Гастроцепин — эффективный препарат для лечения и профилактики язвенной болезни желудка. Гастроцепин – инструкция по применению, показания, дозировка, побочные эффекты и цена Гастроцепин инструкция по применению таблетки

Гастроцепин – блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным воздействием на рецепторы желудка.

Действующее вещество

Пирензепин (Pirenzepine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствор для инъекции.

Показания к применению

Показаниями к назначению для Гастроцепина в форме таблеток является язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка (в качестве вспомогательного препарата).

Дополнительно для раствора:

• синдром Золлингера-Эллисона,
• гастрит с повышенной секрецией желудка (в стадии обострения),
• рефлюкс-эзофагит,
• дуоденит,
• эрозивный эзофагит,
• пилороспазм,
• эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, появляющиеся на фоне лечения противовоспалительными и противоревматическими средствами.

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• паралитический илеус;
• гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов;
• непереносимость галактозы (дефицит лактазы, галактоземией или нарушение всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике). Максимальная рекомендованная дневная доза содержит 833,64 мг лактозы.

Дополнительно для раствора:

• стеноз привратника,
• паралитическая непроходимость кишечника,
• повышенная чувствительность к пирензепину,
• беременность (в частности, I триместр).

Инструкция по применению Гастроцепин (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза – 50-150 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Обычная доза – 50 мг 2 раза в сутки.

В первые 2-3 дня лечения может быть назначена дополнительная доза в середине дня. Дозу не следует уменьшать или отменять препарат при признаках улучшения, если это не рекомендовано врачом. Курс длится 4-6 недель.

Раствор

Раствор назначается внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно), по 10 мг с интервалом в 12 часов в течение 2-3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы назначают 10 мг 2 раза с интервалом в 8 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона доза увеличивается в два раза и более, в тяжелых случаях – до 20 мг 3 раза в сутки.

Раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при отсутствии помутнения, выпадения осадка или изменения цвета. Готовый раствор можно использовать в течение 12 ч при условии хранения при комнатной температуре.

Побочные эффекты

При использовании препарата Гастроцепин в форме таблеток возможны следующие побочные действия:

• сухость во рту,
• запор,
• нарушения аккомодации,
• головная боль,
• тахикардия,
• задержка мочи,
• диарея.

Также сообщается о случаях развития анафилактического шока и аллергических реакций.

Дополнительно для раствора: повышение аппетита, учащение стула, уменьшение потоотделения, в редких случаях – повышенная чувствительность глаз к свету.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. При пероральном приеме больших доз пирензепина существует риск развития следующих эффектов:

• мидриаз,
• приливы,
• задержка мочи,
• гиперемия и сухость кожи,
• судорожные подергивания мышц,
• сухость во рту,
• кишечная непроходимость,
• тахикардия, атетоз,
• бред,
• хорея.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: нет

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эскейп , Вентрисол , Де-нол , Гастрофарм , Викалин , Викаир, Вентер .

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Гастроцепин – М-холиноблокатор, который селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает секрецию желудочного сока и повышает pH желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.

Препарат не влияет на ЦНС, не изменяет частоту сердечных сокращений. В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Особые указания

• Вследствие аккомодации и нарушения зрения возможно влияние на способность к управлению автотранспортом.
• В форме таблеток применяется с особой осторожностью у людей с глаукомой, тахикардией, гиперплазией предстательной железы (доброкачественного характера).
• Раствор Гастроцепина назначается с особой осторожностью у больных с патологиями сердечно-сосудистой системы, при которых повышение ЧСС может быть нежелательным: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, сердечная недостаточность хронического течения, острое кровотечение, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, а также при тиреотоксикозе (существует риск усиления тахикардии), рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела (может еще больше повышаться в результате подавления активности потовых желез), рефлюкс-эзофагите в сочетании с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.
• Также инъекционный раствор применяется с крайней осторожностью при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью – стеноз привратника, ахалазия пищевода (возможно снижение тонуса и моторики, приводящее к задержке и непроходимости содержимого желудка).
• Опасно введение раствора и при паралитической непроходимости кишечника, атонии кишечника у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста (возможно развитие непроходимости), при повышении внутриглазного давления, открытоугольной или закрытоугольной глаукоме, при сухости во рту (продолжительное использование раствора может сопровождаться дальнейшим усилением выраженности ксеростомии), при НЯК (препарат в высоких дозах угнетает перистальтику кишечника, увеличивая риск паралитической непроходимости кишечника), при почечной недостаточности (риск появления побочных эффектов в результате замедления выведения) и печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
• С осторожностью назначают раствор Гастроцепина при хронических заболеваниях легких, особенно у ослабленных больных и детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции способно вызывать сгущение секрета и появление пробок в бронхах), при гипертрофии предстательной железы, миастении (состояние больного ухудшается из-за воздействия ацетилхолина), задержке мочи, гестозе (есть риск усиления артериальной гипертензии), детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (реакция на антихолинергические препараты усиливается).
• При гиперацидном состоянии целесообразно комбинировать Гастроцепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
• Необходимо избегать использования антацидных препаратов на протяжении 2-3 часов после приема пирензепина. У больных с глаукомой и на фоне продолжительного применения пирензепина требуется проводить измерение внутриглазного давления.

При беременности и грудном вскармливании

Раствор противопоказан в I триместре беременности.

Обе формы назначаются беременным и кормящим только в случае если ожидаемся польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Применять с особой осторожностью при хронических заболеваниях легки, особенно у детей младшего возраста, поскольку уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах.

Назначается с осторожностью при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью при атонии кишечника у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• При применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
• При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
• При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение его действия на двигательную активность ЖКТ.
• Повышает клиническую эффективность циметидина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска и состав

Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.

Фармакологические свойства

Препарат снижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика

Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.

Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).

Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Паралитический илеус;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.

Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Инструкция по применению Гастроцепина: способ и дозировка

Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.

Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.

Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.

Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.

Передозировка

На сегодня сведения о случаях острой передозировки отсутствуют. Однако при пероральном приеме значительных доз пирензепина возможно возникновение следующих антихолинергических эффектов: атетоз, хорея, судорожные подергивания мышц, мидриаз, сухость ротовой полости, сухость и гиперемия кожных покровов, задержка мочи, кишечная непроходимость, тахикардия, бред.

Клинический опыт лечения передозировки Гастроцепина достаточно мал. При отравлении большими дозами пирензепина, принятыми внутрь, терапию следует начать с общих мероприятий (например, промывание желудка и прием активированного угля). Перитонеальный диализ, гемодиализ, повторное назначение активированного угля и переливание крови не обеспечивают выведение пирензепина из организма. В случаях острой интоксикации, сопровождающейся тахикардией, бредом или повышенной температурой, рекомендуется внутривенное введение физостигмина в небольшой дозе. При развитии острого приступа глаукомы необходимо применять препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом (например, пилокарпин в форме глазных капель), и срочно обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.

Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.

Согласно инструкции, Гастроцепин в сочетании с противовоспалительными препаратами не снижает их эффект, но улучшает их переносимость.

Аналоги

Аналогами Гастроцепина являются: Гевискон , Гастал , Гастрозем, Гастро-Норм, Викаир , Вентер , Де-Нол , Пирен, Рабирил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 5 лет.