Антибиотик группы линкозамидов.
Препарат: КЛИНДАМИЦИН
Активное вещество препарата:
clindamycin
Кодировка АТХ: J01FF01
КФГ: Антибиотик группы линкозамидов
Регистрационный номер: П №014781/02-2003
Дата регистрации: 05.02.03
Владелец рег. удост.: HEMOFARM KONCERN A.D. {Югославия}
Форма выпуска Клиндамицин, упаковка препарата и состав.
Капсулы 1 капс. клиндамицин 150 мг
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Раствор для инъекций 1 мл 1 амп. клиндамицин 150 мг 300 мг
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Клиндамицин
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.
После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.
У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.
Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.
Показания к применению:
Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.
Для наружного применения: угри обыкновенные.
Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Дозировка и способ применения препарата.
Внутрь взрослым — по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.
Внутрь детям — по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.
При в/м или в/в введении взрослым — 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч — 1.2 г.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес — 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.
Наружно — наносят на область поражения 2-3 раза/сут.
Интравагинально — 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.
Побочное действие Клиндамицин:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах — неприятный металлический привкус; после приема внутрь — явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях — желтуха и заболевания печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница; редко — многоформная эритема; в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении — понижение АД, головокружение, слабость.
Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах — флебит; при в/м введении редко — раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.
Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации.
Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации — только по строгим показаниям.
Особый указания по применению Клиндамицин.
С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.
Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.
Взаимодействие Клиндамицин с другими препаратами.
Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.
Группа: линкозамиды
Показания:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, аспирационная пневмония, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции мочевыводящих путей (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций);
- инфекционные заболевания суставов и костей (острый и хронический остеомиелит);
- бактериальный эндокардит;
- органы брюшной полости (перитонит, абсцесс);
Противопоказания:
Повышенная чувствительность, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), диарея, беременность, период лактации, редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул), детский возраст до 3-х лет - для раствора для внутривенного и внутримышечного введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта), детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, и развитие псевдомембранозного колита;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, вплоть до коллапса. Головокружение, слабость;
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;
Фармакологические свойства:
Клиндамицин - полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7 - (S)-хлорной группой 7 - (R)-гидроксильной группы линкомицина.Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов оказывает значительное антимикробное действие. Клиндамицин может оказывать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.
Клиндамицин активен против:
Аэробные грамположительные кокки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и колонии, не продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки.
Анаэробные грамотрицательные бациллы: виды Bacteroides, включая: группа B. fragilis, группа P. melaninogenicus (B melaninogenicus), виды Fusobacterium.
Анаэробные грамположительные неспорообразующие бациллы: Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces, включая A. Israelii.
Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки: виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus, микроаэрофильные стрептококки, Сlostridia, включая С. perfringens, другие виды Clostridia. C. sporogenes и C. tertium часто резистентных, поэтому необходимо проводить тесты на чувствительность.
Прочие Сhlamydia trachomatis, некоторые штаммы Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, некоторые штаммы Plasmodium falciparum (включая штаммы, резистентные к хлорохину), Gardnerella vaginalis, виды Mobiluncus, включая Mobiluncus mulieris и Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.Метицилинчутливи штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину.
Клиндамицин оказывает выраженное действие против многих штаммов метициллин стафилококков (MRSA). Однако из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA, применение клиндамицина при вызванных этими микроорганизмами инфекциях без проведения тестов на чувствительность исключается. В некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицина.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны: аэробные грамотрицательные бациллы, Enterococcus faecalis, виды Nocardia, Neisseria meningitides, штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где резистентность к антибиотикам часто встречается).
Выявлено перекрестную реакцию между клиндамицином и линкомицином. Доказано существование антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химической структуре макролидами. Клиндамицин не проявляет антагонизма по отношению к пенициллинам. Хотя клиндамицина гидрохлорид является активным как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат in vitro не активны. Несмотря на это, оба соединения in vivo быстро гидролизуются с образованием активной основы.
После перорального применения клиндамицин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется. С белками связывается от 40 до 90% дозы. Аккумуляции при пероральном приеме не обнаружено. Клиндамицин легко проникает в жидкости и ткани организма: в костную ткань, грудное молоко, синовиальную жидкость, мокрота, перитонеальную жидкость, кровь плода, гной, плевральную жидкость. Клиндамицин не проникает в ликвор даже при менингите.
Период полувыведения клиндамицина составляет примерно 1 1/2 - 3 1/2 часа. Он несколько более длительным у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. При умеренно выраженном нарушении функции почек или печени нет необходимости в коррекции дозового режима. Клиндамицин относительно экстенсивно метаболизируется. 10-20% препарата в виде микробиологически активного вещества выводится с мочой, 4% - с калом. Остальные выводится в виде биологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом.
Способ применения и дозы:
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложенных или тяжелых инфекциях, препарат обычно назначают в виде инъекций в дозе 2,4-2,7 г. в сутки, разделенных на 2-3-4 введения.
При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначений меньших доз препарата - 1,2-1,8 г/сут. (в 3-4 введения). С успехом применяются дозы до 4,8 г/сут.
Не рекомендуется назначать более 600 мг. препарата внутримышечно одномоментно.
При аднексите (воспалении придатков матки) и пель-виоперитоните (воспалении брюшины, локализованном в области малого таза) вводят внутривенно капельно в дозе 0,9 г. каждые 8 .ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей).
Внутривенное введение лекарств проводится в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 часов после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральнымиформами (для приема внутрь) препарата по 450 мг. каждые 6 часов до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь препарат также применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести.
Взрослым назначают по 150-450 мг. каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально, но приинфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamidiatrachomatis (хламидиями), - по 450 мг. препарата 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами надо добавить 60 мл. воды. После этого флакон содержит 80 мл. сиропа с концентрацией 75 мг. клиндамицинав 5 мл.
Для детей старше 1 месяца суточная доза составляет 8-25 мг/кг. массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг. и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по 1/2 чайной ложки сиропа (37,5 мг.) 3 раза в сутки.
Детям старше 1 месяца препарат для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения назначают в дозе 20-40 мг/кг. массы тела в сутки только в случаях острой необходимости.
При бактериальных вагинитах (воспалении влагалища, вызванном бактериями) назначают вагинальный крем. Разовая доза (один полный аппликатор) вводится во влагалище перед сном. Курс лечения - 7 дней.
Форма выпуска:
Капсулы желатиновые по 300 мг., 150 мг. и 75 мг. клиндамицина гидрохлорида.
15% раствор клиндамицина фосфата по 150 мг. в 1 мл. В ампулах по 2, 4 и 6 мл;
Ароматизированные гранулы (для детей) для приготовления сиропа, содержащего по 75 мг. клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл., во флаконах по 80 мл;
Крем вагинальный 2% в тубах по 40 г. с приложением 7 разовых аппликаторов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу. Комбинация клиндамицина с аминогликозидами синергичная. Клиндамицин не совместим в растворе с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом. Препарат совместим с растворами амикацина, гентамицина, тобрамицина, пиперациллина, цефазолина, цефотаксима и некоторых других цефалоспоринов.
Внимание! Перед применением медикамента КЛИНДАМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг (1 капсула) 4 раза в сутки, то есть каждые шесть часов. При тяжелой степени заболевания дозу можно увеличить вдвое. При хламидиозе необходимо принимать по 450 г клиндамицина 3-4 раза в сутки на протяжении 10 дней. Срок лечения может быть увеличен до 14 дней.
Детям рекомендуется принимать этот препарат из расчета 8-25 мг на каждый килограмм веса три - четыре раза в день. Для детей больше всего подойдет сироп на клиндамицине. Длительность терапии в каждом случае устанавливается индивидуально, но обычно курс всего лечения может составлять около десяти дней.
Внутривенно или внутримышечно клиндамицин назначают только взрослым в течение 4 дней до улучшения состояния и еще двух дней после улучшения для закрепления полученного результата. После внутримышечного введения, препарат можно продолжать принимать в капсулах по 450 мг каждые 6 часов в течение 4-6 дней. Максимальная доза препарата для внутримышечного введения составляет 600 мг. При тяжелой форме заболевания дозировку можно увеличить до 1200-2700 мг в сутки, разделив эту дозировку на несколько приемов.
При назначении антибиотиков беременным, прежде всего, необходимо учитывать, как он повлияет на плод. Антибиотики по токсическому влиянию на плод делятся на три группы. Согласно этой классификации, применять без опаски для плода можно пенициллины, цефалоспорины , эритромицин , макролиды и карбапенемы. С осторожностью назначаются аминогликозиды, клиндамицин, кларитромицин, ванкомицин и рифампицины. Назначают эти препараты с осторожностью по причине недостаточной изученности влияния препаратов на плод. Противопоказаны тетрациклины , фторхинолоны, хлорамфеникол, триметоприм и стрептомицин . Прием последней группы антибиотиков может привести к летальному исходу.
Клиндамицин редко назначается беременным. Через плаценту он легко проникает к плоду как на раннем этапе, так и на позднем этапе беременности. Препарат скапливается во внутренних органах плода, но на сегодняшний день действие его на плод не изучено в достаточной мере, поэтому назначают его во время беременности в крайних случаях и под строгим наблюдением специалистов.
Наиболее безвредный антибиотик для беременных – противогрибковый препарат Нистатин , который достаточно часто назначают беременным женщинам для лечения различных инфекций половых органов.
Самыми используемыми антибиотиками для беременных являются препараты группы пенициллинов. В отличие от клиндамицина, пенициллины широко изучены и не оказывают токсического воздействия на развивающийся плод. Цефалоспорины также можно назначать беременным вне зависимости от срока беременности.
В отличие от клиндамицина и пенициллина, абсолютно противопоказано назначение тетрациклинов для лечения беременных. При приеме тетрациклинов у плода развиваются различные патологии, например, остановка роста костей. Поэтому препараты этой группы беременным назначать нельзя.
Клиндамицин также назначают для предотвращения перитонита или внутрибрюшных абсцессов, если имело место оперативное вмешательство или травмы кишечника.
Данный препарат является главным антибиотиком для лечения заболеваний, вызванных бактериями, не поддающимся лечению пенициллином (стафилококк и другие грамположительные бактерии).
В качестве наружного средства это препарат применяется при проблемной коже – акне , которое часто вызывается золотистым стафилококком.
При вагинозах, которые вызваны бактериями сферы действия клиндамицина, данный препарат является отличным средством для местного применения в виде спринцеваний, а также для использования в тампонах.
При назначении данного препарата следует учитывать, что он противопоказан больным с тяжелыми нарушениями в нормальной работе почек или в функциях печени. Не назначают это препарат и во время беременности и грудного вскармливания, а также лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Следует с осторожностью назначать клиндамицин больным, когда-либо имевшим заболевание желудочно-кишечного тракта. Детям этот препарат назначается только под строгим наблюдением врача, особенно, если ребенок недоношенный. В качестве местной терапии при вагинозах во время беременности данный препарат назначают только в исключительных случаях.
К линкозамидам относятся линкомицин – натуральное антимикробное вещество и клиндамицин, являющийся полусинтетическим аналогом линкомицина. Группа этих препаратов применяется для лечения многих заболеваний, вызванных различными бактериями. Наиболее хорошо поддаются лечению данным препаратом такие микроорганизмы, как стафилококки, пневмококки, стрептококки, бактероиды и другие. Этот препарат также эффективен в отношении некоторых видов простейших микроорганизмов.
Группа линкозамидов не растворяются в желудочном соке. Всасываемость клиндамицина гораздо выше всасываемости линокмицина и его прием вовсе необязательно связывать с приемом пищи. Препарат легко поступает в грудное молоко, поэтому в период лактации применять этот препарат не рекомендуется.
При приеме препарат может появиться побочные явления в виде диареи, тошноты, болей в животе, кожные высыпания и зуд, а также боли в горле, лихорадки и нарушений состава крови.
В каких случаях показан прием этих препаратов?
Любые инфекции нижних дыхательных путей, суставов и костей, кожи и мягких тканей, малого таза (например, аднексит). При вагинальном дисбактериозе и угревой сыпи клиндамицин применяют местно.
Клиндамицин отличается от линкомицина лучшей всасываемостью в желудочно-кишечный тракт, большей активностью при приеме внутрь, но при этом чаще появляется такое побочное явление, как псевдомембранозный колит. Еще одна положительная отличительная особенность препарата – принимать его можно как до еды, так и после, запив его стаканом воды.
Данный антибиотический препарат является представителем группы линкозамидов. Воздействуя на организм больного, данный антибиотик оказывает как бактерицидное, так и бактериостатическое действие. Он используется для борьбы со многими вирусами и инфекциями, которые не поддаются лечению никакими другими антибиотиками. Несмотря на столь широкое использование, клиндамицин назначается не так уж часто, так как вызывает целый ряд побочных эффектов.
Побочные эффекты, возникающие на фоне применения клиндамицина, могут быть вызваны как со стороны пищеварительной и сердечно-сосудистой системы, так и со стороны системы кроветворения. Если говорить о пищеварительной системе, то ее побочными эффектами являются: болевые ощущения в области живота, чрезмерное газообразование, тошнота, рвота, изменение стула, изменение вкусовых ощущений, развитие желтухи и некоторых других заболеваний печени. Что касается побочных эффектов со стороны системы кроветворения, то к ним можно отнести: нейтропению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, а также лейкопению.
Вполне возможны и такие аллергические реакции как: крапивница, лихорадка, анафилактический шок, а также отечность. К другим побочным эффектам можно причислить: снижение артериального давления, головокружение, общее недомогание и некоторые другие. Предотвратить развитие многих из вышеперечисленных побочных действий можно за счет специальных БАД (биологически активных добавок). Соблюдая здоровый образ жизни, и принимая биологические добавки, многие люди смогут предотвратить развитие не только побочных эффектов, но и многих заболеваний.
Полусинтетический антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении некоторых микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ), Streptococcus pneumoniae ;
- анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis , B. melaninogenicus ), Fusobacterium spp .;
- анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium , Eubacterium , Actinomyces ;
- анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp .
К клиндамицину чувствительны Chlamydia trachomatis
. Большинство штаммов Clostridium perfringens,
Cl. sporogenes
и Cl. tertium
часто устойчивы к действию клиндамицина.
После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1-3 ч после инъекции. После в/в введения 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин максимальная концентрация клиндамицина, составляющая соответственно 7 и 10 мкг/мл, достигается к концу введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения.
После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (около 90%) абсорбция клиндамицина. У взрослых после перорального введения клиндамицина в дозе 150 мг максимальная концентрация его в плазме крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме составляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг каждые 6 ч максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 60 мин после первого приема и составляет соответственно 1,2, 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 5-го приема.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Не кумулирует в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40% концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%, в гное — 30%, в грудном молоке — 50-100%, в крови плода — 40%. Клиндамицин не проникает в СМЖ . Почти полностью метаболизируется в печени (70-80%). Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-3,5 ч. Выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10-20% клиндамицина экскретируется с мочой.
После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введенной дозы. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови составляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis
, Mobiluncus spp.
, Bacteroides spp.
, Mycoplasma hominis
, Peptostreptococcus spp.
Не активен в отношении Trichomonas vaginalis
и Candida albicans
.
При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро гидролизируется с образованием клиндамицина. После повторного применения клиндамицина фосфата в виде 1% геля степень резорбции в системный кровоток составляет 1,6 и 2,5% от утренней и вечерней доз соответственно. Содержание клиндамицина в моче при этом составляет соответственно 0,053 и 0,07% от утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накапливается в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes
— возбудителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жирных кислот на поверхности кожи (с 14 до 2%), что также способствует ее очищению от угрей.
Показания к применению препарата Клиндамицин
Системное применение: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов , в том числе тонзиллит, фарингит, синусит , средний отит, скарлатина;
- инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции кожи и мягких тканей , в том числе акне, фурункулез , целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы , инфицированные раны, рожистое воспаление;
- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
- гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит;
- инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости;
- септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бактерицидной концентрации препарата);
- инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс;
- профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Интравагинальное применение:
бактериальный вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Наружное применение:
юношеские вульгарные угри (acne vulgaris
).
Применение препарата Клиндамицин
Системное применение:
доза зависит от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику.
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, осложненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400-2700 мг клиндамицина фосфата в сутки в 2-4 введения. Существует опыт успешного применения клиндамицина в дозе 4800 мг/сут. При более легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к антибиотику возбудителя лечебный эффект достигается при назначении клиндамицина в более низких дозах — 1200-1800 мг/ сут в 3-4 введения. Не рекомендуется вводить в/м одномоментно более 600 мг. Детям старше 1 мес парентерально назначают 20-40 мг/кг в сутки только в случаях острой необходимости.
При аднексите/пельвиоперитоните вводят в/в капельно в дозе 900 мг с интервалом 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). В/в введение указанных средств проводят не менее 4 дней и затем — в течение 48 ч после улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами клиндамицина — по 450 мг с интервалом 6 ч до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при инфекциях, вызванных β - гемолитическим стрептококком, терапию следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis
, назначают по 450 мг клиндамицина гидрохлорида внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Для детей в возрасте старше 1 мес суточная доза должна составлять 8-25 мг/кг в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать 37,5 мг клиндамицина пальмитата 3 раза в сутки.
Наружное применение:
тонкий слой 1% геля наносят на чистую и сухую кожу в месте поражения 2 раза в сутки — утром и вечером.
Интравагинальное применение:
5 г 2% крема с помощью аппликатора вводят во влагалище перед сном. Курс лечения — 3 дня.
Противопоказания к применению препарата Клиндамицин
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину; указания в анамнезе на псевдомембранозный колит, обусловленный применением антибиотиков.
Побочные эффекты препарата Клиндамицин
Со стороны пищеварительного тракта
— возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции
— макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, кореподобная сыпь, эозинофилия , анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения
— описаны случаи нейтропении , агранулоцитоза и тромбоцитопении , но достоверной причинной связи между этими изменениями и приемом клиндамицина не обнаружено.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем
— при слишком быстром в/в введении клиндамицина отмечены редкие случаи остановки дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии.
Со стороны половой системы
— цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
Местные реакции
— при в/м введении р-ра клиндамицина могут отмечать местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения, при в/в ведении — тромбофлебит.
Особые указания по применению препарата Клиндамицин
При назначении больным с выраженным нарушением функции печени и/или почек дозу подбирают с осторожностью, а при назначении высоких доз нужно контролировать концентрацию клиндамицина в сыворотке крови.
Если лечение проводят в течение продолжительного периода, то необходимо контролировать функцию печени и почек.
Лечение клиндамицином может осложняться развитием псевдомембранозного колита как во время лечения антибиотиком, так и через 2-3 нед после окончания антибактериальной терапии. Это осложнение тяжелее протекает у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита необходимо прекратить лечение клиндамицином и назначить колестирамин. При развитии тяжелой формы колита следует назначить ванкомицин в дозе 125-500 мг 4 раза в сутки или бацитрацин в дозе 25 000 ЕД 4 раза в сутки в течение 7-10 дней, или метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуют введение электролитов, плазмозаменителей, белковых р-ров.
Риск развития местных побочных эффектов снижается при глубоком в/м введении и при как можно более редком применении постоянных в/в катетеров.
Безопасность применения клиндамицина у беременных и новорожденных не доказана. Однако по жизненным показаниям клиндамицин назначают новорожденным в дозе 15-20 мг/ кг/ сут в 3-4 приема. В некоторых случаях может быть эффективной и более низкая доза. В период кормления грудью клиндамицин назначают только по строгим показаниям.
Взаимодействия препарата Клиндамицин
При одновременном применении с аминогликозидами спектр противомикробного действия расширяется.
Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, в связи с чем не рекомендуется одновременное назначение этих средств.
Клиндамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов.
Клиндамицин в форме раствора совместим со следующими антибиотиками (назначаемыми в средних терапевтических дозах): амикацином, азтреонамом, цефамандолом, цефазолином, цефотаксимом, цефокситином, цефтазидином, цефтизоксимом, гентамицином, нетилмицином, пиперациллином и тобрамицином.
Клиндамицина фосфат не совместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, кальция глюконатом или магния сульфатом.
Список аптек, где можно купить Клиндамицин:
- Санкт-Петербург
Инструкция по применению:
Клиндамицин – антибиотик широкого спектра действия, выпускаемый в различных лекарственных формах для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в педиатрии.
Фармакологическое действие
Клиндамицин относится к антибиотикам-линкозамидам.
Действующее вещество оказывает бактериостатическое действие при применении в терапевтических дозах, а в высоких дозах – бактерицидное действие на чувствительные к Клиндамицину штаммы. Клиндамицин широко применяется, в том числе и в педиатрии, при различных заболеваниях дыхательных путей, мягких тканей, суставов и костей, вызванных:
- Propionibacterium;
- Eubacterium;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Peptococcus;
- Clostrtidium tetani;
- Clostrtidium perfringens;
- Veillonella;
- Staphylococcus spp.;
- Fusobacterium spp. (за исключением F.varium, который обладает устойчивостью);
- Streptococcus spp.;
- Bacteroides spp;
- Bacillus anthracis;
- Peptostreptococcus spp..
По инструкции к Клиндамицину устойчивы большинство грамотрицательных аэробных бактерий, резистентные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae и Neisseria meningitidis, а также вирусы и грибы (в т.ч. дрожжи).
Форма выпуска
Клиндамицин выпускают в виде:
- Желатиновых капсул с фиолетовым корпусом, содержащих порошок белого цвета по 0,075 г (для детей), 0,3 г и 0,15 г клиндамицина гидрохлорида. По 8 штук в блистере;
- Прозрачного бесцветного 15% раствора для внутривенных инъекций, по 150 мг действующего вещества в 1 мл. В ампулах по 2 мл, 4 мл и 6 мл;
- Ароматизированных гранул для приготовления сиропа Клиндамицина для детей, содержащего по 75 мг действующего вещества в 5 мл. Во флаконах по 80 мл;
- 2% крема Клиндамицин вагинального, в тубах по 40 г с 7 разовыми аппликаторами;
- Белых, цилиндроконической формы свечей Клиндамицин вагинальных, по 3 суппозитории в упаковке;
- Однородного белого геля Клиндамицин для наружного применения, в тубах алюминиевых по 15 г.
Показания к применению
По инструкции Клиндамицин применяют при:
- Перитоните;
- Остеомиелите;
- Эмпиеме плевры;
- Эндометрите;
- Аднексите;
- Гнойных инфекциях кожи и мягких тканей;
- Абсцессе легкого;
- Пневмонии;
- Гнойных ранах.
Также Клиндамицин применяют в составе комбинированной терапии для профилактики перитонита и внутрибрюшных абсцессов.
Гель Клиндамицин применяют наружно, при лечении угревой сыпи.
Свечи Клиндамицин применяют местно при вагинозах, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Противопоказания
По инструкции Клиндамицин противопоказан при:
- Повышенной чувствительности к линкомицину или клиндамицину;
- Тяжелых нарушениях функции печени или почек;
- Миастении;
- Бронхиальной астме;
- Язвенном колите.
Клиндамицин не назначают в возрасте до месяца и пожилым людям, назначают с осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Клиндамицин противопоказан к применению при беременности и в период лактации для введения внутрь и парентерально.
Интравагинальное применение Клиндамицина возможно только по строгим показаниям.
Инструкция по применению Клиндамицина и дозы
Доза Клиндамицина и выбор его лекарственной формы зависят от заболевания, течения болезни и возраста.
При тяжелых инфекциях и заболеваниях брюшной полости Клиндамицин по инструкции применяют в виде инъекций. При легких формах обычно вводят в сутки 1,2-1,8 г, а при тяжелых – 2,4-2,7 г, разделенных на 2-4 приема. Одномоментно не следует вводить более 600 мг Клиндамицина.
Капельно внутривенно применяют Клиндамицин при воспалении придатков матки и брюшины, которое локализовано в области малого таза, каждые 8 часов по 0,9 г. Внутривенно Клиндамицин применяют не менее четырех суток, а затем не менее двух суток после наступления улучшения.
Таблетки Клиндамицин применяют после достижения клинического эффекта, каждые 6 часов по 450 мг до завершения двухнедельного курса терапии.
Для лечения легкой и средней тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний также применяют таблетки Клиндамицина. Взрослым назначают каждые 6 часов по 150-450 мг сроком не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, которые вызывают хламидии, применяют таблетки Клиндамицин 4 раза в сутки по 450 мг на протяжении 10-14 дней.
В педиатрии чаще всего применяют Клиндамицин в виде сиропа, для чего во флакон с гранулами добавляют 60 мл воды. Доза препарата рассчитывается исходя из массы тела и возраста ребенка. Суточная доза детям от месяца составляет 8-25 мг на 1 кг массы тела, разделенного на 3-4 приема. Детям с массой тела до 10 кг и менее назначают полчайной ложки трижды в сутки. Таблетки Клиндамицин можно применять с 8 лет при весе не менее 25 кг.
При воспалении влагалища, вызванном чувствительными к препарату бактериями, назначают вагинальный крем Клиндамицин. Один полный аппликатор – разовая доза, вводится перед сном во влагалище. Курс лечения – не менее недели.
Гель Клиндамицин применяют наружно при угревой сыпи, нанося на область поражения несколько раз в сутки. Курс лечения составляет от двух недель до месяца.
Свечи Клиндацин предназначены для лечения инфекции мочеполовых путей и профилактики влагалищных воспалений, а также его применяют во время подготовки к различным гинекологическим операциям. Обычно курс лечения свечами Клиндамицин составляет три дня, по одному суппозиторию в сутки.
Свечи Клиндамицин нельзя применять одновременно с другими вагинальными лекарствами, а также с кальция глюконатом, ампициллином, барбитуратами и эритромицином. Клиндамицин при одновременном применении с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, усиливает их действие.
Побочные действия
Клиндамицин вызывает различные побочные эффекты.
После применения внутривенно может появиться металлический привкус, флебит, абсцесс. После приема таблеток Клиндамицин – явления эзофагита, боли в животе, диарея, заболевания печени и желтуха.
Достаточно редко может возникнуть крапивница, обратимая лейкопения, лихорадка, отек Квинке, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, понижение артериального давления, слабость.
При применении свечей Клиндамицин – вагинит, цервицит или вульвовагинальное раздражение, а при применении крема Клиндамицин – незначительные кожные аллергические реакции.
Условия хранения
Клиндамицин отнесен к препаратам группы Б и отпускается по врачебному рецепту.
