Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Противодиарейный симптоматический препарат.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6 ч.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
Изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
В качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
Регуляция стула у пациентов с илеостомою.
Форма выпуска
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 1;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 2;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 2;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 3;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 6 , пачка картонная 1;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 6 , пачка картонная 2;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 6 , пачка картонная 3;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 4 , пачка картонная 1;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 4 , пачка картонная 2;
таблетки жевательные 2 мг; упаковка контурная ячейковая 4 , пачка картонная 3;
Состав
Таблетки жевательные 1 табл.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: полиметилсилоксан; крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил); аспартам; повидон (коллидон 90); ксилитол; лактитол; коллидон SR; ментол; магния стеарат; масло анисовое
в контурной ячейковой упаковке 4, 6, 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4–6 ч.
Фармакокинетика
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9–14 ч. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Использование во время беременности
Противопоказано применение препарата в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Другие особые случаи при приеме
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- дивертикулез;
- кишечная непроходимость;
- язвенный колит в фазе обострения;
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
- монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью - печеночная недостаточность.
Побочные действия
Гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, запор; очень редко - кишечная непроходимость; сонливость; головокружение; кожная сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь, разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее начальная доза - 4 мг (2 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 табл.).
Детям старше 6 лет при острой диарее начальная доза - 2 мг (1 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 6 мг (3 табл.).
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение Диарой следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Взаимодействия с другими препаратами
Данные о лекарственном взаимодействии препарата Диара не предоставлены.
Особые указания при приеме
При отсутствии эффекта в течение 48 ч применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Диара Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Диара? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Диара приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Препарат Диара применяется для устранения симптомов диареи различной этиологии. После приема медикамента терапевтический эффект сохраняется на протяжении шести часов. Облегчение состояния пациента происходит постепенно.
В течение первых суток снижается частота позывов к дефекации, на второй день появляется тенденция к нормализации консистенции каловых масс. Чтоб достичь желаемого результата необходимо соблюдать курс применение. Соблюдение режима позволит не только устранить диарею, но и повысить уровень неспецифического иммунитета пищеварительной системы. Подробная информация о данном противодиарейном средстве содержится в инструкции, составленной производителем.
1. Инструкция
Вкладыш, который можно найти в каждой пачке, содержит такую информацию, как показания, побочные явления, лекарственное взаимодействие препаратов, противопоказания, а также форму выпуска лекарственного средства. Эту информацию следует внимательно изучить, чтобы при приеме не возникло каких-либо неприятных последствий.
Фармакологическое действие
Терапевтический эффект препарата Диара позволяет применять его в качестве противодиарейного средства при инфекциях кишечника, пищевой аллергии, хронических заболеваниях пищеварительной системы и функциональных отклонениях ЖКТ. Медикамент нормализует некоторые процессы пищеварения и всасывания полезных компонентов в организме. Использовать Диару можно при отсутствии патологических процессов, но наличии склонности к диарее (например, в результате употребления определенных продуктов питания).
Фармакологические свойства:
Показания
- Аллергия, которая сопровождается диареей ;
- Отравление или результат приема некачественной пищи;
- Инфекции или бактерии (если испражнения носят длительный характер);
- Неправильное питание, в котором ведущее место занимают копченые и жареные блюда;
- Заболевания пищеварительной системы, например, колит , болезнь Крона или гастрит ;
- Алкогольное или химическое отравление;
- Результат длительного приема каких-либо лекарств;
- Смена климата;
- В результате соблюдения диеты;
- Оперативное вмешательство;
- Заболевания почек, печени и т.д.
Способ приема
Таблетки препарата Диара следует принимать внутрь, при этом их нужно тщательно разжевать. Сразу таблетки запивать не нужно, однако, в день следует употреблять не менее 2-х литров воды или сока. Капсулы же необходимо запивать водой.
В первый прием следует принять 2 таблетки или капсулы. После каждого последующего испражнения следует принимать по 1 капсуле или таблетки. В день можно принимать не более восьми таблеток/капсул.
Таблетки можно давать ребенку начиная с шести лет, капсулы же нельзя давать до двенадцати лет. Таблетки или же капсулы следует давать по 1 штуке. Прием необходимо разделить на 3 раза.
Прием лекарственного препарата следует прекратить сразу же после нормализации стула или же отсутствия жидкого стула в течение двенадцати часов. Детям данный препарат можно давать не более трех дней.
Форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а также таблеток.
- Капсулы имеют темно-зеленый оттенок. Содержимое - это порошок белого или же бело-желтого цвета. В состав этой формы входит лоперамида гидрохлорид, а также кукурузный крахмал, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.
- Таблетки же имеют белый оттенок, а также легкий запах аниса. В состав средства входит лоперамида гидрохлорид, а также картофельный крахмал, аэросил (кремния диоксид коллоидный), ментол, анисовое масло, полиметилсилоксан, сахароза, коллидон SR, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, лактитол, повидон, стеарат магния, аспартам, ксилитол.
Лекарственное взаимодействие
Данных о лекарственном взаимодействии не предоставлено.
2. Побочные эффекты
В период лечения у больного могут возникнуть побочные явления, которые могут выражаться в таких состояниях или заболеваниях, как:
- Нарушение сна, тошнота , жажда, запоры ;
- Головокружение, болезненные ощущения в голове;
- Спазм кишечника, болевые ощущения в животе ;
- Нарушение координации, а также какие-либо иные проявления аллергии;
- Нарушение дыхания.
Лечение: прежде всего нужно промыть желудок, а также вести антидот - налоксон. В течение первых двух суток следует находиться в стационаре.
Передозировка
Последствия передозировки препаратом могут проявляться в серьезных отклонениях некоторых систем организма. Однократное превышение дозировок может спровоцировать головокружение, резкую головную боль или сонливость. При регулярном нарушении режима дозирования повышается риск нарушения координации движений, судорожных состояний, ступора, кишечной непроходимости и мышечной слабости. В некоторых случаях передозировка становится причиной угнетенного дыхания у пациента.
Другие последствия передозировки:
- кишечные колики различной интенсивности;
- аллергические проявления;
- угнетение ЦНС;
- неукротимая рвота;
Противопоказания
- Аллергия на отдельные составляющие лекарства;
- Дивертикулез;
- Диарея , которая появилась на фоне псевдомембразного энтероколита;
- Язвенный колит (острая форма лекарства);
- Монотерапия инфекций ЖКТ.
Кроме того, осторожно данный препарат может быть назначен при почечной или же печеночной недостаточности.
Период беременности
В первый триместр беременности, когда только закладываются все жизненно важные органы, а также в период кормления грудью от применения данного средства нужно отказаться.
Дело в том, что препарат оказывает воздействие на развитие и здоровье малыша. Активное вещество средства оказывает влияние на кровяное давление, тонус матки, а также многие другие функции организма, его переизбыток в организме ведет к выкидышу, а также неправильному развитию малыша.
Во втором, а также третьем триместре допускается прием данного средства, однако, его дозировка должна быть сильно ограничена. Прием может быть осуществлен только в особоых случаях.
3. Особые указания
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление сложными механизмами
Диара не оказывает негативного действия на нервную систему и не нарушает естественные психомоторные реакции.
Беременность и лактация
Абсолютным противопоказанием для приема препарата является первый триместр беременности. На более поздних сроках от приема Диары также следует отказаться, но потенциальный вред будет ниже. Способность противодиарейного средства снижать тонус гладкой мускулатуры внутренних органов может оказать негативное воздействие на развитие беременности.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
В инструкции к препарату содержится информация о необходимости соблюдения осторожности при наличии печеночной недостаточности. Принимать медикамент самостоятельно при такой патологии запрещено.
При нарушениях функции почек
Обязательная консультация со специалистом.
Условия отпуска из аптек
Безрецептурная продажа.
4. Срок годности
Лекарство Диара необходимо беречь от деток и домашних животных. Препарат следует положить в защищенное от света и воды место. Температура в помещении должна быть не выше 25 градусов. Кроме того, в данном месте должно быть сухо.
При соблюдении всех условий препарат Диара можно использовать не более двух лет. Не допускается прием средства после истечения срока годности, который обычно указывается на упаковке. Препарат подлежит утилизации.
5. Цена
Стоимость на лекарство Диара складывается, опираясь на наценку каждого отдельного аптечного пункта, регион продаж, Стоимость в Украине и России будет существенно отличаться. В инструкции предоставлены примерные данные. За уточнением информации следует обратиться в аптеку.
Россия
- За капсулы препарата Диара придется заплатить 29 рублей;
- Таблетки препарата стоят несколько дороже, а именно 105 рублей.
Украина
- Лекарство в капсульной форме выпуска стоит 13,15 гривен;
- За таблетки препарата в среднем придется заплатить 47,89 гривен.
6. Аналоги
Аналогами данного средства являются такие препараты, как: Веро-Лоперамид, Лоперамид , Суперилоп, Ларемид, Имодиум , Энтеробене, Диарол, Лопедиум , Стоперан, Лоперакап.
Подбором того или иного средства должен заниматься только врач или фармацевт, но не пациент.
Употребление некачественной пищи, алкоголя, прием антибиотиков, заболевания ЖКТ часто вызывают расстройство пищеварения. Избавиться от неприятных симптомов и существенно облегчить состояние больного позволяет антидиарейный препарат Диара, использовать который нужно, следуя инструкции по применению. Какие основные ингредиенты присутствуют в составе, и есть ли противопоказания к применению медикаментозного средства?
В чем выпускается и из чего состоит
Диара – это продукт российской фармацевтической компании АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское». Выпускается он в капсульной и таблетированной форме:
- Диара в капсулах содержит бело-желтоватый порошок и отпускается по 10 шт. в упаковке.
- Диара в жевательных таблетках обладает анисовым запахом и отпускается в ячейковых контурных фармацевтических упаковках по 4, 12, 14, 18, 30 шт.
Действующим ингредиентом служит лоперамида гидрохлорид по 2 мг на таблетку/капсулу. В состав также входят:
- Поливенилацетат и повидон.
- Микроцеллюлоза.
- Лактик.
- Магния стеарат.
- Крахмальная мука.
- Ксилит.
- L-Аспартил-L-фенилаланин.
- Аэросил.
- Масло эфирное анисовое.
- Полигидрат полиметилсилоксана.
- Ментол.
У медпрепарата Диара другой формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций, раствор, сироп, суспензия) нет.
Фармакодинамика
Лоперамида гидрохлорид, связываясь с определенными рецепторами ЖКТ, отвечающими за болевое восприятие, тормозит выделение медиаторов боли и секрецию жидкости, благодаря чему:
- Понижается тонус гладких мышечных волокон кишечника.
- Замедляется волнообразное сокращение стенок желудка и кишечника, вследствие чего увеличивается временной период продвижения кишечного содержимого.
- Повышается тонус аноректального клапана, что значительно сокращает частоту дефекаций.
Действие наступает спустя час, и длится в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
Активные и дополнительные ингредиенты метаболизируются печенью, связываясь с эндогенными веществами, и выводятся естественным путем.
Когда назначают
Капсулы/таблетки Диара используют от острой и хронической диареи различного генеза:
- Появляющейся в результате эмоциональных атак.
- Возникающей после лучевой терапии.
- Начинающейся в результате аллергической непереносимости продуктов.
- Лекарственной, которую провоцирует прием некоторых препаратов.
Фармацевтический продукт Диара применяется от поноса, возникающего из-за смены режима питания, приема некачественных продуктов питания, нарушенного обмена веществ.
Кроме этого жевательные таблетки и капсулы Диара активно применяют от диареи инфекционного типа, но в качестве дополнительного лечения. Также ими регулируют стул при илеостомии.
Правила приема и дозировка
Прежде чем воспользоваться антидиарейным препаратом Диара, нужно внимательно прочесть инструкцию к применению либо посоветоваться со специалистом. Лекарство принимают, внутрь не разжевывая, запивая простой водой.
- Взрослой категории пациентов при острой и хронической диарее назначают по две таблетки/капсулы. Затем рекомендуют принимать по одной штуке после каждого приступа диареи. Максимально допускается выпить 8 шт./сутки.
- Диара разрешается к приему детям, достигшим 6-летнего возраста, и назначается по одной штуке после каждого приступа поноса. Максимально можно выпить 3 шт./сутки. Во время лечения необходимо проводить регидратацию, восполняя утраченные организмом жидкостные объемы.
Установление нормального стула или его длительное отсутствие (около 12 часов) требует отмены приема жевательных таблеток или капсул.
Беременным и кормящим
Антидиарейное симптоматическое средство Диара не рекомендуют использовать в период вынашивания ребенка на сроке беременности до 12 недель, когда закладываются все внутренние органы и системы плода. В дальнейшем при необходимости разрешается лечение под контролем специалиста, если предполагаемая польза для матери превышает возможную опасность для будущего ребенка.
Производное пиперидина (лоперамид) считается опиоидным веществом и способно частично проникать в системный кровоток. Поэтому прием препарата при лактации запрещается. Если другие безопасные средства не доступны, на время лечения кормление грудью прерывают, сцеживая и выбрасывая молоко.
Противопоказания
Существует определенный перечень противопоказаний:
- Повышенная чувствительность к составляющим лекарства.
- Понос, возникший из-за развития псевдомембранозного колита в острой форме.
- Воспаление слизистой оболочки толстого кишечника в острой форме.
- Образование дивертикул на стенках кишечника.
- Диарея инфекционного типа, дизентерия и другие инфекции ЖКТ в качестве базового лечения.
- Детский возраст до 6 лет (детям подходят иные медикаменты).
При печеночных патологиях лекарственное средство рекомендуют принимать с особой осторожностью. Пациенты нуждаются в постоянном лабораторном контроле, чтобы своевременно выявить симптомы возможной интоксикации ЦНС.
Особые указания
У капсул/таблеток Диара инструкция обязательно прилагается к каждой упаковке. Принимая препарат, нужно учитывать, что лекарство начинает действовать быстро. Если положительный эффект не наблюдается в течение 48 часов, прием останавливают и обращаются за врачебной консультацией.
- Одновременное лечение с Колестирамином может снижать лечебную ценность противодиарейного препарата.
- Тандем с Ко-тримоксазолом усиливает его биодоступность, благодаря медленному метаболизму в печени.
- Совместное использование Диары с опиоидными анальгетиками может привести к запору.
Так как Диара – симптоматическое антидиарейное средство, то при бактериологическом поносе использовать его в качестве единственного препарата нельзя. Специалист должен осмотреть больного, выяснить, случались ли приступы боли в животе, имела ли место кровь в стуле, отмечалось ли значительное повышение температуры тела. Наличие подобной симптоматики указывает на развитие острой дизентерии или поражение другой кишечной инфекцией. Например, понос и рвота – это своеобразные средства защиты организма, который пытается устранить патогены самостоятельно. В таких случаях назначается лабораторная диагностика и соответствующее лечение.
У пожилых людей лоперамида гидрохлорид может смазать клиническую симптоматику обезвоживания, поэтому им рекомендуется использовать лекарство с особой осторожностью.
Побочные явления
В период терапии могут развиться такие нежелательные явления:
- Ощущение, предшествующее рвоте.
- Рвотные позывы.
- Кишечная колика.
- Сухость во рту.
- Приступы головокружения.
- Трудности с опорожнением кишечника.
- Болезненность в области желудка.
- Аллергические проявления (зуд, сыпь на коже).
Передозировка
При применении Диары в чрезмерном количестве может развиться симптоматика, свидетельствующая об угнетении нервной системы:
- Нарушение координации движений.
- Миоз (сужение зрачков).
- Мышечная спастичность.
- Сбои в работе дыхательной системы.
- Заторможенность.
- Апатичность.
- Молчаливость.
- Кишечная непроходимость.
- Антидот Налоксон.
- Экстренные процедуры промывания желудка.
- Энтеросорбенты.
- Строгий врачебный контроль.
Действие Диары длится дольше, чем влияние антидота, поэтому возможно его вторичное введение.
Аналогичные препараты
Фармацевтический рынок богат различными антидиарейными медикаментами. Препарат Диара аналоги имеет схожие по структуре и действию.
Структурные аналоги это:
- Имодиум Экспресс – показан при развитии поноса неинфекционного генеза.
- Лопедиум – не используется при дизентерии и других инфекциях, поражающих ЖКТ, в первом триместре беременности и в период кормления грудью.
- Ларемид – медпрепарат, тормозящий физиологические сокращения кишечника.
- Диарол . Антидиарейное средство, которое следует принимать при поносе.
- Энтеробене . Назначается после каждого акта дефекации. Несоблюдение рекомендованных доз и возникновение передозировки требует срочного введения антагониста и медицинского наблюдения, по крайней мере, два-три дня.
Средства, относящиеся к аналогичной фармакологической группе:
- Бактиспорин. Показан при кишечных инфекциях, дисбактериозе, бактериальном вагинозе.
- Каопектат . Назначают взрослым при острой и хронической диарее. Это противодиарейное, гастропротекторное, адсорбирующее средство, основанное на аттапульгите.
- Мирофурил . Основан на нифуроксазиде. Это противомикробное средство, применяемое при острой бактериальной диарее, протекающей без ухудшения общего состояния.
- Неосмектин . Порошок для приготовления суспензии, основанный на диосмектите. Используется как адсорбирующее, антидиарейное средство.
- Элюфлор . Противомикробный медикамент, используемый при бактериальной диарее, протекающей без повышения температуры и резкого ухудшения состояния.
При негативной реакции на лоперамид можно воспользоваться подобными препаратами, но только после согласования с врачом.
Условия хранения
Препарат против диареи Диара является безрецептурным. В сети аптек его можно приобрести в свободном доступе. Хранить таблетки/капсулы нужно в сухом месте при температуре не более 25 С. Чтобы лекарство не вызвало негативных последствий, при покупке необходимо обращать внимание на срок годности, указанный на упаковке. В основном он не превышает трех лет.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Диара
Торговое название
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Таблетки жевательные 2 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоперамидагидрохлорид 2 мг,
вспомогательные вещества: полиметилсилоксан, крахмалкартофельный (сорт Экстра), лактоза (сахар молочный), сахароза (сахар),целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), аспартам,повидон (коллидон 90), ксилитол (Xylitab 300), лактитол, коллидон SR, ментол, магниястеарат, масло анисовое.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,плоскоцилиндрической формы с риской, с запахом аниса. Допускается легкая«мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторикужелудочно-кишечного тракта.
Код АТС А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида составляет 40%. ТСmax составляет около 2,5 ч. Связь с белкамиплазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Лоперамид почти полностьюметаболизируется в процессе окислительного N-деметилирования при первомпрохождении через печень и затем экскретируется с желчью в виде конъюгированныхметаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма первого прохождения в плазмеприсутствуют очень низкие концентрации неизменного лоперамида. Периодполувыведения (Т1/2) составляет 9-14 ч.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Практически полностью метаболизируется печенью путемконъюгации. Выводится преимущественно скалом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированныхметаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамид - активное вещество препарата Диара, связываясь сопиоидными рецепторами кишечной сетки (модуляция холин- и адренергическихнейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатурыкишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов),что приводит к угнетению перистальтики и увеличению времени прохождениякишечного содержимого.
Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержаниюкаловых масс и урежению позывов к дефекации.
Не изменяет физиологическую микрофлору кишечника.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареиразличного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого;при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушенииметаболизма и всасывания; вспомогательное средство при диарее инфекционногогенеза)
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Способ применения и дозы
Внутрь, разжевывая, допускается запить водой.
Взрослые, в том числе пожилые:
острая диарея: начальная доза 2 таблетки (4 мг), затем - по1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула);
хроническая диарея: начальная доза 2 таблетки (4 мг), затемдоза индивидуально корректируется, так чтобы частота стула составляла 1-2 разав сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток всутки.
Максимальная суточная доза - 8 таблеток (16 мг).
Продолжительность приема таблеток не должна превышать 2суток!
После нормализации или отсутствии стула более 12 часовлечение препаратом следует прекратить.
Побочные действия
Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали
следующим образом:
очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1% и <10%), нечастые(≥ 0,1% и < 1%),
редкие (≥ 0,01% и < 0,1%) и очень редкие (< 0,01%), включая единичные
Очень редко:
Крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, буллёзные высыпания, включая синдром Стивена - Джонсона, мультиформная эритема, токсическийэпидермальный некролиз
Боль в животе,тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диспепсия, вздутие живота, кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения
Головокружение, сонливость, повышенная утомляемость,усталость
Изменение вкуса, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Единичные случаи задержки мочи
Снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, гемолитическая анемия.
При усугублении любых из указанных в инструкциипобочных действий
или появлении любых других побочных действий, не указанных в
инструкции, необходимо прекратить прием препарата и
обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоперамиду и другимкомпонентам препарата
В качестве монотерапии при острой дизентерии, инфекцияхжелудочно-кишечного тракта, в том числе, вызванные Salmonela, Shigella и Campylobacter
Дивертикулез
Кишечная непроходимость
Запор, вздутие живота
Язвенный колит в стадии обострения
Псевдомембранозный энтероколит, возникший вследствиеприменения антибиотиков
Непереносимость лактозы
Дефицит лактазы
Глюкозо-галактозная мальабсорбция
Фенилкетонурия
Беременность
Период грудного вскармливания
Детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Лекарственные взаимодействия
Препараты, обладающие сходным фармакологическим действием,могут взаимно усиливать действие лоперамида.
Одновременное применение лоперамида с опиоиднымианальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
При одновременном применении колестирамин может уменьшатьэффективность лоперамида.
Особые указания
Не следует применять в клинических ситуациях, когдатребуется угнетение перистальтики кишечника.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, еслиразвивается запор или вздутие живота.
При отсутствии эффекта в течение 48 часов применениепрепарата следует прекратить и обратиться к врачу для исключения инфекционного характера диареи. Не применятьпри диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
При лечении пожилых пациентов коррекция дозы препарата нетребуется.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нетнеобходимости в уменьшении дозы препарата.
У пациентов с тяжелой диареей может возникнуть дегидратация,гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях необходимопроводить соответствующую терапию для восполнения жидкости и электролитов.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение припервых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом синфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечениипрепаратом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться подтщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсическогопоражения центральной нервной системы.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблеткасодержит 0,01 ХЕ (хлебные единицы).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторныхреакций, однако пациентам, испытывающим усталость, головокружение илисонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами иобслуживания движущихся механизмов, а также от занятий другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) -ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышенный мышечныйтонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость.
Лечение: антидот-налоксан; учитывая, что продолжительностьдействия лоперамида больше, чем у налоксана (от 1 до 3 ч), возможно повторноевведение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промываниежелудка, искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Необходимо медицинское наблюдение за состоянием пациента, покрайней мере, в течение 48 часов.
Регистрационный номер:
ЛС-000845-300518
Торговое название:
Диара®
Международное непатентованное название (МНН):
Лоперамид
Лекарственная форма:
таблетки жевательные
Состав:
1 таблетка жевательная содержит:
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;
Вспомогательные вещества: полиметилсилоксан, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар (сахароза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), аспартам, повидон (коллидон 90), ксилитол, лактитол, коллидон SR [поливинилацетат, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], ментол, магния стеарат, аниса масло.
Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается легкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство.
КОД АТХ:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика:
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 (период полувыведения) - 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению:
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют.
В течение первого триместра беременности прием препарата противопоказан.
В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного, вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, разжевывая. Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 таблетки (4 мг); затем - по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 8 таблеток (16 мг).
Детям старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 1 таблетку (2 мг), затем по 1 таблетке после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 3 таблетки (6 мг).
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.
Побочное действие:
Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Передозировка препарата:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания:
При отсутствии эффекта в течение 48 часов применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
