Как кетотифен влияет на печень. Кетотифен в таблетках: применение мощного оружия против аллергии. Особые указания по приему Кетотифена

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

Торговое название

Кетотифен

Международное непатентованное название

Кетотифен

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество - кетотифен 1.00 мг (в виде кетотифена гидрофумарата 1.38 мг )

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне, диаметром (7.0 ± 0.2) мм и высотой (2.8 ± 0.2) мм

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие

Код АТХ R06AX17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения кетотифен всасывается практически полностью из желудочно-кишечного тракта. 50% дозы кетотифена подлежит первому прохождению через печень, что вызывает примерно 50% биодоступности. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность кетотифена. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Кетотифен биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и деметилирования. Главным метаболитом является практически неактивный N -глюкуронат кетотифена. Выведение кетотифена протекает в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3-5 ч.; длинная фаза - 21 ч. Около 1% дозы выводится с мочой в неизмененной форме в течение 48 часов с момента приема препарата, 60-70% дозы выводится в форме метаболитов.

Фармакодинамика

Кетотифен является антигистаминным лекарственным средством. Препарат подавляет действие некоторых эндогенных веществ, которые являются медиаторами воспаления и таким образом проявляет противовоспалительное действие. Лабораторные экспериментальные исследования выявили цепочку свойств кетотифена, которые могут иметь роль в реализации его противоастматического действия:

торможение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;

торможение первичного влияния антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, торможение поступления эозинофилов в участки воспаления;

торможение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенною активацией вследствие использования симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен - противоаллергический препарат, имеющий свойства неконкурентной блокады гистаминовых Н 1 -рецепторов, в связи с чем, его можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Показания к применению

- профилактика аллергических заболеваний в т. ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница

- симптоматическое лечение аллергических заболеваний (в том числе воспаление слизистой оболочки носа и аллергический конъюнктивит)

Примечание : препарат не эффективен при лечении острой аллергической реакции,а также приступов удушья при астме.

Способ применения и дозы

Взрослые:

По 1 таблетке (1 мг) каждые 12 часов во время еды - утром и вечером.

У пациентов склонных к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения, начиная с ½ таблетки (0,5 мг кетотифена) два раза в сутки, с дальнейшим ее увеличением до достижения полной терапевтической дозы.

При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки (2 мг кетотифена) два раза в сутки.

У пациентов преклонного возраста нет необходимости корректировать дозу.

Дети в возрасте старше 6 лет:

По 1/2 - 1 таблетке(1 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов во время еды - утром и вечером.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

- выраженный седативный эффект, сонливость, сухость слизистых оболочек ротовой полости. Интенсивность этих симптомов постепенно снижается при продолжительном лечении лекарственным препаратом

- повышение аппетита и увеличение массы тела

- головная боль, головокружения, судороги

Тошнота

- нарастание симптомов астмы, бронхоспазм, астматический статус

Цистит

Редко

- симптомы возбуждения центральной нервной системы

- тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона)

- гепатит и повышение активности ферментов печени.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кетотифену и компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия К етотифен может усиливать действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему, антигистаминных средств и алкоголя.

У пациентов, применяющих одновременно кетотифен вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, в редких случаях может отмечаться проходящая тромбоцитопения.

Особые указания

Кетотифен следует принимать систематически - выраженный терапевтический эффект лекарственного средства наступает через несколько недель применения.

В начальном периоде лечения не следует резко прерывать прием ранее применяемых противоастматических препаратов, особенно кортикостероидов, учитывая возможность развития недостаточности надпочечников.Нормализация функции системы гипофиз - надпочечники может продолжаться до одного года. Поэтому в первые недели применения лекарственного средства рекомендуется получать ранее назначенное лечение, отменяя его постепенно, на протяжении длительного периода.

В случае присоединения бактериальной инфекции, во время применения кетотифена, следует дополнительно назначить необходимую антибактериальную терапию.

В случае необходимости отмены препарата Кетотифен, следует делать это постепенно в течение 2-4 недель. Необходимо учесть вероятность возобновления симптомов бронхоспазма.

Во время применения кетотифена следует проводить наблюдение за состоянием пациента, учитывая возможность развития побочных эффектов (судорог). Учитывая, что кетотифен может вызвать снижение порога судорожной готовности, следует соблюдать осторожность при его назначении больным, имеющим в анамнезе эпилепсию.

Лекарственное средство следует назначать осторожно пациентам с нарушенной функцией печени.

За 10-14 дней до предполагаемого проведения кожных аллергических тестов препарат необходимо отменить.

Во время применения лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Беременность и период лактации

Безопасность применения кетотифена при беременности не установлена.

Если есть острая необходимость в применении препарата у кормящей женщины, ей следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может замедлять скорость психомоторной реакции, в связи с чем необходимо избегать управления транспортным средством и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Передозировка

Симптомы: значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость, головная боль, дезориентация, тахикардия, падение артериального давления, кома, а также (особенно у детей) симптомы возбуждения центральной нервной системы, в том числе судороги.

Может также наступить брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания.

Лечение : если после приема препарата прошло не больше одного часа необходимо провести промывание желудка, назначается активированный уголь.

При необходимости показано симптоматическое лечение, мониторинг дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. В случае появления неврологической симптоматики (возбуждения и судорог) назначаются седативные и противосудорожные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° C .

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО « Adalan »

ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202, 050057, г. Алматы

Кетотифен – это противоастматический и противоаллергический препарат, представляющий собой стабилизатор мембран тучных клеток.

Действующее вещество – Кетотифен.

Путем угнетения тока ионов кальция и уменьшения их количества в тучных клетках препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии.

Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H1-рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).

Применение препарата способствует снижению количества накопленных в дыхательных путях эозинофилов, выработка которых при аллергии увеличивается. Позволяет подавить как раннюю, так и позднюю астматическую реакцию на аллерген.

Кетотифен предупреждает развитие бронхоспазма несмотря на то, что не оказывает бронхорасширяющее действие. Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение.

Максимальная концентрация препарата в крови после перорального приема отмечается через 2-4 часа. Быстро проявляются свойства после закапывания в глаза, а антигистаминное действие при этом сохраняется на протяжении 8-12 часов.

В полной мере эффект проявляется через 1,5-2 месяца с момента начала лечения.

Лекарственные формы:

• Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).

Показания к применению

От чего помогает Кетотифен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• атопическая бронхиальная астма;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• крапивница.

Инструкция по применению Кетотифен, дозировки

Таблетки принимают внутрь, лучше после еды, запивая чистой водой. Взрослым назначается стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Кетотифен 1мг \ 2 раза в сутки.

При сильно выраженной аллергической реакции допустим прием 2 таблеток препарата утром и вечером.

Детям старше 3 лет - по 1 мг \ 2 раза в сутки (сироп Кетотифен). В возрасте от 1 года до 3 лет назначается в виде сиропа в дозе 0,25 мл на 1кг массы ребенка 2 раза в сутки под контролем врача.

Препарат нельзя отменять резко, так как это может вызвать обострение клинической картины заболевания, при необходимости прекращения терапии дозу постепенно уменьшают в течение 2 недель до полной отмены.

Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетотифен:

• Со стороны желудка и кишечника: сухость во рту, болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота, диспептические расстройства;
• Со стороны нервной системы побочные явления могут выражаться в судорогах, помутнениях в глазах, обмороках;
• Гепатобилиарная система может отреагировать на прием препарата увеличение ферментов печени, гепатитом;
• Со стороны иммунитета могут быть высыпания на коже, тяжелейшие реакции на коже, эритема мультиформная, синдром стивенса-джонсона;
• Со стороны мочеполовой системы может быть дизурия.

Среди других побочных проявлений средства: цистит, увеличение массы тела, возбудимость, бессонница, ощущение тревоги, повышенная сонливость, дезориентация в пространстве.

В начале лечения может быть ощущение сухости во рту, помутнения в глазах, но они пройдут сами собой.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кетотифен в следующих случаях:

• беременность и период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность.

С осторожностью:

• эпилепсия,
• печеночная недостаточность.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют. После употребления 20 мг действующего вещества не было замечено каких-либо серьезных симптомов.

Аналоги Кетотифен, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кетотифен можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

1. Задитен;
2. Кетотифен-Рос;
3. Астафен;
4. Асмен;
5. Гитстатен;
6. Позитен;
7. Тотифен;
8. Застен.

По коду АТХ:

• Задитен,
• Кетоф,
• Позитан,
• Стафен,
• Френасма.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кетотифен, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кетотифен 1 мг 30 шт. – от 57 до 83 рублей, по данным 637 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Нередко аллергия проявляется у детей уже в самом раннем возрасте. Чтобы не допустить развития грозных осложнений (бронхиальной астмы, экземы, аутоиммунных заболеваний), важно начать лечение как можно раньше. В этом мамам и малышам помогает Кетотифен. За счёт чего препарат побеждает аллергию, как используется в детском возрасте, и какие важные особенности имеет - читайте в нашем обзоре.

Кетотифен назначают детям как профилактическое средство при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

Механизм действия: как Кетотифен подавляет аллергию

В состав препарата входит одноимённое действующее вещество - кетотифена фумарат. По фармакологической классификации оно относится к стабилизаторам тучных клеток (мастоцитов). Это высокоспециализированные клетки иммунной защиты, которые содержат медиаторы воспаления - гистамин, протеагликаны, интерлейкины и др. При аллергии мембрана мастоцитов буквально разрывается, и все эти биологические вещества в большом количестве выбрасываются в кровь, способствуя расширению сосудов и повышению проницаемости всех тканей организма. Итог такой реакции - выраженный отёк и зуд.

Что же делает Кетотифен? После попадания в организм и всасывания в кровеносное русло препарат транспортируется к местам с большим скоплением тучных клеток. Лекарство оказывает противоаллергическое действие за счёт:

• стабилизации мембраны мастоцитов и предотвращения её дальнейшего разрушения;
• снижения уровня гистамина, уже выделившегося в кровь;
• препятствования развитию спазма бронхов - лекарство обладает противоастматическим эффектом.

Когда врач может назначить малышу Кетотифен

Согласно инструкции по применению (), препарат назначают для профилактики и лечения:

• бронхиальной астмы аллергического типа;
• аллергического бронхита;
• поллиноза - сезонной аллергии;

Препарат поможет при атопическом дерматите.

Препарат не подходит в качестве экстренного средства при аллергии и обычно назначается длительными курсами (2-4 месяца). Доктор Комаровский отмечает, что профилактическое действие Кетотифена значительно превышает терапевтическое. Его накопительный эффект позволяет снизить частоту приступов одышки при бронхиальной астме.

Формы выпуска

Кетотифен производится несколькими фармацевтическими компаниями -Sopharma AD (Болгария), Авексима ОАО (Россия), Розфарм ОАО (Россия). Для удобства применения существует несколько форм выпуска препарата:

• таблетки, 1 мг;
• сироп 1 мг/5 мл;
• глазные капли, 0,25 мг/мл.

Таблетки - для детей постарше

Таблетки Кетотифен содержат 1 мг действующего вещества и выпускаются по 10, 20, 30, 40 или 50 шт. в упаковке. Назначаются детям старше 3 лет. Небольшие белые таблетки плоскоцилиндрической формы практически не имеют вкуса и запаха. Средняя цена в аптеках - 80 р. за 30 шт.

Терапевтический эффект развивается очень медленно – результат виден после первого месяца применения.

Сироп - для малышей

Кетотифен для детей младше 3 лет производится в сиропе с клубничным вкусом и запахом. Согласно инструкции, такую лекарственную форму можно давать малышам, которым исполнилось 6 месяцев. Выпускается лекарство в стеклянных или пластиковых флаконах объёмом 50, 100 или 125 мл. Дозировка у средства стандартная 1 мг/5 мл. Это означает, что каждые 5 миллилитров препарата содержат 1 мг действующего вещества. Стоит сироп в среднем 90 р.

Глазные капли - для лечения аллергического конъюнктивита

Если у ребёнка выражены симптомы аллергического кератоконъюнктивита, он постоянно трёт глаза и жалуется на сильный зуд, врач может назначить ему Кетотифен в форме глазных капель (0,25 мг/мл). Их разрешено использовать для лечения деток старше 3 лет. Дозировка - по 1 капле два раза в сутки.

Эта лекарственная форма представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, которая помещена в пластиковый флакон объёмом 5 или 10 мл. Средняя цена глазных капель - 50 р. за 5 мл.

Глазные капли помогают остановить слезотечение, уменьшают сильный зуд и устраняют покраснение.

Способ применения

Лекарство обычно назначает аллерголог, пульмонолог или педиатр после полного обследования малыша и установления аллергической природы заболевания. Курс лечения определяется врачом индивидуально. В таблице ниже приведён стандартный алгоритм дозирования препарата.

Лекарство принимают во время еды.

Давайте ребёнку лекарство во время еды. Между утренним и вечерним приёмом должен быть выдержан временной промежуток в 10-12 часов.

Обратите внимание! В комплекте с сиропом нет мерной ложки. Чтобы набрать верную дозу лекарства, воспользуйтесь шприцем без иглы или руководствуйтесь следующим правилом: 1 ч. л. в среднем содержит 2,5 мл сиропа.

Курс терапии Кетотифеном длительный - 2-4 месяца, а первый эффект от лечения заметен лишь спустя 4-6 недель.

Нельзя резко бросать приём препарата - это может спровоцировать синдром отмены и ярко выраженную аллергию у малыша.

Дозировку лекарства снижают медленно и постепенно, в течение 2-4 недель.

Отмену препарата проводите аккуратно.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень противопоказаний у препарата небольшой:

• индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата;
• или в прошлом;
• острая и хроническая печёночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток) и 6 месяцев (для сиропа).

Обычно лекарство хорошо переносится маленькими пациентами и подходит для длительного приёма. Нежелательные эффекты развиваются редко. К наиболее распространённым побочным действиям относятся:

• головокружение;
• ощущение сухости во рту;
• тошнота, рвота;

Побочный эффект - тошнота.

• нарушение мочеиспускания.

Препарат по-разному влияет на нервную систему детей, поэтому побочные эффекты могут быть самыми разнообразными. Наиболее типично подавление активности мозга и связанные с ним сонливость, чувство усталости, снижение скорости реакции (обычно проходят самостоятельно через несколько дней). Некоторые мамы, напротив, жалуются на нервозность и беспокойство ребёнка, а также чуткий и тревожный сон.

По отзывам родителей, ещё одним неприятным побочным действием средства становится увеличение массы тела (набор лишнего веса), которое спровоцировано повышением аппетита.

При приёме препарата возможно улучшение аппетита.

Лекарственные взаимодействия

Кетотифен усиливает действие , и при совместном назначении врач должен скорректировать дозу обоих лекарств.

Одновременный приём с препаратами против диабета снижает уровень тромбоцитов в крови и может вызывать носовые кровотечения. Также не рекомендуется сочетать средство с любыми снотворными.

Аналоги

Несмотря на высокую эффективность и хорошую переносимость, некоторым малышам Кетотифен не подходит, вызывая побочные эффекты или не справляясь с симптомами аллергии. Чем в этом случае его можно заменить?

Препараты с тем же действующим веществом обладают аналогичным Кетотифену действием. Эти антигистаминные и противоаллергические средства представлены в таблице ниже.

Помимо средств на основе фумарата кетотифена, хороший противоаллергический эффект имеют средства с другими активными веществами. Ниже представлены популярные аналоги Кетотифена по воздействию.

Название	Действующее вещество	Особенности	Применение у детей	Средняя цена
(Egis Ph., Венгрия)	Хлорпирамина гидрохлорид	Препарат блокирует рецепторы гистамина, уменьшая выраженность аллергии. Может использоваться в качестве средства первой помощи	Разрешен детям старше 1 месяца	Таблетки, 25 мг (20 шт.) - 130 р.
(Озон ООО, Россия)	Лоратадин	Средство также относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противозудным, противоотёчным действием	Разрешён детям старше 2 лет	Таблетки, 10 мг (10 шт.) - 15 р.
(Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)	Цетиризин	Ещё один блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Подходит для профилактики и устранения симптомов аллергического конъюнктивита, ринита у детей	Можно принимать детям старше полугода	Таблетки, 10 мг (20 шт.) - 150 р.
	Дезлортадин	Н1-блокатор с противозудным, противоаллергическим действием	Разрешён детям старше 1 года (для сиропа)	Сироп, 0,5 мг/мл (60 мл) -600 р.
	Мебгидролин	Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, выпускается в форме таблеток и драже (детская форма)	Разрешён детям старше 3 лет	Драже,100 мг (10 шт.) -70 р.
	Монтелукаст	Средство из группы лейкотриеновых рецепторов. Основное фармакологическое действие - бронходилатирующее. Назначается для лечения бронхиальной астмы	Разрешён детям старше 6 лет	Таблетки жевательные, к мг (14 шт.) -980 р.
	Левоцетиризин	Представитель группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Подходит для терапии аллергических дерматозов, сенной лихорадки и др. Имеет детскую лекарственную форму - капли для приема внутрь	Разрешён детям старше 2 лет (для капель)	Капли, 5 мг/мл (20 мл) - 330 р.

Аналог Эриуса - Кетотифен.

PHARMACHIM (Трояфарм) PHARMACHIM HOLDING RIVOPHARM БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Обновление ПФК ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Польфа, Варшавский фармацевтический завод Северная Звезда, ЗАО Софарма АО СТИ-Мед-Сорб,ОАО Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Шанхай Хэншань Фармасьютикал Ко.Лтд

Страна происхождения

Болгария Китай Россия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток.

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчиком - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерной ложкой или стаканчик 30 таб в уп

Описание лекарственной формы

• круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны. Сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий, со специфическим запахом клубники. таблетка Таблетки Таблетки белого или белого с серым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской с одной стороны, без запаха.

Фармакологическое действие

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Hi-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический адснозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях исчезают. Облегчает выделение мокроты.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2,7 л/кг. Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен - N- глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси -кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью). Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3 - 5 ч., второй - около 21ч. Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Особые условия

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения протт№^^щ^"|^ескими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности. Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы. Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе. Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами. У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. кетотифен (в форме фумарата) 1 мг 1 таб. кетотифена гидрофумарат 1.38 мг, что соответствует содержанию кетотифена 1 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал пшеничный, магния стеарат. 5 мл кетотифена гидрофумарат 1.38 мг, что соответствует содержанию кетотифена 1 мг Вспомогательные вещества: сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, этанол 96%, натрия сахаринат, ароматизатор клубничный (жидкая эссенция "Клубника"), вода очищенная. кетотифен 1мг Вспомогательные в-ва: кальция фосфат, крахмал картофельный, магния стеарат

Кетотифен показания к применению

• Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Кетотифен противопоказания

• Повышенная чувствительность к кетотифену.

Кетотифен дозировка

• 0,001г 1 мг 1 мг/5 мл

Кетотифен побочные действия

• Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (> 1 /10), часто (> 1/100 и 1 /1000 и 1 /10000 и

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам рекомендуется следить за количеством тромбоцитов. Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов. Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на центральную нервную систему.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазегшны. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Кетотифен (софарм) - средство от аллергии для детей. Его высочайшая результативность вызвана тем, что оно стабилизирует покров тучных клеток тканей, вследствие чего сокращается выделение ими биологически враждебных элементов - лейкотриенов и гистамина. Лечебное средство предупреждает скопление эозинофилов (клеток, отвечающих за аллергию) во внутренних органах.

Препарат считается комбинированным антивоспалительным и противоаллергическим лекарством, помогающим результативно давать отпор разным воспалительным процессам, которые протекают в организме человека. Своевременное употребление Кетотифена поможет снять проявления аллергического бронхита и бронхиальной астмы.

Так как препарат обладает ярко выраженным антигистаминным действием, начинать принимать его нужно при начальных симптомах аллергии. Но необходимо помнить, что Кетотифен несовместим с алкоголем, так как алкогольные напитки поднимают механизм депрессивного воздействия на нервную систему. Это способно привести к высокому давлению, увеличению температуры, тошноте и даже к коме, которая может спровоцировать смертельный исход. Кроме того, необходимо учитывать, что препарат оказывает седативное воздействие, следовательно, необходимо быть внимательным во время управления автотранспортом.

Состав препарата

Главный элемент препарата - кетотифена фумарат.

• В таблетках - 1 мг;
• В сиропе - 1мг/5мл;
• В глазных каплях - 0,25 мг/мл.

Форма выпуска: таблетки, сироп и глазные капли, раствор для уколов не выпускается.

Фармакологическое действие

Препарат действенно снижает проявление разнообразных аллергических проявлений. Способ достижения целебного эффекта основан на понижении продукции гистамина тучными клетками, посредством прямого влияния на их мембрану. Помимо этого, Кетотифен предотвращает накопление эозинофилов в просвете дыхательных путей, вызванное всевозможными причинами активации.

Показания к применению

В аннотации к лекарству описаны состояния, при которых назначение и прием лекарства улучшает состояние:

Осторожности при использовании сиропа требуется придерживаться беременным на первых сроках, а пациентам, больным эпилепсией и недостаточностью печени - при применении таблеток.

Инструкция по применению таблеток Кетотифен

При применении таблеток Кетотифена внутрь активное вещество быстро поступает в кровеносную систему. Наибольшая концентрация замечается через 120 минут с момента приема. Лекарство инактивируется в печени. Примерно 70% выводится посредством мочеполовой системы.

Использование таблеток для детей

Таблетки по 1 мг дважды в день назначают взрослым и детям старше 3-летнего возраста. Прием пищи не воздействует на степень усвояемости вещества. В случае обострённых состояний суточную дозу допускается повысить в два раза.

Сироп для детей

В виде сиропа предназначается детям при аллергических заболеваниях.

Сироп разрешено принимать с полугода. Детям в возрасте до полугода назначается по 0,5 г дважды в день. Как подтверждают отзывы о Кетотифене, оптимальная доза для старших детей достигает 1 мг дважды в день. Лекарство назначается по окончании обследования детского доктора и выполнения ряда общеклинических анализов.

Прием лекарства происходит перорально. Лечение составляет продолжительный промежуток времени, видный результат наступает по истечении 14−20 дней лечения.

Длительность приема препарата назначает доктор. Продолжительность курса может составить 3 месяца. Отмена препарата прекращается не мгновенно, а в течение нескольких недель во избежание рецидива. Минимальный интервал между приемом составляет 6 часов.

Лекарственное взаимодействие

Кетотифен в силах значительно увеличивать влияние на организм человека снотворных препаратов, антигистаминных медикаментов и этилового спирта. Если комбинировать с гипогликемическими препаратами, то велика вероятность развития у больного тромбоцитопении. Таким людям необходимо систематично проверять в периферической крови количество тромбоцитов.

Прекращение приема данных лекарственных препаратов необходимо выполнять в течение 14 дней, уменьшая дозы плавно, для того чтобы не произошло повтора астматического синдрома.

Побочные эффекты

Побочные действия, которые возможны во время приема препарата:

К противопоказаниям относится индивидуальная чувствительность к элементам препарата. С осмотрительностью препарат назначается при эпилепсии и хронических болезнях почек. Противопоказанием к приему является беременность и время грудного вскармливания.