«Модитен Депо» - нейролептик, часто используемый врачами для лечения разного рода неврологических и психических расстройств. Приниматься этот препарат может только по назначению специалиста. В аптеках это лекарство встречается далеко не всегда. Иногда не поступает, к сожалению, оно и в стационары. В этом случае может использоваться, конечно же, вместо препарата «Модитен Депо» аналог.
Показания к применению
Назначается это лекарство пациентам обычно в следующих случаях:
- при повышенной агрессии;
- паранойях;
- панических атаках;
- неврозах;
- галлюцинациях.
Выписывают его и тем пациентам, у которых был выявлен Также с помощью этого лекарства часто снимают возбуждение у больных, страдающих слабоумием. Очень неплохим средством «Модитен Депо» считается и для лечения всевозможных эмоциональных нарушений у пожилых людей.
Как применяют
Назначают препарат «Модитен Депо» в начале лечения обычно по 12,5-25 мг. Через три недели количество принимаемого лекарства может быть увеличено. Максимально допустимой дозой этого препарата является 100 мг. Помимо всего прочего, лекарство «Модитен Депо» допускается назначать детям. Пациенты в возрасте 5-12 лет принимают его обычно по 3,125-12,5 мг одноразово. Повторно лекарство вводится через 1-3 недели. Детям старше 12 лет «Модитен Депо» может назначаться по 6,25-18,75 мг раз в семь дней. Далее дозировка обычно повышается до 12,5-25 мг раз в 1-3 недели.
Противопоказания и побочные действия
Не назначается этот препарат больным в следующих случаях:
- пониженное давление;
- хроническая сердечная недостаточность;
- угнетение нервной системы;
- травмы мозга;
- беременность и лактация.
Медикамент «Модитен Депо» (и его аналоги, конечно, тоже) может оказывать на организм больного и разного рода нежелательные побочные действия. Это, к сожалению, основной недостаток всех нейролептиков. К побочным эффектам, оказываемым собственно самим средством «Модитен Депо», относят:
- нарушение координации движений;
- помутнение сознания;
- гипертермию;
- вегетативную лабильность.
Также средство «Модитен Депо» может вызывать задержку мочеиспускания, повышать давление, провоцировать тахикардию, аллергию, себорею, анемию и т. д.
Состав
Таким образом, мы выяснили, какая у лекарства «Модитен Депо» инструкция по применению. Состав же у этого препарата не слишком сложный. Представляет он собой, по сути, просто масляный раствор (деканоат) флуфеназина. В аптеки и стационары медикамент поставляется в ампулах.
Отзывы о лекарстве
Большинство пациентов считает «Модитен Депо» препаратом действительно очень неплохим и эффективным. Люди с психическими расстройствами, как известно, могут проводить в стационаре по несколько месяцев в году. Применение этого средства даже один раз в месяц зачастую возвращает их к нормальной жизни.
Современное лекарство «Модитен Депо»: аналоги
Назначается этот препарат пациентам, как уже упоминалось, только врачом. В свободной продаже его нет. То же самое касается и его аналогов. Какой заменитель следует использовать при отсутствии медикамента «Модитен Депо», может решать только лечащий врач.
Назначаться психиатрами вместо этого лекарства могут, к примеру, такие средства, как:
- «Этаперазин»;
- «Мажептил»;
- «Клопиксен Депо»;
- «Трифтазин»;
- «Лиорадин Депо».
Лекарство «Этаперазин»: описание
Этот препарат может назначаться пациентам с шизофренией, хроническим алкоголизмом, разного рода психозами и неврозами. В отличие от лекарственного средства «Модитен Депо», аналог его «Этаперазин» («Перфеназин») выпускается в таблетках. Назначается это вещество в количестве 4-16 мг 1-4 раза в день. Курс лечения может составлять 1-4 месяца.
Побочных эффектов такой препарат, как и «Модитен Депо», может давать множество. Не применяют его при хронической сердечной недостаточности, травмах мозга, беременности. Не допускается использовать его и при нарушениях кроветворной функции организма. В отличие от медикамента «Модитен Депо», это лекарство применяют также в дерматологической практике, хирургии и даже гинекологии.
Отзывы о средстве «Этаперазин»
Побочных эффектов у этого препарата меньше, чем у лекарства «Модитен Депо». Аналог этот на самом деле неплохой, но помогает от психических расстройств, судя по отзывам, немного хуже. К его плюсам некоторые пациенты относят прежде всего то, что он очень неплохо снимает тревогу и избавляет от дурных мыслей. Но в большинстве случаев больные считают, что он не оказывает на них никакого действия - ни хорошего, ни плохого.
Препарат «Мажептил»
Этот нейролептик врачи назначают больным также при шизофрении, галлюцинациях, острых и хронических психозах, приступах бреда. Действие на пациентов он оказывает более выраженное, чем «Этаперазин». Выпускается препарат «Мажептил», как и «Модитен Депо», в виде раствора для инъекций. Поставляется он в ампулах.
Назначают это лекарство больным в количестве от 2 до 80 мг в сутки внутримышечно. Каждые 2-3 дня доза может увеличиваться на несколько (обычно на 5) миллиграмм. В сутки пациенту допускается назначать максимум 90 мг этого средства. После исчезновения симптомов дозу препарата начинают постепенно снижать.
Как и средства «Этаперазин» и «Модиптен Депо», это лекарство нельзя принимать людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Детям препарат «Мажептил» выписывают крайне редко из-за риска возникновения экстрапирамидных реакций. У взрослых побочных эффектов он также вызывает достаточно много. После его приема у больных может кружиться голова, развиваться тошнота и диарея. Оказывает это лекарство и такие побочные действия, как сухость во рту и набор лишнего веса.
Отзывы о лекарстве «Мажептил»
Используют этот препарат врачи достаточно редко. Нейролептик этот на самом деле сильный. Большинство пациентов считает его очень даже эффективным. Препарат «Мажептил» может, по мнению многих больных, стать неплохим заменителем лекарства «Модитен Депо». Аналог этот, однако, в аптеках продается тоже довольно-таки редко.
Препарат «Трифтазин»
Это лекарство пациентам врачи назначают обычно в комплексе со средством «Циклодол». Применяется нейролептик «Трифтазин» при таких расстройствах, как:
- шизофрения;
- неврозы с преобладанием страха и тревоги.
Чаще всего этот препарат применяется все же при психозах, чем при неврозах. Назначают его взрослым по 1-2 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 15-20 мг в день (в течение 2-3 недель). В отличие от средства «Мажептил», этот нейролептик часто назначается в том числе и детям (с 6 лет). Таким пациентам его выписывают в количестве 1 мг по 2-3 раза в сутки.
Побочных эффектов у этих таблеток больше, чем у средства «Мажептил». При лечении препаратом «Трифтазин» у пациентов может наблюдаться сонливость, сухость во рту, головокружения. Самыми же неприятными эффектами являются скованность и неусидчивость. Именно для того, чтобы снять побочные реакции, в комплексе с этим лекарством и применяется «Циклодол».
Модитен Депо: инструкция по применению и отзывы
Модитен Депо – поливалентный нейролептик с длительным выраженным антипсихотическим и умеренным седативным действием, обладает противорвотным эффектом.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) введения масляный: прозрачная жидкость маслянистой структуры, светло-желтого цвета, возможно наличие слабого запаха бензилового спирта (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка).
Активное вещество Модитена Депо – флуфеназин деканоат, в 1 мл – 25 мг.
Вспомогательные компоненты: кунжутное масло, бензиловый спирт.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Модитен Депо является антипсихотическим средством (нейролептиком) длительного действия. Активное вещество препарата – флуфеназин, принадлежит к группе поливалентных нейролептиков.
Основные эффекты препарата:
- Умеренное седативное действие (отмечается при применении в высоких дозах); развивается в результате блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
- Выраженное антипсихотическое действие, которое сочетается с некоторым активирующим эффектом; это свойство флуфеназина обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем;
- Противорвотное действие; основано на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
- Гипотермическое действие; обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Флуфеназин метаболизируется в полном объеме, главным образом, в печени, выведение осуществляется с желчью и мочой.
Активность метаболитов вещества не изучалась. Уровень связывания флуфеназина с белками плазмы крови – больше 90%. Вещество в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора всасывается медленно, накопление происходит в жировых депо, высвобождение также происходит постепенно.
Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается примерно за 24 часа. Действие Модитена Депо обычно проявляется через 24–72 часа после введения, наибольшая выраженность антипсихотического эффекта отмечается в сроки от 48 до 96 часов после инъекции.
Период полувыведения вещества из плазмы крови находится в диапазоне от 7 до 10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Гемодиализом из организма не удаляется.
Показания к применению
- Поддерживающая длительная терапия различных форм шизофрении;
- Профилактика обострений шизофрении.
Противопоказания
- Артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых патологий;
- Нарушения системы крови;
- Функциональное расстройство печени;
- Выраженное угнетение функции центральной нервной системы;
- Коматозное состояние любой этиологии;
- Прогрессирующие системные заболевания и травмы головного и спинного мозга;
- Период беременности и лактации;
- Возраст до 12 лет;
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Согласно инструкции, Модитен Депо с осторожностью необходимо назначать пациентам с патологическими (вызванными нарушением кроветворения) изменениями крови, закрытоугольной глаукомой, раком молочной железы, клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, печеночной и/или почечной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, при заболеваниях с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (из-за усиления экстрапирамидных эффектов), обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, микседеме, хронических патологиях с нарушением дыхания (особенно у детей), при синдроме Рейе (возрастает риск развития гепатотоксичности у подростков), рвоте, кахексии, алкоголизме, в пожилом возрасте.
Инструкция по применению Модитена Депо: способ и дозировка
Уколы Модитен Депо вводят глубоко внутримышечно.
Препарат предназначен для курсового лечения с продолжительностью курса 3 месяца и более.
Подбор начальной дозы пациентам, впервые получившим назначение препарата из группы фенотиазинов, следует производить введением флуфеназина гидрохлорида (нейролептика быстрого действия).
Для большинства пациентов начальная доза флуфеназина деканоата составляет 12,5-25 мг, или 0,5-1 мл раствора. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата определяется следующая доза и период между инъекциями.
Одна поддерживающая доза Модитена Депо обычно контролирует симптомы шизофрении на протяжении 4 недель, у некоторых пациентов ее эффект сохраняется до 6 недель.
Поддерживающая доза не должна превышать 100 мг.
При назначении дозы более 50 мг препарата, наращивать повышение следует осторожно, постепенно увеличивая на 12,5 мг каждое следующее введение.
Лечение больных с выраженным возбуждением необходимо начинать с введения флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид). После снятия острых проявлений болезни вводят 25 мг (1 мл) Модитена Депо, последующие дозы следует корректировать индивидуально.
При повышенном риске осложнений у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам или расстройствами, предрасполагающими к неблагоприятным реакциям, начинать лечение следует с флуфеназина гидрохлорида, принимая его перорально или путем в/м введения. Только после установления оптимальной дозы на основании объективной оценки эффективности предыдущей терапии больному можно вводить флуфеназина деканоат. Далее коррекцию дозы следует проводить с учетом ответа на лечение.
При лечении детей старше 12 лет рекомендуется в/м введение 6,25-18,75 мг Модитена Депо в неделю. На основании клинических показаний при удовлетворительной переносимости разовую дозу можно повышать до 12,5-25 мг и вводить через каждые 1-3 недели. Единой схемы перехода на введение раствора флуфеназина деканоата с флуфеназина быстрого действия не существует. При указанном переходе следует ориентироваться на то, что доза флуфеназина гидрохлорида 20 мг в сутки эквивалентна введению 25 мг флуфеназина деканоата 1 раз в 3 недели.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, остановка сердца, внезапная смерть;
- Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства, включая экстрапирамидный синдром, дискинезию, акатизию, дистопию, окулогирные кризы, гиперрефлексию и опистотонус, позднюю дискинезию (непроизвольные хореоатетоидные движения мышц туловища, конечностей, мышц лица, языка, рта, челюсти или губ в виде надувания щек, высовывания языка, вытягивания губ, жевательных движений);
- Вегетативная нервная система: сухость во рту, колебания артериального давления, ортостатическая гипотензия, потеря аппетита, тошнота, слюнотечение, потливость, полиурия, головная боль, запор (обычно, после снижения дозы или отмены Модитена Депо проходят самостоятельно), гипотензия; возможно – заложенность носа, глаукома, нарушение зрения, тахикардия, непроходимость кишечника, атония мочевого пузыря;
- Другие неврологические эффекты: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с риском летального исхода (ригидность мышц, гиперпирексия, нарушения психики, вегетативные расстройства – повышенное потоотделение, тахикардия, колебание артериального давления (АД) и пульса, нарушения сердечного ритма), на фоне ЗНС возможно развитие острой сердечной недостаточности, лейкоза, лихорадки, нарушений функции печени, повышение активности креатинфосфокиназы; возможно – спутанность сознания, сонливость, изменения энцефалограммы, отек головного мозга, нарушение уровня содержания белка в спинномозговой жидкости;
- Функция печени: холестатическая желтуха (чаще в начале терапии), лабораторные изменения функциональных показателей печени, клинические симптомы гепатита;
- Эндокринные и метаболические нарушения: изменение веса тела, гипонатриемия, периферические отеки, синдром расстройства секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, патологическая лактация, ложноположительный тест на беременность, нарушение менструального цикла, у женщин – изменение либидо, у мужчин – импотенция;
- Система крови: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия;
- Аллергические реакции: эритема, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, себорея, эксфолиативный дерматит, экзема, бронхоспазм, отек гортани, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
- Прочие: судорожные припадки; на фоне длительного применения – рвота, лихорадка, волчаночноподобный синдром, изменения электрокардиографии (ЭКГ), пигментация кожи, нарушение функции почек, развитие закрытоугольной глаукомы, помутнение хрусталика и роговицы, необратимая дискинезия, пигментная ретинопатия, венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии), бессимптомная форма пневмонии.
Передозировка
Основные симптомы: чрезмерно выраженная седация, гипотензия, выраженные экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией.
Терапия: отмена Модитена Депо. В случае необходимости показано проведение поддерживающего симптоматического лечения:
- Выраженная гипотензия: немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Применять эпинефрин (адреналин) не следует, поскольку на фоне фенотиазинов может отмечаться извращенная реакция (выражается в еще большем снижении артериального давления);
- Выраженные экстрапирамидные расстройства: антипаркинсонические средства курсом несколько недель. Их отмену проводят постепенно, что позволяет исключить рецидив экстрапирамидных расстройств.
Перитонеальный диализ, гемодиализ, форсированный диурез и обменные трансфузии неэффективны.
Особые указания
Из-за возможной перекрестной чувствительности Модитен Депо с осторожностью следует назначать при холестатической желтухе, дерматитах и других аллергических реакциях на производные фенотиазина.
Применение Модитена Депо при раке молочной железы может вызвать прогрессирование болезни и снижение чувствительности к эндокринным и цитостатическим препаратам, так как флуфеназин способствует индуцированию секреции пролактина.
Противорвотный эффект может маскировать клиническую картину рвоты, связанной с передозировкой других средств.
Предрасположенность к гепатотоксичным реакциям повышается на фоне алкоголизма, употребление алкоголя в период лечения противопоказано.
У больных, принимающих высокие дозы Модитена Депо, может появиться сильная гипотензивная реакция в ходе проведения хирургической операции. Для стабилизации состояния больного необходимо прибегнуть к снижению дозы анестетиков или нейролептиков.
Поскольку флуфеназин обладает антихолинергическим эффектом, в некоторых случаях он может потенцировать действие холинолитиков.
С осторожностью рекомендуется назначать Модитен Депо в период жаркой погоды, при отравлении фосфорными инсектицидами, недостаточности митрального клапана и других нарушениях сердечно-сосудистой системы, феохромоцитоме, больным с судорожными припадками в анамнезе.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения Модитена Депо больным запрещено заниматься управлением транспортных средств и механизмов.
Применение при беременности и лактации
Уколы Модитен Депо во время беременности/лактации противопоказаны.
Применение в детском возрасте
Терапия Модитеном Депо пациентам младше 12 лет противопоказана.
При нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью применять Модитен Депо следует под врачебным наблюдением.
При нарушениях функции печени
- Нарушение функции печени: терапия противопоказана;
- Печеночная недостаточность: применять Модитен Депо следует под врачебным наблюдением.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Модитеном Депо у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Модитена Депо:
- Снотворные, седативные средства, алкоголь, сильные анальгетики – усиливают свое действие;
- Наркотические анальгетики – способствуют угнетению функции центральной нервной системы, дыхания, могут оказывать сильное гипотензивное действие;
- Препараты лития – повышают нейротоксичность;
- Тиазидные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – могут усиливать гипотензивный эффект;
- Клонидин – уменьшает антипсихотический эффект фенотиазинов;
- Бета-адреноблокаторы – способны повысить уровень концентрации в плазме крови, свой и производных фенотиазина, поэтому при назначении данной комбинации рекомендуется снизить дозу каждого из препаратов;
- Антацидные и антидиарейные препараты – могут вызывать нарушение всасывания флуфеназина;
- Метризамид – возможно появление судорожных припадков (при проведении миелографии применение Модитена Депо рекомендуется отменить за 48 часов до и возобновить через 24 часа после процедуры);
- Адреномиметики, включая эпинефрин – являясь фармакологическим антагонистом фенотиазина, могут способствовать развитию тяжелой гипотензии;
- Леводопа, противосудорожные средства – снижают свой терапевтический эффект;
- Гипогликемические средства – снижают свое действие;
- М-холиноблокаторы – могут усиливать блокирование холинергических рецепторов (особенно у пациентов пожилого возраста) и потенцировать или пролонгировать м-холиноблокирующие эффекты;
- Циметидин – способствует снижению уровня содержания флуфеназина деканоата в плазме крови;
- Анорексигенные средства и амфетамины – фармакологические антагонисты Модитена Депо;
- Гуанетидин, клонидин и другие антиадренергические средства – снижается их антигипертензивное действие;
- Ингибиторы или субстраты изофермента CYP2D6 – способствуя повышению концентрации в плазме крови и эффекта флуфеназина, могут повышать риск кардиотоксичности, ортостатической гипотензии, развития побочных реакций, вызванных м-холиноблокирующим действием Модитена Депо.
Модитен Депо нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, вызывает увеличение уровня концентрации в сыворотке крови и фенотиазинов, и трициклических антидепрессантов. Это может привести к пролонгированию или усилению седативного, м-холиноблокирующего эффекта и аритмогенного действия трициклических антидепрессантов.
Аналоги
Аналогами Модитена Депо являются: Миренил, Пролинат, Флуфеназин.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в темном месте при температуре 15-25 °C. Нельзя помещать препарат в холодильник.
Срок годности – 2 года.
Флуфеназина деканоат (fluphenazine)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/м введения масляный желтоватого цвета, маслянистый, прозрачный; может иметь слабый запах бензилового спирта.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 15 мл, масло кунжутное - до 1 мл.
1 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).
Противопоказания
Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.
Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.
При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к - по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.
В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.
При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, .
При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.
Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими ; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
Брутто-формула
C 22 H 26 F 3 N 3 OSФармакологическая группа вещества Флуфеназин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
69-23-8Характеристика вещества Флуфеназин
Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый кристаллический порошок, почти без запаха. Растворим в воде, умеренно — в спирте и эфире, слабо — в хлороформе и ацетоне.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое .Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D 2 -рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью.
В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24-72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48-96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1-2 нед и более (в зависимости от дозы).
Применение вещества Флуфеназин
Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические, в т.ч. параноидальные), особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний, апатии и безразличия, включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения; невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга, острые депрессивные состояния, выраженное угнетение ЦНС , кома, печеночная и сердечная недостаточность, заболевания крови, беременность, кормление грудью, детский возраст — до 12 лет (флуфеназина деканоат).
Ограничения к применению
Эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. недостаточность митрального клапана), гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
Побочные действия вещества Флуфеназин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, — мышечная ригидность с гипертермией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.
Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.
Пути введения
Внутрь, в/м .
Меры предосторожности вещества Флуфеназин
С осторожностью сочетать с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.
Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).
