Характер действия сульфаниламидов. Побочные эффекты сульфаниламидов. Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Карагандинский Государственный Медицинский Университет

Кафедра общей Фармакологии

Тема: Сульфаниламидные препараты.

Выполнил: ст. гр.2085 Савицкая Т.

Проверил: преп-ль Николаева Т.Л.

Караганда 2013

1.Введение

2.сульфаниламидные препараты(фармакодинамика, фармакокинетика, противопоказания и показания к применению, классификация)

3.Сульфаниламидные препараты. Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

4.Фармакология: Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

5.Производные сульфаниламидных препаратов.

6.Использованная литература.

Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниловая кислоты, способны в значительной степени подавлять развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, некоторых простейших и патогенных грибов. Первый сульфаниламид синтезировал в 1908 г. выпускник фармацевтического факультета Венского университета П. гель. Однако лечебные свойства нового химического соединения не было исследовано. В 1932 г. немецкие химики фирмы «Фар-бениндустри» синтезировали красную краску, противомикробные свойства которой исследовал Г. Домагк. Он показал, что красная краска оказывает выраженное противомикробное действие у мышей, зараженных гемолитическим стрептококком. Проптозил (такое название получила красная краска) предотвращал смерти мышей, которым вводили 1000-кратную дозу гемолитического стрептококка. Экспериментальные исследования следовало подтвердить клиническими наблюдениями. Драматический случай в семье Г. Домагка ускорил эти наблюдения. Его дочь заболела тяжелой формой септицемии с неблагоприятным в то время прогнозом. Г. Домагк вынужден был дать ей проптозил, хотя это вещество еще не использовалась для лечения. Дочь были спасены от неминуемой гибели. Г. Домагк дал согласие на испытание пронтозилу в разных клиниках Германии. Отовсюду ученый получал положительные отзывы. Обычный краситель оказался эффективным противомикробным средством. Обобщив экспериментальные, клинические исследования, Г. Домагк в 1935 г. напечатал в журнале «Deutsche medi-cinishe wochenschrifft» статью «Вклад в химиотерапию бактериальных инфекций». За открытие лечебных свойств пронтозилу Г. Домагк в 1938 г. получил Нобелевскую премию. Однако пронтозил был запатентован фирмой «Фарбениндустри», имевшая препарат эксклюзивное право и устанавливала на него высокие цены. Работники Пастеровского института в Париже показали, что действенным началом пронтозилу, или красного стрептоцида, является его белая фракция - аминобензолсульфамид, который синтезировал в 1908 г. П. гель. Это был стрептоцид (белый стрептоцид). Поскольку белый стрептоцид не был запатентован, его могли использовать все. Открытие лечебных свойств стрептоцида и других препаратов этой группы начало новый этап в лечении больных инфекционными заболеваниями - сульфаниламидные терапию. Продуктом для синтеза сульфаниламидов является кислота сульфаниловая, получаемой из ПАБК. Сульфаниламиды имеют одну общую формулу. На сегодня синтезированы более 15 000 производных сульфаниловая кислоты, из которых около 40 внедрены в медицинскую практику как антибактериальные средства. Под влиянием сульфаниламидных препаратов наблюдается бактериостатический эффект in vivo и in vitro только в отношении клеток бактерий, размножающихся. Для противомикробной активности требуется наличие свободной аминной группы NH2 в 4-м положении. Спектром противомикробного действия сульфаниламидных препаратов достаточно широк: грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, кло-стридии, простейшие (возбудители малярии, пневмоцисты, токсоплазмы), хламидии (возбудители орнитоза), возбудители сибирской язвы, дифтерии, чумы, патогенные грибы (актиномицеты, кокцидии), крупные вирусы (возбудители трахомы, паховой гранулемы). Механизм химиотерапевтического действия сульфаниламидных препаратов основывается на общей структуре их с пара-аминобензой-ной кислотой (ПАБК), благодаря чему они, конкурируя с ней, привлекаются к метаболизма бактерий. Путем конкуренции с ПАБК сульфаниламиды препятствуют использованию ее микроорганизмами для синтеза кислоты дигидрофолиевой. Кислота дигидрофолиевую с участием редуктазы превращается в метаболически активный кофермент-кислоту тетрагидрофолиевую, участвующий в процессах синтеза пиримидиновых оснований ДНК и РНК. Микробная клетка имеет некоторое количество накопленной ПАБК, поэтому действие сульфаниламидов наблюдается после определенного латентного периода, в течение которого происходит 5,5 ± 0,5 генерации. Таким образом, конкурентный антагонизм между сульфаниламидами и ПАБК значительной степени преобладает в сторону ПАБК. Поэтому для противомикробного действия нужно, чтобы концентрация сульфаниламида в среде превышала концентрацию ПАБК в 2000 - 5000 раз. Только в таком случае микробные клетки будут поглощать сульфаниламид вместо ПАБК. Вот почему сульфаниламидные препараты вводить в довольно значительных дозах. Сначала назначают 0,5 - 2 г препарата для создания достаточной концентрации в организме, а затем систематически вводят в дозах, которые обеспечат бактериостатическое концентрацию. Как следствие, нарушается синтез пуриновых и пиримидиновых соединений, нуклеоти-дов и нуклеиновых кислот, что приводит к угнетению обмена белков микроорганизмов, нарушает развитие и деление их клеток. Применение сульфаниламидных препаратов в сниженных дозах способствует образованию штаммов микроорганизмов, устойчивых к действию препаратов. Противобактериальных действие сульфаниламидных препаратов снижается при наличии гноя, крови, продуктов распада тканей организма, в которых содержатся в достаточных количествах ПАБК и фолиевая кислота. Средства, которые в силу своей биотрансфор-ции в организме образуют ПАБК (например, новокаин), а также соединения, содержащие пуриновые и пиримидиновые основания, уменьшают противобактериальное действие сульфаниламидов. И наоборот, те соединения, которые способны подавлять редуктазу дигидрофолиевой кислоты, являются синергистами сульфаниламидов, поскольку нарушают следующую стадию метаболизма - синтез кислоты тетрагид-рофолиевои с дигидрофолиевой. Примером может служить, например, триметоприм, который используют для создания эффективных противомикробных средств. Чувствительность микроорганизмов к сульфаниламидных препаратов обусловлена их способностью синтезировать ПАБК. Найчутлнвиший к стрептоцида гемолитический стрептококк. Микроорганизмы, которые не требуют ПАБК (усваивают кислоту дигидрофолиевую), не чувствительны к действию сульфаниламидов. Менее чувствительны к сульфаниламидам стафилококк, энтерококк, протей, возбудитель туляремии. В первые годы широкого применения сульфаниламидные препараты проявляли высокую эффективность в отношении стафилококка, менингококка, гонококка и др.. Сейчас большинство клинических штаммов этих микроорганизмов приобрели стойкость к действию сульфаниламидных препаратов вследствие способности синтезировать ПАБК или в результате мутации. Большинство сульфаниламидных препаратов получают на основе молекулы стрептоцида путем введения алифатических, ароматических и гетероциклических радикалов. Замещения водорода у азота сульфаниламидной группы позволяет получать противомикробные соединения с алифатическими группами (сульфацил), ароматическими радикалами (сульфадимезин, этазол, норсульфазол). Если заменить водород у азота амин-ной группы в 4-м положении, противобактериальных активность соединения значительной мере уменьшается. Это объясняется уменьшением сходства сульфаниламиды к ПАБК. Фталазол, например, приобретает противобактериального активности после восстановления аминогруппы, что происходит в кишечнике. Спектр противобактериального действия различных сульфаниламидных препаратов несколько отличается вследствие способности их подавлять и другие ферментные системы. Норсульфазол имеет тиазолове кольцо, имитирует действие тиамина и подавляет синтез кокарбо-ксилазы, участвующий в декарбоксилю-нии кислоты пировиноградной. Согласно норсульфазол действует на гонококк, стафилококк, кишечную группу бактерий, слабее - на пневмо-, менинго-и особенно стрептококк. Сульфадимезин активный относительно кокков и грамотрицательных палочек, менее активен в отношении гоно-и стафилококка. Этазол имеет умеренный бактериостатический эффект на большинство кокков, активный в отношении кишечной флоры. Сульфаниламид - это белый порошок, мало растворим в воде, растворим в водных растворах оснований. Выбор сульфаниламидных препаратов определяется свойствами возбудителя, спектром противомикробного действия, а также особенностями фармакокинетики. Классификация. В зависимости от особенностей фармакокинетики (абсорбция в ЖКТ и продолжительность выведения из организма) сульфаниламидные препараты разделяют на следующие группы: И. Препараты, которые хорошо абсорбируются из пищеварительного тракта, в связи с чем их назначают для системного лечения при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Т1 /2 этих препаратов в крови разная, поэтому их можно разделить на отдельные подгруппы. 1. Препараты

кратковременного действия с Т1 /2 до 10 ч (этазол, норсульфазол, сульфадимезин). их назначают 4 -6 раз в сутки, суточная доза 4 - 6 г, курсовая - 20-30 г. 2. Препараты средней продолжительности действия ТУ /и 10 - 24 ч (сульфазин, метилсульфазин). их назначают по 1-3 г в сутки 2 раза; курсовая доза 10 - 15 г. Препараты короткого и средней продолжительности действия используют преимущественно при острых инфекционных процессах. 3. Препараты длительного действия с Т1 /2 более 24 ч (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонодиметок-сын). Назначают первых суток 1-2 г, далее по 0,5 - 1 г 1 раз в сутки. 4. Препараты Увеличенное действия с Т, /2 60 - 120 ч (сульфален). Сульфален назначают в дозе 1 г первых суток, далее по 2 г раз в неделю или по 0,2 г за ЗО мин до еды, ежедневно при хронических заболеваниях. II. Препараты, которые практически не абсорбируются в пищеварительном канале (фтазин, фталазол, сульгин), назначают при колитах, энтероколите только внутрь. Эти препараты образуют в кишечнике значительную концентрацию действующего вещества (фталазол распадается с образованием норсульфазола). При длительном применении сульфаниламиды подавляют сапрофитную микрофлору, которая играет значительную роль в синтезе витамина К2, нарушение баланса которого может привести к гипопротромбинемии. III. Препараты местного действия (стрепто цид, этазол, сульфацил-натрий). Стрептоцид, этазол как мельчайшие порошки используют дляприсыпок, в форме линимента, сульфацил-натрий - для глазных капель, которые хорошо проникают во все ткани глаза. Сульфаниламиды входят в состав многих мазей. IV. Салазосульфаниламиды - азотные соединения сульфаниламидов с кислотой салициловой (салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин) имеют противобактериальные и противовоспалительные свойства. В кишечнике они распадаются с высвобождением активного сульфаниламиды и кислоты 5-аминосалициловой. Назначают преимущественно больным неспецифическим язвенным колитом по 0,5 - 1 г 4 раза в сутки. V. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (бактрим - бисептол). Сульфаниламиды, которые хорошо абсорбируются в кровь, способны образовывать комплексы с альбуминами плазмы, а частично циркулировать в свободном состоянии. Связь с белками неустойчив. Степень связи возрастает с повышением гидрофобности молекул. Ацетилированные формы больше связаны с белками, чем свободные соединения. При снижении уровня белка в плазме крови в ней значительно возрастает содержание свободной фракции сульфаниламидов. Из крови сульфаниламиды хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма. Наибольшую проницаемость имеет сульфапиридазин. В значительных количествах сульфаниламиды содержатся в почках, печени, легких, коже, в меньших - в жировой ткани, в костях не выявляются. Концентрация сульфаниламида в плевральной, перитонеальной, синовиальной и других жидкостях составляет 50 - 80% ее в крови. Процесс воспаления значительно облегчает проникновение сульфаниламидов через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. Довольно легко они проходят через плаценту, определяются в слюне, поте, в молоке матери, в тканях плода. Биотрансформация сульфаниламидов различна для разных препаратов. Сульфаниламиды в организме частично ацетилирует-ся, окисляются, образуют неактивные глюка рониды или не меняются. Ацетилюван-ния в печени и зависит не только от препарата, но и от ацетилюючои способности печени. Меньше ацетилирует-ся этазол, уросульфан, больше - сульфидин, стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин. При ацетилирования теряется активность препарата и возрастает его токсичность. Ацетилированные сульфаниламиды имеют низкую растворимость и в кислой среде могут образовывать конкременты, которые способны выпадать в осадок (кристаллурия), травмировать или даже перекрывать почечные канальцы. Препараты, ацетилюються незначительно, выводятся из организма в активной форме и имеют значительную противомикробной активностью в мочевых путях (этазол, уросульфан). Образование неактивных глюкуронидов свойственно сульфадиметоксина. Глюкурониды хорошо растворимые и не выпадают в осадок. Метаболиты сульфаниламидов не имеют противомикробной активности. Выводятся почками путем клубочковой фильтрации и частично канальцевой секреции. Препараты длительного и Увеличенное действия мало инактивируются в организме и в значительных количествах реабсорбируются в канальцах, чем и объясняется длительность их действия. Побочное действие при применении сульфаниламидных препаратов может быть различной и опасной, но при правильном лечении случается редко. Осложнения общие для всей группы: аллергические реакции, влияние на кровь и тому подобное. Они обусловлены передозировкой препаратов или повышенной чувствительностью больного. Передозировка чаще встречается у детей и лиц пожилого возраста, особенно после 10 - 14-го дня лечения препаратами длительного действия. Могут развиваться признаки интоксикации (тошнота, рвота, головокружение), повреждения эпителия канальцев почек, образованию в них кристаллов (олигурия, белок, эритроциты в моче), гепатит. Чтобы предотвратить образование кристаллов в мочевых путях, следует назначать значительное количество щелочного питья (до 3 л) или натрия гидрогенкарбонат, минеральные щелочные воды. Назначение сульфаниламидных препаратов требует осторожности при заболеваниях почек и печени. Осложнения, связанные с повышенной чувствительностью организма, могут быть аллергического характера (сыпь, дерматит, экссудативная эритема, сывороточная болезнь, поражение сосудов, иногда - анафилактический шок). Наблюдаются поражения крови - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, редко - апластическая анемия, угнетающее влияние на ЦНС. Показания к применению сульфаниламидов - заболевания, вызванные чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды, хорошо абсорбируются, применяют при инфекционных заболеваниях мочевой системы, желчных путей, уха, горла, носа, легких, назначают больным трахому, актиномикоз, токсоплазмоз, малярию, менингит и т.д.. Если возбудитель чувствителен к препарату, лечебный эффект проявляется в течение 1 - 3 суток: исчезают признаки инфекционного токсикоза (лихорадка, нарушение кровообращения, дыхания), улучшается общее состояние. Сульфаниламиды, плохо абсорбируются, применяют при кишечных инфекциях (энтерит, колит, дизентерия, брюшной тиф и др.). Антибактериальная активность сульфаниламидных препаратов значительно слабее по сравнению с антибиотиками. Учитывая это, а также учитывая рост количества устойчивых штаммов, в последнее время сульфаниламидные препараты применяют меньше. их можно назначать вместе с антибиотиками. Чтобы предотвратить образование сульфанил-мидостийких штаммов микроорганизмов, применяют комбинации сульфаниламидных препаратов с другими химиотерапевтическими средствами. Например, комбинированный препарат бактрим (бисептол, тримоксазол) содержит 5 частей сульфаниламидного препарата сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. Сульфаметоксазол и триметоприм каждый отдельно осуществляют бактериостатическое действие. Одновременное применение в виде комбинированного препарата усиливает противомикробное действие и обеспечивает высокий бактерицидный эффект даже в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидных препаратов. Сульфаметоксазол блокирует биосинтез кислоты дигидрофолиевой бактерий на уровне ПАБК. Триметоприм блокирует следующую фазу метаболизма - восстановление кислоты дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую путем угнетения редуктазы кислоты дигидрофолиевой. Триметоприм в 5 000 - 10 000 раз больше родственный редуктазы дигидрофелату микроорганизмов, чем с функционально аналогичными редуктазы млекопитающих. Триметоприм имеет противомикробный спектр, подобный других сульфаниламидов, но он в 20-100 раз активнее. Бактрим подавляет развитие большинства (около 95%) штаммов стафилококка, пиогенной и зеленого стрептококка, различных видов протея, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл. Резистентность к Бактрима формируется достаточно медленно. При введении внутрь максимальная концентрация в крови определяется через 1 - 3 ч и сохраняется в течение 7 часов. Т1/2 триметоприма составляет 16 ч, сульфаметоксазола - 10 час. При наличии сульфаметоксазола триметоприм в малом количестве связывается с белками плазмы крови и быстро поступает в ткани, где концентрация превышает концентрацию в сыворотке крови. Сульфаметоксазол до 65% связывается с альбуминами плазмы крови. Сульфаметоксазол и триметоприм в значительном количестве содержатся в желчи, мокроте, молоке матери, амниотической жидкости, средах глаза, костном мозге, внутриклеточно. Течение суток с мочой выводится из организма 60% триметоприма и 25 - 50% сульфаметоксазола, причем более 60% выводится в неизмененном виде. Показания. Бактрим назначают при инфекционных заболеваниях мочеполовой системы, желчных путей, уха, горла, носа, верхних дыхательных путей, легких, для профилактики менингита в коллективах, где есть носители менингококка, для лечения при инфекционных заболеваниях, вызванных гемофильной палочкой инфлюэнцы, больным бруцеллез, брюшной тиф, холеру и т.п.. Терапевтические дозы для взрослых - 1 г (2 табл.) Дважды в сутки в течение 9 - 14 дней и далее по 0,5 г два раза в сутки в случае более длительного лечения. Противопоказания. Сульфаниламидные препараты, особенно бактрим, противопоказаны беременным женщинам в связи с возможностью нарушения развития плода, женщинам-матерям, поскольку сульфаниламиды, которые поступают с молоком, могут вызвать у ребенка развитие метгемогло-бинемии. Не следует назначать детям с гипер-билирубинемии: риск возникновения билирубиновой энцефалопатии (особенно у детей первых 2 месяцев жизни), а также детям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах. Побочное действие наблюдается редко. Это диспепсические явления в 3-4% больных (тошнота, анорексия, диарея, рвота), сыпь на коже, крапивница, зуд (у 3-5% больных). Иногда наблюдаются и тяжелые кожно-аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит и т.п.). Изредка может развиваться лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия. Возможна мегабластна реакция костного мозга у беременных, больных алкоголизмом (устраняется кислотой фолиевой). Эта реакция происходит по типу гиперчувствительности и обычно являются противопоказанием к назначению. Возможны перекрестные реакции аллергии у лиц, сенсибилизированные к сульфаниламидам. Описаны случаи нарушения репродуктивной функции у мужчин. Иногда развивается кандидоз ротовой полости и дисбактериоз, особенно в тяжело больных и пожилых людей. Сульфаниламидные препараты. Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

Сульфадимезин Sulfadimezinum Этазол Aethazolum Сульфацил натрий Sulfacylum-natrium Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum Сул ьфап ирндазин Sulfapyridazinum Фталазол Phthalazolum Бисептол-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Порошок таблетки по 0,25 и 0,5 г. Внутрь: 1-й прием - 2 г, далее принимают но 1 г 4 - 6 раз в сутки, заниваючы щелочной водой. Детям - 0,1 г /кг - 1-й прием, далее 0,025 г /кг каждые 4 - 6, или 4 - 8 час. Порошок таблетки по 0,25 и 0,5 г. Внутрь по 1 г 4 -6 раз в сутки. В рану - до 5 г препарата. Порошок в ампулах по 5 мл ЗО% раствора; во флаконах по 5 и 10 мл ЗО% разчина; глазные капли - тюбик-капельница с 20% раствором по 1, 5 мл. Внутрь порошок по 0,5-1 г 3 - 5 раз в сутки, детям 0,1 - 0,5 г 3 -5 раз в сутки внешне мазь ЗО%. Порошок таблетки по 0,2 и 0,5 г. Внутрь 1-й день - 1 -2 г, далее по 0,5 - 1 г в сутки. Детям: 1-й день - 25 мг /кг, далее 12,5 мг /кг. Порошок таблетки по 0,5 г. Внутрь 1-й день-1г, далее по 0,5 г; тяжелые инфекции - 1-й день - 1 г 2 раза в день, далее 1 -0,5 г 1 раз в день Порошок таблетки но 0,5 г. Внутрь 1-й и 2-й день по 6 г в сутки, 3-й и 4-й день - 4 г, 5-й и 6-й день - 3 г. Таблетки по 20 шт. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки после еды.

Фармакология: Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

К этой группе относятся различные химические соединения, синтезированные позже, чем сульфаниламидные препараты, которые отличаются от них и антибиотиков строением, механизмом и спектром антибактериального действия. Все они имеют высокую антибактериальную активность и преобладающее влияние на возбудителей кишечных инфекций и заболеваний мочевых путей, в том числе инфекций, трудно поддающихся лечению другими противомикробными средствами. Препараты, которые представлены в этом разделе, представлены такими химическими группами 1. Производные хинолона I поколения, производные 8-оксихинолина (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофона, интетрикс). 2. Производные хинолона II поколения, производные нафтиридину (кислоты налидиксовая, оксолиниева, пипемидиева). 3. Производные хинолона III поколения, фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин). 4. Производные хиноксалину (хиноксидин, диоксидин). 5. Производные нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фуразолин, фурадонин, фура-гон, фурагин растворимый). 6. Производные имидазола (метронидазол). Производных хинолина (8-оксихинолина И 4-хинолонов). Препараты этой группы представлены галоида-(нитроксолин, мексазаи мексаформ, хиниофона) и нитропроизводных соединениями. Они подавляют жизнедеятельность микроорганизмов, образуя комплексные соединения с ионами металлов, снижает их ферментативные процессы и функциональную активность. Кислота пипемидиева, например, селективно подавляет синтез ДНК бактерий, имеет широкий спектр противомикробного действия, которая распространяется на грамотрицательные бактерии, возбудителей протозойных заболеваний (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, балантидии). Препараты этой группы эффективны в отношении антибиотикорезистентных бактерий в связи с отсутствием у них перекрестной резистентности. Эффект препаратов определяются различной степенью абсорбирования в пищеварительном тракте: энтеросептол и интестопан абсорбируются плохо, что способствует созданию в кишечнике их высокой концентрации и используется при инфекционных заболеваниях кишечника. Нитроксолин, кислоты пипемидиева и оксолиниева абсорбируются хорошо и выделяются почками в неизмененном виде, что обеспечивает антибактериальное действие в мочевых путях. Хлорхинальдон обладает антибактериальным, протимикозну, антипротозойное активность. Наибольшую активность проявляет грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий. Назначают при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, инфекции, вызванные стафилококком, протеем, энтеробактериями), а также при дисбактериозе. Интетрикс по химическому строению близок к Нитроксолина и хлорхинальдону, содержит поверхностно активное вещество. Обладает противомикробным, протиамебну, протимикозну действие. Назначают в случаях острой диареи инфекционного происхождения, дисбактериоза, амебиаза. Хиниофона широкого применения не имеет. Назначают при амебной дизентерии. Назначая препараты этой группы внутрь, следует учитывать, что в случае длительного применения их, а также у людей с повышенной к ним чувствительностью могут возникать побочные эффекты: периферический неврит, миелопатия, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени, почек, аллергические реакции. Поэтому, несмотря на их значительную антибактериальную активность, лечение ими проводят очень ограничено. При инфекционных заболеваниях кишечника применяют Хлорхинальдол и интестопан, мочевых путей - нитроксолин. Нитроксолин (5-НОК, уритрол -

1. Кристаллурия - выпадают микрокристаллы в канальцах почек за счет плохой растворимости препаратов, особенно ацетилированных производных. Наиболее часто вызывают кристаллурию норсульфазол, сульфадимезин. Не вызывают кристаллурию сульфадиметоксин и уросульфан.

2. Аллергические реакции в 5-10 %, чаще в виде лихорадки, красной сыпи (пятен) на коже.

3. Угнетение кроветворения с развитием лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.

4. Гемолитическая анемия.

5. Фотосенсибилизация.

6. Нервно-психические нарушения (усталость, головная боль, парестезии, миалгии, невриты, головокружения, судороги).

7. Дисбактериоз, гиповитаминоз В 1 , В 2 , РР, В 6 , В 12 , пантотеновой кислоты.

8. Образование метгемоглобина, развитие гипоксии, ацидоза, цианоза, образование сульфогемоглобина. Для профилактики - восстановители и антиокислители - витамины С и Е, глюкоза.

9. Возможно угнетение функции половых желез и щитовидной железы.

Комбинированные сульфаниламиды

Бактрим (бисептол, ко-тримоксазол, септрин) содержит сульфаметоксазол, триметоприм.

Механизм антибактериального действия заключается в двойной блокаде синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к тому, что бактрим, в отличие от сульфаниламидов, обладает бактерицидным действием, спектр антимикробного действия шире, оказывает выраженный антибактериальный эффект при многих резистентных к другим препаратам инфекциях.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, хорошо проникает в органы и ткани. Эффективен при инфекциях бронхолегочной, пищеварительной, мочевыводящей систем, менингитах, хирургических инфекциях, для профилактики гнойно-септических осложнений в хирургии.

Препарат назначается по 2 таблетки 2 раза в сутки после еды (утром

и вечером).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кожно-аллергические реакции: эритематозная сыпь, крапивница, зуд; угнетение кроветворения (лейкопения, мегалобластическая анемия); иногда возникает нарушение функции печени, почек.

При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. Не следует назначать препарат детям до 6 лет.

Нитрофураны

Препараты обладают бактерицидным эффектом вследствие повреждения микробной клеточной стенки, необратимого окисления НАДН в НАД+, угнетения цикла трикарбоновых кислот и образования ацетилКоА. Устойчивость к нитрофуранам развивается медленно.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов,а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам. Препараты уменьшают продукцию бактериальных токсинов, способствуют повышению сопротивляемости организма.

Фурадонин - действует на стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, возбудителей брюшного тифа, паратифа, дизентерии, палочку протея.

При приеме внутрь быстро и активно всасывается, выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактерицидные концентрации препарата. Поэтому препарат особенно эффективен при инфекциях мочевыводящих путей, используется также для профилактики инфекции при урологических манипуляциях. Назначают внутрь после еды.

Фурагин - имеет широкий антимикробный спектр. Назначают при инфекциях почек и мочевыводящих путей, иногда при инфекционно - воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Применяют внутрь после еды. Местно используют для промываний и спринцеваний в хирургии и гинекологии (раствор 1:13000). В офтальмологии - глазные капли (раствор 1:13000). Можно применять с раствором дикаина.

Побочные эффекты: в некоторых случаях могут вызывать потерю аппетита, изжогу, тошноту, иногда рвоту; возможны аллергические реакции.

Для предупреждения побочных явлений при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, антигистаминные препараты, витамины (никотиновая кислота, тиамина бромид). Для уменьшения угнетения гемопоэза хороший эффект дают фолиевая и аскорбиновая кислоты.

Сульфаниламидные и другие средства, рассматриваемые в этой части раздела, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний.

• Сульфаниламидные средства

Все сульфаниламидные средства сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия.

Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параме­трам: одни легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, бы­стро накапливаются в крови, органах и тканях; другие - надолго за­держиваются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишеч­ника; третьи - в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные средства оказывают бакте­риостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний.

Механизм действия сульфаниламидных средств основан на прин­ципе антиметаболизма, когда происходит замена необходимого ми­кроорганизму вещества на вещество, близкое по химической струк­туре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида (рис. 4).

Пара-аминобензойная кислота принимает непосредственное уча­стие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (бел­ка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорга­низма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, при­водит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (вто­рой принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфанила­мидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концен­трацию конкурентного препарата.

По времени действия сульфаниламидные средства делят на препа­раты короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия.

К сульфаниламидам короткого действия относятся Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфадимезин, Этазол и др.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) - один из первых сульфаниламид­ных препаратов, используемых в медицинской практике. Его приме­няют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого вос­паления, раневых инфекций и т.д.

Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5-1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильно­го порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь.

Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лей­копения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопока­зан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам.

Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25-30 г.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грам- положительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой.

Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гоно­рее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4-6 часов, а далее через 6-8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата.

При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребле­ние жидкости до 2-3 л в сутки с целью профилактики возможной кри- сталлурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды.

Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазо­ла - аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника.

Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б.

ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Приме­няют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, анги­ны, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита.

Назначают препарат внутрь по 1 г 4-6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазол малотоксичен, не кумулирует и поч­ти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств.

Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда перораль­ное применение бывает невозможно. Следует отметить и тот факт, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств при­менение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось.

Сульфаниламидные средства средней продолжительности действия представлены препаратом сульфазин и его серебряной солью.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола.

Назначают сульфазин внутрь, первый прием - 2 г, затем в течение

• 2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6-8 часов.

Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье.

Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г.

Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний наш­ли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1-2 раза в сутки после приема ударной дозы.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) - препарат пролон­гированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8-12 часов.

Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простей­шие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д.

Назначают препарат внутрь начиная с 1-2 г в первый день и по 0,5-1 г в последующие дни.

При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпа­ния, лейкопения и редко - расстройство кишечника. Препарат про­тивопоказан при его индивидуальной непереносимости.

Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывает­ся быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма мед­леннее, чем и объясняется его длительное действие.

Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной си­стемы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б.

Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких.

Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук.

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по пока­заниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасыва­ется, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен.

Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в после­дующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день.

Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон.

Группу препаратов сверхдлительного действия представляет сульфален и его метилглюкаминовая соль.

СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию бли­зок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного дей­ствия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медлен­но выделяется из организма через почки (до 72 часов).

При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жид­кости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не свя­зывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект.

Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различ­ной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др.

Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препа­рата и в последующие - по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продол­жительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7-10 дней.

Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его при­менении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения.

Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) использу­ют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных ин­фекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б.

Широкое применение в медицинской практике нашли комби­нированные сульфаниламидные препараты Сульфатон и Бактрим (Бисептол).

БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, - антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаме- токсазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двой­ным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое свя­зано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты.

Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболе­ваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает мак­симальной концентрации в крови через 1-4 часа и сохраняется до 7-8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вече­ром после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контро­лем картины крови.

Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны ал­лергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др.

Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, при­меняют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл.

СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих веще­ства: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму.

Показаниями к применению препарата служат инфекции дыха­тельных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др.

Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (под­держивающая доза). Курс лечения составляет 7-10 дней.

Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г.

Для местного применения сульфаниламидные средства использу­ют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) - препарат широко­го противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо рас­творим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций.

Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия на­шел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непо­средственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, моче­половой системы препарат назначают по 0,5-1 г на прием 3-5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену.

Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% раство­ров в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% рас­твор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б.

Для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта используют сульфаниламидные средства, которые плохо вса­сываются из него, создавая высокую противомикробную концентра­цию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним отно­сятся Сульгин, фталазол, фтазин и др.

СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, - препарат ко­роткого действия, после приема внутрь основное количество его за­держивается в кишечнике, где и проявляется его эффект.

Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бакте­риальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 -2 г 6 раз в день, во второй и третий - 5 раз, четвертый - 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5-7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить.

Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время ле­чения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема

• 3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов со­ветуют применять витамины группы В.

Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Содержание

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

• фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
• импетиго;
• ожоги 1 и 2 степени;
• пиодермия, карбункулы, фурункулы;
• гнойно-воспалительные процессы на коже;
• инфицированные раны разного происхождения;
• тонзиллит;
• бронхит;
• глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

• гиперчувствительность к основному компоненту;
• анемия;
• порфирия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• патологии кроветворной системы;
• азотемия.

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Келфизин

Международное название: Сульфален (Sulfalene)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом...

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания...

Мафенид ацетат

Международное название: Мафенид (Mafenide)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Мафенида ацетат - сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных...

Показания: Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.

Норсульфазол

Международное название: Сульфатиазол (Sulfathiazole)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие:

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Салазодиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Антибактериальное средство, оказывает противовоспалительное действие. Распадается в кишечнике, образуя 5-аминосалициловую кислоту и сульфадиметоксин, ...

Показания: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; ревматоидный артрит (базисная терапия).

Сильведерм

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Сильвердин

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Стрептоцид

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания:

Стрептоцид растворимый

Международное название: Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Лекарственная форма: линимент, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания: Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул, карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные процессы кожи, рожа.