Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связанно с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга.
Форма выпуска
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, с запахом какао.
Вспомогательные вещества: какао порошок - 22.5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, крахмал картофельный - 64.2 мг, тальк - 4.9 мг, кальция стеарат - 2.8 мг, полисорбат 80 - 0.6 мг.
6 шт. - упаковки безъячейковые контурные (900) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (600) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки картонные.
Дозировка
Внутрь (во время или после еды), по 1 таб. каждые 4 ч, при болевом синдроме-1-2 таб.; средняя суточная доза - 3-4 таб., максимальная суточная доза - 8 таблеток. Применение препарата не более 7-10 дней.
Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ следует запивать таблетку молоком или щелочной минеральной водой.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены ацетилсалициловой кислотой.
Симптомы:
При легких интоксикациях: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, звон в ушах;
При тяжелой интоксикации: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечение.
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия, в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата, что усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т 1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
При одновременном приеме препарата и спиртосодержащих жидкостей повышается риск токсического поражения печени.
Побочные действия
Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия (снижение агрегации тромбоцитов), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, головокружение, тахикардия, повышение АД.
При длительном применении возможны головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота, синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Показания
- болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;
- лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, в т.ч. гриппе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. в анамнезе);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазухи непереносимости ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- геморрагические диатезы, гипокоагуляция, гемофилия, гипопротромбинемия;
- беременность (I и III триместры);
- период грудного вскармливания;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- глаукома;
- выраженная артериальная гипертензия;
- портальная гипертензия;
- тяжелое течение ишемической болезни сердца;
- авитаминоз К;
- детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусного заболевания);
- повышенная возбудимость, нарушение сна.
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и умеренной степени, заболевания печени, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, подагра, беременность (II триместр).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания препарат противопоказан. Во II триместре беременности следует применять препарат с осторожностью, соотнося предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Запрещено применение препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Запрещено применение препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
С осторожностью при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение у детей
Запрещено применение препарта у детей в возрасте до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусного заболевания);Особые указания
Ацетилсалициловая кислота замедляет свертываемость крови. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить врача о приеме препарата.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салициловую кислоту и ее производные, включая ацетилсалициловую кислоту, можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
У пациентов с предрасположенностью к накоплению мочевой кислоты прием препарата может спровоцировать приступ подагры.
Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и токсического поражения печени).
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Влияние на управлениет ранспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания
Нет данных о влиянии на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Описание
Таблетки светло-коричневого цвета с белыми вкраплениями, с запахом какао, с плоской поверхностью, риской и фаской.
Состав
Одна таблетка содержит: действующих веществ : ацетилсалициловой кислоты – 220 мг, парацетамола – 200 мг, кофеина – 27 мг, вспомогательные вещества : какао-порошок, лимонная кислота моногидрат, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кислота.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики и антиперетики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации, исключая психолептики.
Код АТХ
: N02BA51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами, в первую очередь из-за ингибирования биосинтеза простагландинов и тромбоксанов из арахидоно-вой кислоты путем необратимого ацетилирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
Парацетамол обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, но в отличие от ацетилсалициловой кислоты не ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Добавление кофеина увеличивает антиноцицептивные эффекты ацетилса-лициловой кислоты и парацетамола.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
После перорального приёма абсорбция обычно происходит быстро и в пол-ном объеме. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени гидролизуется до салицилатов в желудочно-кишечном тракте, печени и крови, а затем дополни-тельно метаболизируется, прежде всего в печени.
Парацетамол
Парацетамол легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта с максимальными концентрациями в плазме. Это происходит в течение от 30 минут до 2 часов после приема внутрь. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. Связывание с белками плазмы незначительно при обычных терапевтических концентрациях, но увеличивается с увеличением концентраций.
Гидроксилированный метаболит, который обычно образуется в очень малых количествах в печени под действием оксидаз со смешанными функциями и который обычно детоксифицируется путем конъюгации с глутатионом печени, может накапливаться в результате передозировки парацетамола и вызывать повреждения печени.
Кофеин
Кофеин полностью и быстро абсорбируется после перорального приёма в максимальных концентрациях. Это происходит в течение 5-90 минут после приема дозы на голодный желудок. Доказательства пресистемного метаболизма отсутствуют.
У взрослых наблюдается выраженная индивидуальная изменчивость скорости выведения. Средний период полувыведения из плазмы составляет 4,9 часа при диапазоне 1,9-12,2 часа. Кофеин распределяется по всем жидкостям организма. Среднее связывание кофеина с белками плазмы составляет 35 %.
Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования, выводится с мочой. Основными метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Второстепенные метаболиты включают 1-метилуровую кислоту и 5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацил (AMFU).
Комбинация
В комбинации трех активных ингредиентов количество каждого вещества низкое. Поэтому отсутствует подавление процессов выведения с последующими рисками увеличения периода полувыведения и токсичности.
Фармакокинетические данные для фиксированной комбинации ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина соответствуют фармакокинетическим профилям, установленным либо для каждого вещества в отдельности, либо для комбинации каждого обезболивающего компонента с кофеином.
Критические лекарственные взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом и кофеином или какие-либо повышенные риски взаимодействия с другими лекарственными средствами при их совместном использовании не известны. Взаимодействия между тремя активными веществами не наблюдались.
Показания к применению
Цитрамон-Боримед показан взрослым для лечения острой головной боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (аспирину), парацетамолу, кофеину или какому-либо из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».
Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства, такие как диклофенак или ибупрофен, могут провоцировать развитие приступов астмы, крапивницу или острый ринит.
обострение язвы желудка или кишечника, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, а также пациенты, имеющие язву желудка в анаменезе;
гемофилия или другие геморрагические заболевания;
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
прием метотрексата в дозе более 15 мг в неделю (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
последний триместр беременности (см. раздел «Меры предосторожности»).
Способ применения и дозы
Взрослые
Обычная рекомендуемая доза - 1 таблетка; можно принять дополнительную таблетку, интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов. В случае очень сильной боли при необходимости можно принять еще 2 таблетки, интервал между приемами доз должен составлять от 4 до 6 часов.
Цитрамон-Боримед предназначен для периодического использования, при головной боли его можно принимать до 4 дней.
При головной боли прием лекарственного средства должен быть ограничен – не более 6 таблеток в течение 24 часов. Лекарственное средство нельзя использовать в течение более длительного периода времени или в более высокой дозировке без предварительной консультации с врачом.
Каждую дозу необходимо запивать целым стаканом воды.
Дети и подростки (до 18 лет)
Безопасность и эффективность Цитрамон-Боримед у детей и подростков не оценивались. Поэтому применение лекарственного средства у детей и подростков не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пожилые пациенты
Основываясь на общих медицинских рекомендациях, следует проявлять осторожность при приеме лекарственного средства пожилыми пациентами, особенно пожилыми пациентами с низкой массой тела.
Печеночная и почечная недостаточность
Влияние печеночной или почечной недостаточности на фармакокинетику Цитрамон-Боримед не оценивалось. Из-за механизма действия ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и парацетамола может усиливаться почечная или печеночная недостаточность. Таким образом, Цитрамон-Боримед противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Следует применять с осторожностью пациентам с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью.
Побочное действие
Многие из следующих побочных реакций зависят от дозы и варьируются от одного человека к другому.
Побочные реакции перечислены ниже в соответствии с системами органов, а также частотой возникновения. Используются следующие принципы: очень час-то (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные отчеты и не известно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии
: редко - фарингит.
Нарушения со стороны иммунной системы: не известно - гиперчувствительность, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (сообщалось об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций).
Нарушение метаболизма и питания
: редко - снижение аппетита.
Нарушения со стороны психики
: очень часто – нервозность; часто – бессонница; редко - тревога, эйфория, напряжение; не известно - возбужденное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы
: очень часто – головокружение; часто - тремор, парестезия, головная боль; редко - дисгевзия, нарушение внимания, амнезия, нарушение координации, гиперестезия, головная боль в области придаточных пазух носа; не известно - мигрень, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения
: редко - боль в глазах, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
: часто – звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечной системы:
часто – аритмия; не известно – учащённый пульс.
Нарушения со стороны сосудистой системы
: редко - гиперемия, нарушения со стороны периферических сосудов; не известно – гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко - носовое кровотечение, гиповентиляция, ринорея; не известно - одышка, астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - тошнота, дискомфорт в области живота; часто - сухость во рту, диарея, рвота; редко - отрыжка, метеоризм, дисфагия, оральная парестезия, гиперсекреция слюны; не известно - боль в верхней части брюшной полости, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, желудочные кровотечения, кровоточащая язва желудка, кровоточащая язва кишечника, ректальное кровотечение), язва желудочно-кишечного тракта (в том числе язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язва толстого кишечника, язвенная болезнь).
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
: не известно - печеночная недостаточность, увеличение печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:
редко - гипергидроз, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
редко - костно-мышечная скованность, боли в шее, боли в спине, мышечные спазмы.
Общие заболевания и нарушения в местах введения:
часто - усталость, ощущение беспокойства; редко - астения, дискомфорт в груди; не известно - эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, недомогание, непривычные ощущения.
Информация, позволяющая предположить, что побочные эффекты отдельных веществ усиливаются или спектр побочных эффектов расширяется при использовании фиксированной комбинации в соответствии с инструкцией, отсутствует.
Увеличение риска развития кровотечения может сохраняться в течение 4-8 дней после приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко возможно развитие тяжелого кровотечения (например, внутримозговое кровотечение), особенно у пациентов с гипертензией, при отсутствии лечения, и/или сопутствующим лечением с помощью антикоагулянтов. В отдельных случаях может наступить смерть.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия отдельных компонентов, входящих в состав Цитрамон-Боримед, с другими веществами хорошо известны. Условия, приводящие к тому, что при совместном применении характер взаимодействий изменится, отсутствуют. Взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, которые могут негативно сказаться на безопасности, отсутствуют.
|
Комбинация ацетилсалициловой кислоты с: |
Возможный исход |
|
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
Из-за синергических эффектов существует повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений. Если необходимо одновременное использование, то, для профилактики повреждений желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств, следует рассматривать возможность назначения лекарственных средств для защиты слизистой желудка. Одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). |
|
Кортикостероиды |
Из-за синергических эффектов существует повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании лекарственных средств для защиты слизистой желудка у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту и кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов. Таким образом, одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). |
|
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина) |
Ацетилсалициловая кислота может усилить антикоагулянтный эффект. Должен выполняться клинический и лабораторный контроль времени кровотечения и протромбинового времени. Поэтому одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). |
|
Тромболитики |
Существует повышенный риск развития кровотечений. В частности, лечение ацетилсалициловой кислотой не следует начинать в течение первых 24 часов после лечения пациентов с острым инсультом алтеплазой. Поэтому одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). |
|
Гепарин и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель, цилостазол) |
Существует повышенный риск развития кровотечений. Должен выполняться клинический и лабораторный контроль времени кровотечения и протромбинового времени. Поэтому одновременное использование не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»). |
|
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) |
Могут влиять на коагуляцию или функцию тромбоцитов при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, что приводит к увеличению количества случаев кровотечений в целом, и, в частности, желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому следует избегать одновременного применения. |
|
Фенитоин |
Ацетилсалициловая кислота увеличивает его уровень в сыворотке; при совместном применении следует тщательно контролировать уровень фенитоина в сыворотке. |
|
Вальпроат |
Ацетилсалициловая кислота ингибирует его метаболизм и, следовательно, может увеличить его токсичность; следует тщательно контролировать уровень вальпроата. |
|
Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канренон) |
Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за ингибирования выведения натрия с мочой; необходимо тщательно контролировать артериальное давление. |
|
Петлевые диуретики (например, фуросемид) |
Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за конкуренции и ингибирования простагландинов почек. НПВС могут вызывать острую почечную недостаточность, особенно у обезвоженных пациентов. Если диуретик вводится одновременно с ацетилсалициловой кислотой, то необходимо обеспечить надлежащую гидратацию пациента и контролировать функцию почек и артериальное давление, особенно в начале лечения диуретиками. |
|
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов) |
Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за конкуренции и ингибирования простагландинов почек. Прием такой комбинации может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или дегидратированных пациентов. Рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и функцию почек в начале лечения, пациент должен регулярно пить жидкость. В случае ассоциации с верапамилом также следует контролировать время кровотечения. |
|
Урикозурические лекарственные средства (например, пробенецид, сульфинпиразон) |
Ацетилсалициловая кислота может снизить их активность из-за ингибирования канальцевой резорбции, что приводит к высоким уровням ацетилсалициловой кислоты в плазме. |
|
Метотрексат ≤ 15 мг/неделя |
Ацетилсалициловая кислота, как и все НПВС, снижает канальцевую секрецию метотрексата, увеличивает его концентрацию в плазме и, следовательно, токсичность. Поэтому одновременное использование НПВС не рекомендуется пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (см. раздел «Противопоказания»). Следует учесть риск взаимодействия между метотрексатом и НПВС для пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, особенно для пациентов с нарушенной функцией почек. Если требуется комбинированное лечение, то необходимо провести полный анализ крови, функции печени и почек, особенно в первые дни лечения. |
|
Сульфонилмочевина и инсулин |
Ацетилсалициловая кислота увеличивает их гипогликемический эффект, поэтому может потребоваться небольшое снижение дозы антидиабетического средства, если используются большие дозы салицилатов. Рекомендуются повышенный контроль уровня глюкозы в крови. |
|
Алкоголь |
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений; прием данной комбинации следует избегать. |
Парацетамол
|
Комбинация парацетамола с: |
Возможный исход |
|
Индукторы ферментов печени или потенциальные гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) |
Повышенная токсичность парацетамола может привести к повреждению печени даже при использовании доз парацетамол, не оказывающих вредного воздействие; поэтому следует контролировать функцию печени (см. раздел «Меры предосторожности»). Одновременное использование не рекомендуется. |
|
Хлорамфеникол |
Парацетамол может повышать риск увеличения концентраций хлорамфеникола в плазме. Одновременное использование не рекомендуется. |
|
Зидовудин |
Парацетамол может увеличить тенденцию к развитию нейтропении; поэтому следует проводить гематологический контроль крови. Одновременное использование не рекомендуется до тех пор, пока не будет обеспечен врачебный контроль. |
|
Пробенецид |
Снижает клиренс парацетамола, поэтому дозы парацетамола следует уменьшить при использовании комбинации с пробенецидом. Одновременное использование не рекомендуется. |
|
Пероральные антикоагулянты |
Повторное использование парацетамола в течение более одной недели увеличивает антикоагулянтные эффекты. Единичные дозы парацетамола не оказывают существенного эффекта. |
|
Пропантелин или другие средства, которые приводят к замедлению опорожнения желудка |
Данные средства замедляют абсорбцию парацетамола; быстрое облегчение боли может быть замедленно и ослаблено. |
|
Метоклопрамид или другие средства, которые приводят к ускорению опорожнения желудка |
Данные активные субстанции ускоряют поглощение парацетамола, повышают эффективность, а также ускоряют начало обезболивающего эффекта. |
|
Холестирамин |
Снижает абсорбцию парацетамола; поэтому холестирамин не следует принимать в течение 1 часа после приема парацетамола, если необходимо достичь максимального обезболивающего эффекта. |
Кофеин
|
Комбинация кофеина с: |
Возможный исход |
|
Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, антигистамины и т.д.) |
Одновременное использование может снизить снотворный эффект или вызвать антагонизм противосудорожных эффектов барбитуратов. Поэтому одновременное использование не рекомендуется. При необходимости данная комбинация может быть более эффективной при приёме утром. |
|
Отмена кофеина повышает концентрацию лития в сыворотке, поскольку почечный клиренс лития может быть увеличен с помощью кофеина. При прекращении применения кофеина может потребоваться уменьшение дозы лития. Одновременное использование не рекомендуется. |
|
|
Дисульфирам |
Пациенты, страдающие алкоголизмом, которые восстанавливаются лечением с помощью дисульфирама, должны быть предупреждены о том, что необходимо избегать использования кофеина, чтобы не допустить риска ухудшения синдрома абстиненции алкоголя, вызванного сердечно-сосудистым и церебральным возбуждением. |
|
Вещества типа эфедрин |
Такая комбинация может иметь повышенный потенциал развития зависимости. Поэтому одновременное использование не рекомендуется. |
|
Симпатомиметики или левотироксин |
Данная комбинация может усиливать тахикардический эффект в результате синергических эффектов. Поэтому одновременное использование не рекомендуется. |
|
Теофиллин |
Одновременное использование может уменьшить выведение теофиллина. |
|
Антибактериальные средства типа хинолонов (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидиновая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы |
Увеличение периода полувыведения кофеина из-за ингибирования печеночного цитохрома Р-450; поэтому пациенты с нарушениями функции печени, сердечными аритмиями или латентной эпилепсией должны избегать приема кофеина. |
|
Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин |
Снижают период полувыведения кофеина. |
|
Клозапин |
Через фармакокинетические и фармакодинамические механизмы кофеин увеличивает уровень клозапина в сыворотке. Следует контролировать уровень клозапина в сыворотке крови. Поэтому одновременное использование не рекомендуется. |
Влияние на лабораторные испытания
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты могут повлиять на результаты некоторых клинико-химических лабораторных испытаний.
Прием парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты при использовании метода с фосфовольфрамовой кислотой и уровня глюкозы при использовании метода глюкозооксидазы/пероксидазы.
Кофеин может изменить эффекты дипиридамола и аденозина на коронарный кровоток, тем самым оказывая негативное влияние на результаты испытаний по визуализации миокарда. Рекомендуется прекратить прием кофеина по меньшей мере за 24 часа до начала проведения испытания.
Меры предосторожности
Общие:
Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с лекарственными средствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
Пациенты, которые испытывают приступы рвоты чаще чем в 20 % случаев мигрени или нуждаются в постельном режиме более чем в 50 % случаев приступов мигрени, не должны использовать Цитрамон-Боримед.
Если мигрень не ослабевает у пациента после приема первых двух таблеток Цитрамон-Боримед, то пациент должен обратиться за помощью к врачу.
Продолжительное использование любого типа болеутоляющего средства от головных болей может привести к ухудшению состояния. Если такая ситуация возникает или ожидается, то необходимо обратиться за медицинской консультацией, лечение следует прекратить. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным использованием лекарственных средств, следует подозревать у пациентов с хроническими головными болями (15 дней и более в месяц) при одновременном чрезмерном использовании лекарственных средств против головной боли в течение более 3 месяцев. Поэтому Цитрамон-Боримед нельзя использовать в течение более 10 дней в месяц на протяжении более 3 месяцев.
Следует проявлять осторожность пациентам с риском обезвоживания (например, из-за болезни, при диарее, до или после серьезной операции).
Цитрамон-Боримед может маскировать признаки и симптомы инфекции из-за своих фармакодинамических свойств.
Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты:
Цитрамон-Боримед следует применять с осторожностью пациентам, страдающим от подагры, а также пациентам, имеющим нарушения функции почек или печени, дегидратацию, неконтролируемую гипертонию и сахарный диабет.
Цитрамон-Боримед следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД), поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые могут увеличить риск развития гемолиза, являются, например, высокие дозы, лихорадка или острые инфекции.
Цитрамон-Боримед может приводить к увеличению риска возникновения кровотечения во время и после хирургических операций (включая незначительные операции, например, удаление зубов) из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение многих дней после введения.
Цитрамон-Боримед не следует принимать вместе с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, которые ингибируют агрегацию тромбоцитов, без наблюдения врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует тщательно следить за состоянием пациентов с нарушением гемостаза. Следует проявлять осторожность при метроррагии или меноррагии.
Прием Цитрамон-Боримед необходимо немедленно прекратить, если у пациентов, получающих это лекарственное средство, происходит желудочное кровотечение или образование язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, которые могут быть смертельными, были зафиксированы при приеме всех НПВС. Они могут возникать в любой момент во время лечения с или без симптомов, или при наличии серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Как правило, они носят более серьезные последствия для пожилых пациентов. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения может быть усилен алкоголем, кортикостероидами и НПВС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Цитрамон-Боримед может вызывать бронхоспазм и обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков) или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, се-зонный аллергический ринит, полипы носа, хроническая обструктивная болезнь легких или хроническая инфекция дыхательных путей (особенно если она связана с аллергическими ринитоподобными симптомами). Это относится также к пациентам, у которых имеются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) к другим веществам. Для таких пациентов рекомендуются особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи).
Цитрамон-Боримед не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, если нет специальных показаний, поскольку существует связь между ацетилсалициловой кислотой и синдромом Рейе. Синдром Рейе - очень редкое заболевание, которое поражает мозг и печень и может быть фатальным.
Ацетилсалициловая кислота может влиять на исследования функции щитовидной железы из-за ложных низких концентраций левотироксина (Т4) или трийодотиронина (Т3) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Из-за присутствия парацетамола:
Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек или печени, или алкогольной зависимостью.
Риск токсичности парацетамола может увеличиваться у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные средства или лекарственные средства, которые индуцируют микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, подвергаются особой опасности поражения печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациентов следует предупредить о том, что не следует одновременно принимать другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, из-за риска развития серьезного повреждения печени в случае передозировки (см. раздел «Передозировка»).
Во время приема данного лекарственного средства следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку употребление алкоголя в сочетании с парацетамолом может привести к повреждению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Парацетамол следует назначать с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью.
Из-за присутствия кофеина
:
Цитрамон-Боримед следует назначать с осторожностью пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При приеме Цитрамон-Боримед пациентам следует ограничить употребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыток кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу и иногда ускоренное сердцебиение.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Информация об использовании Цитрамон-Боримед у беременных женщин отсутствует. Исследования на животных в отношении комбинации ацетилсалициловой кислоты (аспирин), парацетамола и кофеина не проводились.
Ацетилсалициловая кислота
Из-за присутствия ацетилсалициловой кислоты в лекарственном средстве его использование противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»), следует соблюдать осторожность при использовании лекарственного средства в первые два триместра беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, сердечной недостаточности и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и длительности лечения. Было показано, что прием ингибиторов синтеза простагландинов у животных приводит к увеличению предимплантационных потерь, постимплантационных потерь, а также смерти эмбриона/плода. Кроме того, было зафиксировано увеличение числа случаев развития различных нарушений, в том числе сердечно-сосудистых, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период. В течение первого и второго триместров беременности не следует назначать ацетилсалициловую кислоту (аспирин), если на это отсутствует явная необходимость. Если ацетилсалициловая кислота (аспирин) используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, то доза должна быть как можно меньше, а длительность лечения максимально короткой, насколько это возможно.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут иметь следующие эффекты:
В отношении плода:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
В отношении матери и новорожденного:
- в конце беременности - возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при приеме очень низких доз;
- ингибирование сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительным родам.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение третьего триместра беременности.
Парацетамол
Эпидемиологические исследования показывают, что в терапевтических дозах парацетамол может использоваться во время беременности. Тем не менее, его следует использовать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.
Кофеин
Беременным женщинам рекомендуется ограничить потребление кофеина до минимума, поскольку имеющиеся данные о влиянии кофеина на плод свидетельствуют о потенциальном риске.
Кормление грудью
Салицилаты, парацетамол и кофеин выделяются в грудное молоко. Кофеин может повлиять на поведение грудного ребенка (волнение, плохой сон). Салицилаты могут также оказывать потенциально опасное воздействие на функцию тромбоцитов у младенца (могут быть вызваны небольшие кровотечения), хотя не было зафиксировано ни одного случая. Кроме того, использование ацетилсалициловой кислоты потенциально может повлиять на развитие синдрома Рейе у младенцев. Поэтому Цитрамон-Боримед не рекомендуется во время грудного вскармливания.
Фертильность
Ацетилсалициловая кислота
Имеются некоторые свидетельства того, что лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут приводить к нарушению репродуктивной функции у женщин из-за воздействия на овуляцию. Данный эффект является обратимым при прекращении лечения.
Симптомы
Симптомы легкой интоксикации салицилатами включают головокружение, звон в ушах, глухоту, потоотделение, тошноту и рвоту, головную боль и спутанность сознания. Они могут возникать при концентрациях в плазме от 150 мкг/мл до 300 мкг/мл. Данные симптомы можно контролировать путем снижения дозы или прерыванием лечения.
Более серьезная интоксикация происходит при концентрациях выше 300 мкг/мл. Симптомы тяжелой интоксикации включают гипервентиляцию, лихорадку, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз. Угнетение ЦНС может привести к коме. Также могут развиться сердечно-сосудистый коллапс и респираторная недостаточность.
Лечение
Пациента следует немедленно доставить в больницу.
Если подозревается, что пациент принял внутрь салицилаты в дозе свыше 120 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля.
Концентрации в плазме следует измерять у пациентов, которые приняли внутрь салицилаты в дозе свыше 120 мг/кг, хотя тяжесть отравления не может быть определена только на их основе. Следует учитывать как клинические, так и биохимические особенности.
При концентрациях в плазме, превышающих 500 мкг/мл (350 мкг/мл у детей в возрасте до 5 лет) эффективно внутривенное введение бикарбоната натрия.
Гемодиализ или гемоперфузия являются предпочтительными способами лечения передозировки, когда концентрация салицилатов в плазме составляет свыше 700 мкг/мл или ниже для детей и пожилых пациентов, а также при тяжелом метаболическом ацидозе.
Передозировка парацетамолом
Симптомы
Передозировка (> 10 г в целом для взрослых или > 150 мг/кг за один прием) может спровоцировать цитолиз печени, который может привести к полному и необратимому некрозу (печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, почечная недостаточность) и, в конечном итоге, к коме и, возможно, к смерти. Реже может развиться почечный канальцевый некроз.
Ранние признаки передозировки (чаще всего тошнота, рвота, анорексия, бледность, летаргия и потливость) обычно развиваются в течение первых 24 часов.
Боль в животе может быть первым симптомом повреждения печени, обычно не проявляется в течение первых 24-48 часов, и может проявиться на 4-6 день после передозировки. Повреждение печени обычно происходит максимум через 72-96 часов после передозировки. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность с острым канальцевым некрозом могут развиться даже при отсутствии серьезного повреждения печени. Сообщалось о случаях развития сердечных аритмий и панкреатита.
Пациенты, принимающие лекарственные средства, которые индуцируют ферменты, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и зверобой, или пациенты, злоупотребляющие алкоголем в прошлом, или страдающие от нарушения питания, считаются подверженными повышенному риску.
Лечение
Если подозревается, что пациент принял внутрь парацетамол в дозе свыше 150 мг/кг за последний час, то следует перорально ввести повторные дозы активированного угля. Однако, если следует ввести ацетилцистеин или метионин перорально, то лучше всего удалить уголь из желудка, чтобы предотвратить снижение абсорбции антидота.
Антидоты
N-ацетилцистеин следует вводить внутривенно или перорально, как можно скорее после случая передозировки - он наиболее эффективен в течение первых 8 часов. Затем эффективность антидота постепенно уменьшается. Тем не менее бы-ло показано, что лечение до и после 24 часов после передозировки также остается эффективным.
Метионин наиболее эффективен в течение первых 10 часов после передозировки парацетамолом. Повреждение печени является более частым и тяжелым исходом, если лечение метионином начинается более чем через 10 часов после случая передозировки. Пероральная абсорбция может быть снижена рвотой или приемом активированного угля.
Передозировка кофеином
Симптомы
Общие симптомы включают беспокойство, нервозность, тревожность, бессонницу, возбуждение, подергивание мышц, спутанность сознания и судороги. При большой передозировке кофеином может также развиться гипергликемия. Симптомы со стороны сердца включают тахикардию и сердечную аритмию.
Лечение
Уменьшение дозировки, прекращение приема кофеина. Цитрамон (Citramonum)
Состав
1 таблетка Цитрамона содержит:Ацетилсалициловая кислота - 240 мг;
Парацетамол - 180 мг;
Кофеин - 30 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка Цитрамон Экстра содержит:
Парацетамол - 500 мг;
Кофеин - 50 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка Цитрамон Форте содержит:
Ацетилсалициловая кислота - 320 мг;
Парацетамол - 240 мг;
Кофеин - 40 мг;
Лимонная кислота - 7 мг;
Вспомогательные вещества.
Фармакологическое действие
Анальгетическое ненаркотическое средство. Комбинированный препарат, фармакологические свойства, которого определяются взаимным влиянием входящих в него компонентов.Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным эффектом, облегчает боль, вызванную воспалительным процессом, усиливает кровообращение в очаге воспаления, а также умеренно угнетает свертываемость крови.
Кофеин возбуждает психомоторные центры головного мозга, расширяет сосуды, улучшает кровоток, обладает обезболивающим действием, устраняет сонливость и ощущение усталости, стимулирует физическую и умственную активность.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик, обладает жаропонижающим, анльгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.
Показания к применению
Болевой синдром умеренной интенсивности различного происхождения: головная, зубная боль, миалгии-боли в мышцах, артралгии – боли в мышцах, невралгии, болезненная менструация, лихорадка при ОРЗ, грипп и других воспалительных и инфекционных заболеваниях.Способ применения
Цитрамон принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день. Для купирования приступа головной боли или при болезненной менструации, достаточно одного приема.Побочные действия
Цитрамон обладает рядом побочных действий:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, изжога, эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения, нарушения функции печени.
Со стороны системы крови: снижение свертываемости крови, различные кровотечения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны системы выделения: поражение почек.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей, анафилактический шок .
А также глухота, шум в ушах, ухудшение зрения.
Противопоказания
Противопоказан Цитрамон при повышенной чувствительности к любому компоненту препарата, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, при гемофилии, геморрагическом диатезе, портальной гипертензии, при почечной и печеночной недостаточности, выраженной артериальной гипертензии, тяжелом течении ишемической болезни сердца. Также применение цитрамона не желательно при планировании хирургических вмешательств, из-за риска развития кровотечения и для детей в возрасте до 15 лет.Беременность
Препарат Цитрамон противопоказан в первом и третьем триместре беременности, а также в период грудного вскармливания. Ацетилсалициловая кислота имеет тератогенное действие, поэтому прием препарата в первом триместре беременности категорически запрещен, во избежание возникновения врожденных аномалий развития плода. Прием ацетилсалициловой кислоты в третьем триместре чревато слабостью родовой деятельности, возникновением кровотечений и преждевременным закрытием аортального протока у ребенка.Лекарственное взаимодействие
Цитрамон усиливает действие непрямых антикоагулянтов, стероидных и гипогликемических препаратов. Одновременный прием Цитрамона с другими нестероидными противовоспалительными средствами и метотрексатом увеличивает риск возникновения побочных действий. Совместный прием Цитрамона с барбитуратами, рифампицином, противоэпилептическими лекарственными средствами и этанолом усиливает образование гепатотоксичных метаболитов парацетамола. Цитрамон снижает эффективность гипотензивных и противоподагрических препаратов, способствующих выведению из организма мочевой кислоты.Передозировка
При приеме препарата в очень высоких дозах могут возникнуть такие симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боли в эпигастрии. При тяжелой интоксикации – сонливость, заторможенность, потеря сознания, судороги, бронхоспазм, кровотечение, затрудненное дыхание.При появлении подобных симптомов необходимо срочно вызвать карету скорой помощи для проведения неотложного лечения.
Форма выпуска
Таблетки в ячейковой упаковке №6, №10.Таблетки в безъячейковой упаковке №6.
Таблетки в стрипах №6.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре до 25 градусов Цельсия.Синонимы
Цитрамон-Дарница, Цитрамон-Акри, Цитрамон-МФФ, Аквацитрамон, Цитрамон-П, Цитрамон-Боримед, Цитрамон-У, Цитрамон-Стома, Цитрамон-М, Цитрамон-Ф, Цитрамон-В.Смотрите также Внимание!
Описание препарата "Цитрамон " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Согласно приведенным в Википедии данным, традиционно в состав таблеток Цитрамона входили 240 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), 180 мг , 30 мг кофеина , 15 мг какао, 20 мг лимонной кислоты.
Однако в настоящее время классический рецепт изготовления препарата не используется из-за изъятия из обращения одного из его активных компонентов — фенацетина (это связано с высокой нефротоксичностью вещества ).
Многочисленные производители выпускают лекарственные средства, в названии которых присутствует слово “Цитрамон”, однако все они имеют несколько измененный состав, в котором в качестве анальгетика и антипиретика вместо фенацетина используется .
В таблетках разных производителей сохраняется единообразие действующих веществ, однако концентрация каждого из них может отличаться.
В составе Цитрамона П, Цитрамона У и Цитрамона М активные компоненты (АСК, парацетамол и кофеин ), например, содержатся в той же концентрации, что и в оригинальном препарате. А вот в составе Цитрамон-Форте их концентрация уже другая: каждая таблетка содержит 320 мг АСК, 240 мг парацетамола и 40 мг кофеина .
В состав таблеток Цитрамон Боримед входят 220 мг АСК, 200 мг парацетамола и 27 мг кофеина . Концентрация этих веществ в таблетках Цитрамон-ЛекТ, соответственно, 240 мг, 180 мг и 27,5 мг.
А вот главным отличием Цитрамона Ультра от Цитрамона является наличие пленочной оболочки, которая облегчает проглатывание таблетки, выполняет функцию надежного барьера между слизистой пищеварительного канала и содержащимися в таблетках действующими веществами (в частности, оболочка защищает желудок от агрессивного воздействия АСК) и ускоряет всасывание препарата.
Форма выпуска
Все производители выпускают Цитрамон в виде светло-коричневых таблеток с запахом какао. По виду таблетки неоднородны, имеют вкрапления и включения.
Выпускаются они, упакованными в стрипы (по 6 штук в каждом) или блистеры (по 10 штук в каждом). Упаковка №10*1, №6*1 и №10*10.
Фармакологическое действие
Действие препарата направлено на купирование боли, жара и воспаления .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Цитрамон — это комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами содержащихся в нем компонентов (ненаркотического анальгетика , п сихостимулятора и НПВП).
АСК снимает жар и воспаление, облегчает боль (в особенности, если боль вызвана воспалительным процессом), оказывает умеренное антиагрегантное действие , препятствует образованию тромбов , способствует улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
Парацетамол уменьшает интенсивность боли, сбивает жар, оказывает слабое противовоспалительное действие . Свойства этого вещества связаны с его влиянием на расположенный в гипоталамической области центр терморегуляции и слабо выраженной способностью тормозить образование Pg в периферических тканях.
Кофеин оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, которое проявляется виде усиления процессов возбуждения в коре больших полушарий головного мозга сосудодвигательном и дыхательном центрах, повышения двигательной активности и упрочения положительных условных рефлексов.
Стимулирует психическую активность, временно уменьшая или устраняя сонливость и утомление, укорачивает время реакций. Снижает агрегацию тромбоцитов .
В составе таблеток Цитрамон кофеин присутствует в низкой концентрации. Из-за этого вещество практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако улучшает тонус сосудов мозга и способствует ускорению кровотока.
Комбинация АСК и парацетамола потенциирует анальгезирующий эффект препарата. Как обезболивающий , так и антипиретические эффекты АСК и парацетамола повышаются при одновременном применении этих веществ с кофеином .
Фармакокинетика
После приема внутрь содержащиеся в таблетках компоненты всасываются быстро и практически в полном объеме. Кофеин при этом способствует повышению F (биодоступности) АСК и парацетамола .
Во время абсорбции он и АСК интенсивно биотрансформируются с образованием фармакологически активных метаболитов. Из АСК в процессе деацетилирования в печени и стенке кишечника образуется .
Под влиянием печеночного изофермента CYP1А2 кофеин образует диметилксантины (параксантин и теофиллин ).
ТСмах всех активных компонентов Цитрамона — от 0,3 до 1 часа. В плазме крови от 10 до 15% парацетамола и примерно 80% принятой дозы АСК находятся в связанном с альбуминами состоянии.
Все компоненты таблеток с легкостью проникают в любые жидкости и ткани организма (в том числе легко преодолевают плацентарный барьер и поступают в грудное молоко). В тканях мозга обнаруживаются незначительные концентрации салицилатов, тогда как уровни кофеина и парацетамола сопоставимы с уровнем этих веществ в плазме.
При развитии ацидоза АСК переходит в неионизированную форму, благодаря чему возрастает ее проникновение в ткани НС.
Метаболизм активных вещества протекает в печени. АСК имеет 4 метаболита (гентизуроновая и гентизиновая кислоты, салициловофенольный глюкуронид, салицилурат). Парацетомол образует сульфат (80% всего количества) и парацетамол-глюкуронид (оба фармакологически неактивны), а также потенциально токсичное вещество — N-ацетил-бензиминохинон (около 17% общего количества).
Метаболиты кофеина — производные уридина, моно- и диметилксантины, моно- и диметилмочевая кислота, ди- и триметилаллантоин.
Кофеин влияет на фармакокинетику парацетамола , несколько повышая (до 20-25%) образование N-ацетил-бензиминохинона.
Метаболиты выводятся почками. Около 5% парацетамола, около 10% кофеина и около 60% салицилатов выводятся в неизмененном виде.
Период полуэлиминации — от 2 до 4,5 часов (все компоненты препарата экскретируются примерно с одинаковой скоростью). Повышении дозы Цитрамона приводит к замедлению выведения АСК в сравнении с другими веществами до 15 часов.
У курильщиков, напротив, отмечается ускорение выведение кофеина в сравнении с другими компонентами препарата.
Показания к применению Цитрамона
Для чего Цитрамон П?
На вопрос, от чего помогает Цитрамон П, производитель в аннотации к препарату отвечает, что применение таблеток целесообразно для снятия боли слабой и умеренной выраженности, а также для облегчения состояния пациента при лихорадочном синдроме , которым сопровождаются и .
Эффективен Цитрамон от головы (в том числе при мигренозных приступах), при суставных и мышечных болях, альгодисменорее .
От чего таблетки Цитрамон-ЛекТ?
Показания к применению Цитрамона-ЛекТ такие же, как и для других препаратов, основой которых являются АСК , парацетамол и кофеин , а именно: болевой синдром при альгодисменорее , невралгии , миалгии , артралгии , головная и зубная боль , мигрень .
Препарат может использоваться также в качестве средства от температуры при лихорадке на фоне и .
Помогает ли от зубной боли Цитрамон?
Зубная боль является одним из показаний к применению препарата. Эффективность Цитрамона обусловлена свойствами входящих в его состав НПВП, ненаркотического анальгетика и психостимулятора .
Усиливая действие друг друга, эти компоненты комплексно действуют на организм, снимая любую (в том числе зубную) боль, в особенности, если эта она связана с воспалением. При обострении хронического пульпита , на фоне которого нередко поднимается температура, Цитрамон помогает не только унять боль и уменьшить выраженность воспаления, но и оказывает антипиретическое действие .
Противопоказания
В инструкции перечислены следующие противопоказания на Цитрамон:
- полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух , и непереносимости НПВП или АСК (в том числе в анамнезе);
- гиперчувствительность к компонентам таблеток;
- эрозивные и язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочное или кишечное кровотечение ;
- портальная гипертензия ;
- гемофилия ;
- гипопротромбинемия ;
- геморрагический диатез ;
- авитаминоз К ;
- ИБС тяжелого течения;
- выраженная артериальной гипертензии ;
- почечная недостаточность ;
- дефицит цитозольного фермента G6PD;
- беременность (в особенности первый и последний ее триместры);
- лактация;
- повышенная возбудимость;
- расслаивающая аневризма аорты ;
- нарушения сна;
- сопровождающиеся кровотечением хирургические вмешательства;
- детский возраст (у детей до пятнадцати лет при гипертермии на фоне вирусной инфекции высока вероятность развития синдрома Рея );
- сопутствующее применение антикоагулянтов .
Относительными противопоказаниями являются и имеющиеся патологии печени .
Побочные действия
Побочные действия Цитрамона:
- гастралгия , анорексия , тошнота, образование эрозий и язвенных элементов на слизистой пищеварительного канала, желудочные и кишечные кровотечения;
- печеночная недостаточность ;
- реакции гиперчувствительности (в том числе развитие симптомов триады Фернана-Видаля );
- интерстициальный нефрит , нефротический синдром , некротический папиллит , при длительном применении — ;
- анемия , тромбоцитопения , лейкопения ;
- острый жировой гепатоз , токсический гепатит , острая печёночная энцефалопатия (синдром Рея );
- усугубление сердечной недостаточности , манифестация ее скрыто протекающих форм (при длительном применении);
- головокружение, бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, асептический менингит ;
- повышение АД, , ;
- развитие толерантности и слабой психологической зависимости (при длительном приеме высоких доз препарата);
- медикаментозная головная боль после отмены Цитрамона (если препарат использовался в течение длительного времени).
В экспериментах на животных было также доказано тератогенное действие препарата на плод.
Таблетки Цитрамон: инструкция по применению
Препараты разных производителей имеют отличный состав, и поскольку активные вещества в них нередко содержатся в разной концентрации, следует очень внимательно читать инструкцию, чтобы по ошибке не превысить допустимую суточную дозу.
Общим для всех препаратов является то, что в качестве болеутоляющего средства они могут применяться в течение максимум пяти, в качестве жаропонижающего — трех дней.
Инструкция по применению Цитрамон П и Цитрамон-ЛекТ
Цитрамон П и Цитрамон-ЛекТ можно принимать с пятнадцатилетнего возраста. Таблетки пьют по одной 2-4 р./день (во время или после еды). Перерыв между приемами должен быть не менее четырех часов. Средняя доза — 3-4 таблетки в день.
Цитрамон от головной боли высокой интенсивности (а также в других случаях, когда необходимо унять сильную боль) можно принимать по 2 штуки сразу. Допустимый верхний предел суточной дозы — 8 таблеток.
Лечение длится от одной недели до десяти дней.
При необходимости врач может назначить другую дозу препарата или подобрать иную схему лечения.
Инструкция по применению Цитрамон форте
Цитрамон-Форте применяется у пациентов старше шестнадцати лет. Суточная доза — 2-3 таблетки. Принимать их нужно по одной 2 или 3 р./день. Для купирования приступа острой боли следует сразу выпить две таблетки.
Допустимый верхний предел суточной дозы — 6 таблеток.
По аналогичной схеме принимают Цитрамон-Дарница (единственным отличием препарата является возрастное ограничение — эти таблетки назначают с 15 лет).
Инструкция по применению Цитрамон-Боримед
Цитрамон-Боримед предпочтительнее принимать сразу после еды или между приемами пищи. Препарат может применяться у взрослых и подростков старше пятнадцати лет. Таблетки принимают по одной 2-3 раза в день, выдерживая между приемами интервалы продолжительностью не менее 6-8 часов. Высшая разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4.
В качестве антипиретика применяется при температуре, превышающей 38,5°С (при склонности к фебрильным судорогам — при температуре больше 37,5°С). Разовая доза — 1-2 таблетки.
Инструкция по применению Цитрамона Ультра
Цитрамон Ультра назначают с пятнадцати лет. Суточная доза — 1-3 таблетки. При необходимости в течение дня можно принять до 6 таблеток.
Передозировка
Незначительная передозировка проявляется в виде тошноты, головокружения, повышения бледности кожного покрова, гастралгии , рвоты, звона в ушах.
Симптомы сильной интоксикации организма: нарушение кровообращения и дыхания, анурия , тревога, оглушенность, тошнота, головная боль, гипертермия , тремор , сонливость, беспокойство, потливость, коллапс , кровотечения, судороги (с патологическим усилением сухожильных рефлексов), .
При появлении признаков передозировки прием таблеток следует прекратить. для Предотвращения всасывания препарата в пищеварительном канале больному промывают желудок, дают энтеросорбенты и солевое слабительное.
Если плазменная концентрация салицилатов у ребенка превышает 300 мг/л, а у взрослого — 500 мг/л, целесообразно проведение форсированного щелочного диуреза. Для поддержания рН мочи на урочне 7,5-8 вводят ощелачивающие средства.
Проводят мероприятия, позволяющие восстановить ОЦК и кислотно-щелочное равновесие.
При отеке мозга назначают ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме создания ПДКВ (положительного давления в конце выдоха). Гипервентиляцию следует проводить в сочетании с применением осмотических диуретиков .
При наличии признаков поражения печени следует ввести N-ацетилцистеин, который является специфическим антидотом парацетамола . Раствор применяют внутрь и вводят в вену. Всего больному требуется ввести семнадцать доз: первая — 140 мг/кг, все последующие — 70 мг/кг.
Наиболее эффективной является терапия, начатая в первые десять часов после развития интоксикации. Если прошло более 36 часов, лечение неэффективно.
При повышении значения протромбинового индекса (ПТИ) до 1,5-3, показано применение фитоменадиона (витамина К ) в дозе от 1 до 10 мг. Если ПТИ превышает 3,0, следует начать вливание концентрата факторов свертывания или нативной плазмы.
Проводить гемодиализ, использовать антигистаминные препараты , ГКС или ацетазоламид (для ощелачивания мочи) при интоксикации Цитрамоном противопоказано.
Эти мероприятия могут спровоцировать развитие ацидемии и усилить токсическое действие АСК на организм больного.
Взаимодействие
В комбинации с Цитрамоном категорически запрещено назначать с:
- ингибиторами МАО (при одновременном применении с кофеином указанные средства могут привести к опасному повышению артериального давления );
- метотрексатом в дозе, превышающей 15 мг/нед. (подобное сочетание повышает гематологическую токсичность метотрексата ).
Цитрамон также усиливает токсичность барбитуратов и вальпроевой кислоты , эффекты опиоидных анальгетиков , пероральных гипогликемических и сульфаниламидных средств , дигоксина и трийодтиронина .
Длительное использование обезболивающих для лечения головной боли нередко приводит к хронической головной боли .
Прием Цитрамона может искажать такие показатели лабораторных исследований, как: плазменная концентрация мочевой кислоты, плазменная концентрация гепарина , плазменная концентрация теофиллина , уровень сахара в крови, концентрация аминокислот в моче.
Препарат может изменять анализы допинг-контроля у спортсменов. Осложняет постановку диагноза при “остром животе”.
В случае длительного лечения Цитрамоном перед приемом необходима консультация врача.
Применение содержащих АСК препаратов при хирургических вмешательствах (включая стоматологические операции) повышает вероятность появления/усиления кровотечений.
Препарат может оказывать влияние на скорость нейромышечной передачи, в связи с чем в период лечения им следует воздерживаться от управления транспортным средством и работы с опасными механизмами.
Действие препарата на давление: таблетки Цитрамон повышают давление или понижают?
Головные боли — это довольно частое явление у людей, склонных к перепадам артериального давления . Поэтому здесь закономерно возникают вопросы: можно ли пить лекарство при повышенном давлении, не вреден ли препарат для гипотоников, как связаны Цитрамон и давление?
Обезболивающий эффект при головной боли обеспечивается в первую очередь благодаря присутствию в составе таблеток АСК и парацетамола .
Третий компонент препарата — кофеин — увеличивает приток кислорода к тканям, стимулирует кровообращение в головном мозге и подъем артериального давления , способствуя таким образом уменьшению интенсивности головной боли и усиливая эффекты других компонентов Цитрамона.
Высокие дозы кофеина провоцируют
При некоторых вирусных инфекциях (в частности, инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы или вирусами гриппа А или В-типа ) существует вероятность развития острой печеночной энцефалопатии (синдрома Рея ), которая требует немедленного медицинского вмешательства. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.
С учетом вышеуказанных причин, применять таблетки у пациентов моложе шестнадцати лет противопоказано.
Поскольку препарат имеет большое количество побочных эффектов, детям при головной боли или когда болит зуб лучше выбирать более безопасные средства.
Совместимость с алкоголем
В период лечения Цитрамоном следует избегать употребления спиртных напитков, поскольку алкоголь повышает вероятность токсического действия парацетамола на печень и АСК на ЖКТ.
Употребление этилового спирта с АСК способствует повреждению слизистой пищеварительного канала. Следствием синергизма алкоголя и АСК также является удлинение времени кровотечений.
Цитрамон от похмелья
Цитрамон при похмелье является не самым выигрышным вариантом, поскольку применение этого препарата позволяет облегчить головную боль лишь на время, но не устраняет при этом основные причины плохого самочувствия — нарушение баланса воды и электролитов, а также интоксикацию.
Головная боль, которой сопровождается похмельный синдром, связана с нарушением венозного оттока от головы, отеком тканей (в частности, с отеком оболочек мозга ) и угнетением обезболивающей (антиноцицептивной) системы, частью которой являются действие серотонина и дофамина .
АСК частично разгружает оболочки мозга, кофеин стимулирует метаболизм в нейронах и оказывает бодрящее действие, какао уменьшает относительный дефицит внутримозгового серотонина и дофамина , лимонная кислота уменьшает выраженность симптомов алкогольной интоксикации.
Цитрамон при беременности и при лактации
Можно ли пить Цитрамон беременным?
Во время беременности следует избегать приема таблеток Цитрамон, поскольку содержащаяся в них АСК обладает тератогенным влиянием .
Применение Цитрамона при беременности в 1 триместре может стать причиной расщепления верхнего неба , применение препарата в 3 триместре приводит к ухудшению родовой деятельности (подавление синтеза Pg) и закрытию артериального протока у плода. Это в свою очередь провоцирует гиперплазию легочных сосудов и повышение давления в сосудах малого (легочного) круга кровообращения.
Таким образом, ответ на вопросы типа “Можно ли пить Цитрамон при беременности?” и “Можно ли беременным принимать Цитрамон?” однозначны — нельзя.
Можно ли Цитрамон кормящей маме принимать при грудном вскармливании?
Применение препарата при ГВ противопоказано. Активные компоненты таблеток и их метаболиты выделяются в грудное молоко, что повышает вероятность нарушения функции тромбоцитов и возникновения у ребенка кровотечений.
Цитрамон - препарат комбинированного действия. Он оказывает жаропонижающий, противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Цитрамон применяется при различных заболеваниях, симптомами которых являются боль и воспаление. Препарат не рекомендуется использовать детям, беременным и кормящим женщинам, поскольку данное лекарство имеет значительное количество побочных явлений. Также следует помнить о том, что Цитрамон не лечит причину заболевания, а лишь уменьшает выраженность симптомов.
Показать всё
Форма выпуска и состав
Цитрамон выпускается в форме таблеток светло-коричневого цвета, плоскоцилиндрической формы, имеющих запах какао. Данный препарат является комбинированным и включает в себя три активных компонента в каждой таблетке:
- ацетилсалициловая кислота - 240 мг;
- парацетамол - 180 мг;
- кофеин - 30 мг.
В состав данного лекарства входят также вспомогательные вещества:
- какао-порошок;
- лимонная кислота;
- крахмал картофельный;
- тальк;
- полисорбат;
- кальция стеарат.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистере.
Фармакологическое действие
Цитрамон оказывает комплексное воздействие на организм благодаря входящим компонентам:
- Ацетилсалициловая кислота - относится к нестероидным противовоспалительным средствам, оказывает жаропонижающий и обезболивающий эффект, подавляет процесс склеивания тромбоцитов и формирования тромба, а также увеличивает микроциркуляцию в месте воспаления.
- Парацетамол - также относится к группе НПВС. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным эффектом. Это связано с его влиянием на центр терморегуляции и слабой способностью вырабатывать простагландины в периферической ткани.
- Кофеин - увеличивает возбудимость спинного мозга, активизирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды головного мозга, мышц, сердца, почек, уменьшает сонливость и усталость, повышает давление. В данной дозировке кофеин не стимулирует действие ЦНС, но способствует регуляции тонуса сосудов.
После приема активные вещества быстро всасываются в кровь и равномерно распределяются в тканях и структурах ЦНС. Метаболизм препарата происходит в печени, где образуются неактивные продукты распада, которые выводятся с мочой.
Показания
Основным показанием к применению таблеток Цитрамон является симптоматическое лечение боли, жара и воспалительных процессов при различных патологических состояниях.
Препарат помогает при следующих патологиях:
- 1. Повышенная температура тела при ОРВИ и гриппе.
- 2. Головная и зубная боль средней степени тяжести.
- 3. Боль, спровоцированная асептическим воспалением периферических нервов.
- 4. Миалгия (мышечная).
- 5. Артралгия (суставная).
- 6. Альгодисменорея.
Способ употребления и дозировки
Таблетки Цитрамон предназначены для приема взрослыми и детьми старше 15 лет. Желательно употреблять по 1 таблетке каждые 4 часа во время или после еды. Средняя доза в сутки составляет 3-4 таблетки, но не больше 8 штук. Цитрамон не рекомендуется принимать длительный срок, самостоятельно его можно использовать не больше 5 дней. Если признаки не исчезают, то следует обратиться к специалисту.
Для уменьшения негативного воздействия на ЖКТ препарат рекомендуется запивать молоком или щелочной минеральной водой.
Побочные эффекты
Во время приема таблеток возможно появление следующих побочных явлений:
- анорексия;
- гастралгия;
- появление эрозий и язв на слизистой желудка;
- тошнота;
- рвота;
- образование кровотечения в желудке или кишечнике;
- аллергическая реакция;
- бронхоспазм;
- экссудативная аритмия;
- почечная или печеночная недостаточность;
- головокружение;
- синдром Лайелла;
- тахикардия;
- повышение АД.
При длительном использовании препарата возможны такие состояния, как:
- головокружение;
- головная боль;
- развитие носового кровотечения, кровоточивость десен;
- нарушения зрения;
- формирование в почках папиллярного некроза;
- шум в ушах;
- глухота;
- снижение агрегации тромбоцитов;
- замедление свертывания крови;
- у детей - образование синдрома Рея.
Противопоказания
Цитрамон противопоказано применять при:
- индивидуальной аллергической реакции на входящие компоненты;
- обострении язвенной болезни;
- кровотечении в желудке или кишечнике (в т. ч. и в прошлом);
- нарушениях функций печени или почек в выраженной форме;
- геморрагическом диатезе, гемофилии, гипопротромбинемии;
- беременности в 1-м и 3-м триместре;
- лактации;
- оперативном вмешательстве, которое сопровождается обильным кровотечением;
- глаукоме;
- выраженном или портальном повышении АД;
- ишемической болезни сердца в тяжелой форме;
- недостатке витамина К;
- возрасте до 15 лет;
- нарушении сна;
- повышенной возбудимости.
С осторожностью Цитрамон применяется при:
- почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести;
- заболеваниях почек;
- алкоголизме;
- эпилепсии и склонности к эпилептическим припадкам;
- подагре;
- возрасте старше 65 лет;
- беременности во 2-м триместре.
Передозировка
При незначительном превышении рекомендуемой дозировки таблеток развиваются тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум и звон в ушах. Более тяжелая передозировка характеризуется угнетением сознания, заторможенностью, судорогами, сонливостью, резким снижением АД, задержкой мочи. При отсутствии лечения в данной ситуации возможно развитие паралича дыхательного центра и остановка дыхания.
Для устранения симптомов передозировки необходимо промыть желудок и принять энтеросорбенты.
Особые указания
Перед применением данного препарата рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению и обратить внимание на меры предосторожности:
- 1. При длительном применении данного средства необходимо контролировать состояние печени, почек и крови с помощью лабораторных методов.
- 2. Ацетилсалициловая кислота в детском возрасте при наличии вирусного заболевания может спровоцировать развитие синдрома Рея.
- 3. При наличии аллергической реакции препарат назначается с особой осторожностью.
- 4. Перед выполнением хирургического вмешательства Цитрамон следует отметить, поскольку он снижает свертываемость крови.
- 5. Длительный прием таблеток может спровоцировать снижение выведения мочевой кислоты и приступ подагры, особенно у пациентов с метаболическими нарушениями.
- 6. Компоненты препарата могут взаимодействовать с другими лекарствами (антикоагулянты, глюкокортикоиды). Поэтому перед одновременным прием нескольких препаратов следует проконсультироваться с врачом.
- 7. Цитрамон не оказывает влияния на состояние нервной системы.
- 8. Во время лечения данным лекарством следует отказаться от приема спиртных напитков, поскольку увеличивается риск возникновения кровотечения в ЖКТ или поражения печени.
- 9. Использование Цитрамона в 1-м триместре беременности приводит к расщеплению верхнего неба плода, в 3-м триместре - к замедлению родовой деятельности, закрытию артериального протока у ребенка. Вследствие этого возникает гиперплазия сосудов легких и сосудов малого круга кровообращения.
- 10. Действующие вещества выделяются с грудным молоком, что увеличивает риск развития кровотечения у ребенка из-за нарушения функции тромбоцитов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Цитрамона с другими лекарствами возможно формирование нежелательных последствий, указанных в таблице:
Название препаратов Возможные последствия Гепарин, непрямые коагулянты, Резерпин, стероидные гормоны, гипогликемические средства Усиление их эффекта Другие нестероидные противовоспалительные средства, Метотрексат Увеличение риска развития нежелательных последствий Спиронолактон, Фуросемид, препараты для снижения давления, препараты с противоподагрическим эффектом, которые способствуют выведению мочевой кислоты Снижение их эффективности Барбитурат, Рифампицин, Салициламид, противоэпилептические лекарства Образование токсических метаболитов парацетамола, которые влиянию на работу печени Метоклопрамид Ускорение всасывания парацетамола Эрготамин Ускорение его всасывания Спиртосодержащие напитки Повышение риска токсического поражения печени
