 4 недели лечения: снижение тяжести клинических симптомов или потребности в сопутствующем лечении. При сезонном аллергическом рините: начало действия в течение 1-й недели лечения, при круглогодичном варианте - 2-4 недели.При заболеваниях глаз: начало действия в течение нескольких дней до 6 недель.

Абсорбция: интраназально менее 7 %, конъюнктивально ~0,03 %, внутрь ~1 %, ингаляционно 10 %, при ингаляционном введении большая часть дозы проглатывается, всасывание из ЖКТ минимальное. Биотрансформация отсутствует.Период полувыведения45-100 минут. Выводится в неизмененном виде почками и с фекалиями в равных долях.

Ингаляционные формы: бронхиальная астма и хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы: пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит, колопроктит, проктит, мастоцитоз.

Назальный спрей: аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: аллергический кератит, острый и хронический аллергический конъюнктивит, синдром "сухих глаз", перенапряжение и усталость глаз, кератоконъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз.

Индивидуальная непереносимость, в том числебензалкония гидрохлорида.

Беременность и грудное вскармливание.

Детский возраст до 2-х лет,а для дозированного аэрозоля - до 5 лет.

При полипах в носу для назальных спреев, при нарушениях функций почек и печени.

Противопоказано, особенно в I триместр беременности и в период грудного вскармливания.

Бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Ингаляции аэрозоля по 2-10 мг 4 раза в сутки, при необходимости до 15-20 мг 4 раза в сутки.

Ингаляции порошка по 20 мг 4 раза в сутки, при необходимости до 120-160 мг в сутки (осуществляются при помощи специального турбоингалятора - спинхалера).

Ингаляции через небулайзер по 20 мг 4 раза в сутки (80 мг в сутки) (раствор для ингаляций по 20 мг 4 раза в сутки при помощи ингалятора, содержимое баллона тщательно взболтать).

При достижении эффекта и хорошем контроле астмы возможна попытка постепенного снижения доз глюкокортикоидов (бронхорасширяющих средств). При стабильном состоянии больного возможно уменьшение кратности приема до 2-3 раз в сутки.

Профилактика бронхоспазма, в том числе вызванного аллергенами (40 мг), холодным и/или сухим воздухом (у больных бронхиальной астмой, 10 мг), загрязнением окружающей среды (табачный дым), физической нагрузкой у больных бронхиальной астмой (10 мг).

Ингаляции аэрозоля 10 мг за 10-15 минут (но не более чем за 30 минут) до воздействия провоцирующего фактора (у больных бронхиальной астмой 2 мг, 10 мг и 20 мг одинаково эффективны, но с течением времени проявляется дозозависимый характер эффекта).

Ингаляции порошка (20 мг, перед физической нагрузкой у больных бронхиальной астмой).

Пыльцевая аллергия, аллергический ринит (профилактика и лечение): сезонный - 2 % назальный спрей каждые 4-6 часов, сезонный и круглогодичный - 4 % раствор по 1 дозе (спрей) 4 раза в сутки или капли в нос по 3-4 капли в носовые ходы каждые 4-6 часов.

Начинать лечение до начала воздействия причинного аллергена (сезонный вариант) и продолжать в течение всего периода его действия. При достижении эффекта возможно удлинение интервалов между введением препарата.

Аллергический конъюнктивит (2 % раствор 4 раза в день), (2 % раствор 4 раза в день так же эффективен, как 4 % раствор 2 раза в день), (2 % раствор в единственной дозе), аллергический кератит, кератоконъюнктивит (4 % раствор по 2 капли 4 раза в день), (2 % раствор 4 раза в сутки), синдром "сухих глаз"; перенапряжение, усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные) - эффект сопоставим с плацебо, аллергические заболевания глаз - начальная доза 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки, при необходимости до 8 раз в сутки.

Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена) - противоречивые сведения об эффективности; неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит (в качестве вспомогательного средства в сочетании с глюкокортикостероидами или сульфасалазином, а также как средство выбора у больных с гиперчувствительностью к сульфасалазину) - противоречивые сведения, значительно больше исследований с отсутствием эффекта; мастоцитоз (крапивница пигментная) - 100-200 мг 4 раза в сутки.

Внутрь капсулы по 200 мг 4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи и на ночь; при отсутствии возможности избежать приема пищи, содержащей аллергены, по 100-500 мг за 15 минут до еды. Нельзя проглатывать капсулу невредимой, целой. Лучший результат достигают при приеме препарата в виде раствора: содержимое капсулы или ампулы растворить в теплой воде, нельзя принимать одновременно с соком, молоком, пищей. Нельзя использовать внутрь капсулы для ингаляционного применения, так как их пластмассовая оболочка не растворяется в желудочно-кишечном тракте.

Ректально (при лечении проктита и колопроктита): в виде микроклизм, растворив содержимое капсулы в воде.

При ингаляционном применении

Кожа: экзантема, дерматит; редко - крапивница и сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Нервная система и органы чувств: головокружение, галлюцинации, раздражительность, бессонница, шум в ушах,тремор, периферический неврит.

Пищеварительная система: тошнота, гастроэнтерит, нечасто - припухлость околоушной слюнной железы, неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, эзофагоспазм, вздутие живота, боль в животе, нарушения стула (диарея или запор), нарушение функции печени.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

Дыхательная система: раздражение бронхов при ингаляции, фарингит; очень редко - кровохарканье, эозинофильная пневмония, отек гортани.

Сердечно-сосудистая система: боль в груди, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, периартериальный васкулит, нарушение сердечного ритма.

Опорно-двигательный аппарата : миозит, нечасто - мышечная и суставная боль, отек суставов, полимиозит.

Другие: в редких случаях сывороточная болезнь.

При приеме внутрь

Пищеварительная система: тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея.

Другие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении

Пищеварительная система: неприятный вкус во рту, отечность языка.

Дыхательная система: краткий насморк, в очень редких случаях - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Нервная система: головная боль.

Другие: артралгия.

Аллергические реакции: анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Для глазных капель - кратковременное жжение и нарушение зрения, покраснение конъюнктивы, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, сухость вокруг глаз, ячмень.

Маловероятно: бронхоспазм, отек гортани, дизурия. Лечение симптоматическое.

Бета-адреномиметики, глюкокортикостероиды, антигистаминные средства, усиливают действие препарата. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозировку последних, а в отдельных случаях полностью их отменить. Бронхолитики необходимо принимать перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

Капсулы не применяются для купирования приступов бронхоспазма.

Л ечение препаратом носит профилактический характер, важно не прерывать его у пациентов, на которых препарат оказывает благотворное воздействие. При необходимости отмены лечения препаратом, это следует делать постепенно, в течение недели, симптомы астмы могут возобновиться. Для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, при приеме препарата можно снизить дозу или отменить прием глюкокортикостероидов полностью. Необходимо наблюдение за пациентами при снижении дозы глюкокортикостероидов; предпочтительная скорость снижения дозы глюкокортикостероидов - 10 % в неделю. Увеличение дозы глюкокортикостероидов может быть необходимо при утяжелении течения астмы и при инфекции, повышенном содержании антигена во внешней среде. Если возможно снижение дозы глюкокортикостероидов, то не следует прекращать прием препарата до установления нового режима дозирования глюкокортикостероидов. Лечение пациентов с почечной/печеночной недостаточностью должно проходить под постоянным контролем врача.

Действующее вещество:

Натрия кромогликат 100,0 мг

Капсулы:

корпус

Титана диоксид (Е171) 2%

Желатин до 100%

крышечка

Титана диоксид (Е171) 2%

Желатин до 100% .

Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие, но не устраняет симптомы аллергических реакций немедленного типа.

При приеме внутрь у больных с мастоцитозом облегчение симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, боль в животе) и кожи (крапивница, зуд) наблюдается па 2-6 неделе лечения и сохраняется 2-3 недели.

Пищевая аллергия (при доказанном наличии аллергена) в качестве монотерапии или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена;

Неспецифический язвенный колит (в качестве вспомогательного средства в сочетании с глюкокортикостероидами (ГКС) или сульфасалазипом, а также как препарат выбора у больных с гиперчувствительностью к сульфасалазину).

Повышенная чувствительность к натрия кромогликату или любому другому компоненту препарата;

Детский возраст до 2-х лет.

Во время беременности (особенно в первом триместре) при назначении препарата так же, как и при назначении других лекарственных средств, следует соблюдать осторожность. Накопленный опыт по применению препарата при беременности подтверждает отсутствие неблагоприятного воздействия препарата на развитие плода. При беременности препарат должен назначаться только в тех случаях, когда очевидна необходимость его приема. Не установлено поступает ли натрия кромогликат в материнское молоко, однако на основании его физико-химических свойств можно считать это маловероятным. Не поступало сообщений, подтверждающих, что применение натрия кромогликата кормящими матерями оказывало какое-либо неблагоприятное воздействие на ребенка.

Препарат принимается внутрь в виде капсул или раствора, приготовленного из содержимого капсул (открывают капсулу, содержимое высыпают с стакан, выливают в стакан 1 чайную ложку горячей кипяченной воды, полученный раствор разбавляют 2 чайными ложками холодной воды).

При пищевой аллергии, за 15-20 мин до еды, взрослым и детям старше 14 лет назначают в начальной дозе 200 мг 4 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 14 лег - по 100 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг/кг.

При достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания.

Пациентам, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены следует принять 1 дозу за 15 мин до еды. Оптимальная доза подбирается индивидуально, но в пределах от 100 до 500 мг.

В случае случайного пропуска в приеме препарат его следует принять сразу как появится возможность. Если это по времени совпадает с приемом очередной дозы, то прием пропущенной дозы не производится.

Тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе, кожная сыпь, боли в суставах. Аллергические реакции крайне редко.

Сочетанное назначение натрия кромогликата и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Темп снижения дозы ГКС не должен превышать 10 % в неделю.

Пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на анафилактический шок или другие, угрожающие жизни состояния, возникающие при приеме пищевых продуктов, не следует использовать кромоглициевую кислоту в качестве вспомогательного лекарственного средства.

Кромоглициевая кислота — противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, лейкотриенов (в том числе SRSA, брадикинина), простагландинов и других биологически активных веществ. При ингаляционном применении предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного воздействием различных факторов, однако не купирует муже развившийся бронхоспазм. Длительное применение снижает частоту приступов БА и облегчает их течение, снижает потребность в бронхолитиках и ГКС. Стабильный эффект достигается через 2–4 нед применения, после однократного введения эффект сохраняется до 5 ч.

Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток при ингаляции в виде порошка — 5–15%, после ингаляции в виде р-ра — 8%. Всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей снижается при увеличении количества бронхиального секрета. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин. Не метаболизируется в организме. Период полувыведения — 46–99 мин (в среднем около 80 мин). Выделяется почками и через кишечник в неизмененном виде приблизительно в равных соотношениях; остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (абсорбция — менее 2%) и выделяется через кишечник. При интраназальном введении в системный кровоток абсорбируется менее 7%. С белками плазмы крови связывается около 65% кромоглициевой кислоты. Период полувыведения — 1,5 ч. Часть активного вещества проглатывается (около 1%), практически не абсорбируется, выводится с калом.

Показания

В форме аэрозоля для ингаляций дозированного применяют для профилактики приступов БА, бронхоспазма, вызванного аллергенами, ирритантами, холодом или физической нагрузкой, при хроническом обструктивном бронхите.

Дозированный назальный аэрозоль и капли назальные применяют для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита .

Капли глазные применяют при остром и хроническом аллергическом конъюнктивите.

Применение

Вдыхание порошка для ингаляций , содержащегося в капсуле, осуществляется при помощи специального устройства (спинхалера) — содержимое 1 капсулы (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с интервалом в 3–6 ч. При необходимости дозу повышают до 120–160 мг/сут.

Аэрозоль дозированный для ингаляций. Дозированный аэрозоль для ингаляций взрослым и детям в возрасте 5 лет и старше назначают по 2–10 мг 4 раза в сутки. Возможно повышение дозы до 2 мг 6–8 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу. В тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллергенов, дозу можно повысить до 15–20 мг 4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену производят постепенно, в течение 1 нед. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания. Для предупреждения бронхоспазма при БА, вызванного физической нагрузкой или холодным воздухом, за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора ингалируют в дозе 10 мг.

Аэрозоль для интраназального применения — по 1 дозе в каждый носовой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед. Отменяют постепенно, в течение 1 нед.

Капли глазные — взрослым и детям по 1–2 капле в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать до прекращения контакта с вызвавшим заболевание аллергеном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кислоте кромоглициевой, период беременности (I триместр), возраст до 5 лет (для ингаляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций).

Побочные эффекты

При ингаляции возможны раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, дисфония, кашель; изменение вкусовых ощущений, сухость во рту; головокружение, головная боль; задержка мочи, нарушение функции почек; редко — аллергические реакции (кожная сыпь, слезотечение, дисфагия, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек лица, губ и век, стридорозное дыхание, снижение АД).

При применении назального спрея редко — раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, рефлекторный кашель, ощущение сухости в горле.

При применении глазных капель возможно ощущение жжения, инородного тела, отек и гиперемия конъюнктивы.

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, в период беременности (II–III триместр) и кормления грудью.

В случае необходимости прекращения лечения дозу снижают постепенно (в течение не менее 1 нед) для снижения риска обострения заболевания. Не применяется для купирования бронхоспазма.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами во время лечения глазными каплями. Если пациент пользуется жесткими контактными линзами во время лечения, перед закапыванием глазных капель рекомендуется снять контактные линзы и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Взаимодействия

β-Адреномиметики, ГКС, антигистаминные средства и теофиллин усиливают эффект кислоты кромоглициевой. Сочетанное назначение кислоты кромоглициевой и ГКС позволяет снизить дозу последних, а в отдельных случаях — полностью их отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения не должен превышать 10% в неделю. В ингаляционном р-ре кислота кромоглициевая фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом . Бронхолитики необходимо применять перед ингаляцией кислоты кромоглициевой.