Цеф 3 аксон инструкция по применению. Цефтриаксон уколы от чего их польза и вред. Цефтриаксон ® уколы– отзывы врачей

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Один флакон содержит: активное вещество : цефтриаксон в виде цефтриаксона натриевой соли - 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на безводное вещество - 0,5395 г или 1,0790 г.

Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика:

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколе­ния. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением син­теза клеточной стенки. In vitro обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроор­ганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophi­lus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia** Moraxella catarrhalis (ранее назы­вавшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (про ­ чие ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (про ­ чие ), Providencia rettger * Providencia spp. (прочие ), Salmonella typhi, Salmo­nella spp. (нетифоидные ), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным обра­зом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что облада­ет хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифили­са. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С . difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие ), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из - за образова ­ ния β - лактамаз .

Примечание. Многие штаммы (3-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт кли­нических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л

16-32

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста,

мм

20-14

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследова­ниях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганиз­мов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительно­сти.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и воз­растают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность харак­терна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концен­трации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введе­ния составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы пре­парата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинно­мозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения быстро проникает в спинно­мозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувстви­тельных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови це­фтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спин­номозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плаз­ме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концен­трации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочка­ми. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почеч­ный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни кон­центрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополни­тельно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возрас­та период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриак­сона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по срав­нению с таковым у взрослых.

Нарушение функции ночек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увели­чение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяже­лой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полу­выведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения цепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации сво­бодного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распре­деления.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболе­вания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослаблен­ным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфек­ции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компо­ненту препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона проти­вопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста)

- Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорож­денных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

- Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продол­жительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с други­ми лекарственными средствами").

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Постреги­страционное наблюдение").

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использова­нием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содер­жащие , нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

Период грудного вскармливания.

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибио­тикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность и лактация:

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность примене­ния при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследова­ния репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как рас­твор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происхо­дить и при смешении препарата и кальцийсодержащих раство­ров при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутри­венного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержа­щих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y- коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между влива­ниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожден­ного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания").

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом повышается риск кровотечения. Следует постоянно контроли­ровать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом .

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловлен­ных Pseudomonas aeruginosa.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистри­рованы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертель­ным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности тера­пию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом тера­пии препаратом необходимо установить наблюдались ли у па­циента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим (3-лактамным анти­биотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у паци­ентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует при­нять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии - нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необхо­димо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызнанная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоци­рует рост С. difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителя­ми инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие воз­можной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может по­требовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирурги­ческое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут разви­ваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержа­щими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержа­щими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими пре­паратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримы­шечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую- либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются кли­нической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципита­тов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсо­держащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузи­онными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. раз­делы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Панкреатит

У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи пан­креатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболе­вания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препа­рата преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билиру­бин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел "Противопоказания").

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные резуль­таты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транс­портных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 1,0 г.

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы стеклянные типа ФО, FLP -10, 10 R или 10Н, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.

Для стационаров: по 50 или 270 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона. Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: ×

Цефтриаксон относится к антибактериальным препаратам цефалоспоринового ряда. Он наделен способностью, оказывать бактерицидное действие.

Происходит это за счет того, что подавляется синтез клеточных мембран бактериального происхождения.

После попадания в организм оказывает быстрое действие, выведение из полости организма осуществляется почками.

Состав и фармакологическое воздействие

Каждый флакон лекарственного средства содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной 0,5 или 1,0 г. Цефтриаксон считается антибактериальным средством цефалоспоринового ряда третьего поколения. Он обладает способностью нарушать перекрестное сшивание пептидогликанов, от которого зависит прочность и устойчивость стенок бактериальной клетки.

Наделен он широким спектром антимикробного действия, оказывает пагубное влияние на анаэробные и аэробные, грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

После попадания в организм действующее вещество с высоким уровнем скорости всасывается, максимальное его количество в крови наблюдается через 1,5 часа. Незначительное антимикробное влияние будет наблюдаться более суток.

Период полувыведения в среднем колеблется от 5 до 9 часов, это будет зависеть от возраста пациента (например, у пожилых людей он больше, у детей короче).

Выводится почками, незначительная часть с желчью. При нарушении функциональной способности почек наблюдается замедление этого процесса, появляется риск накопления.

Форма выпуска

Препарат имеет вид порошка белого или желтоватого оттенка, он отличается низким уровнем гигроскопичности. Выпускается во флаконах по 0,5, 1,0 и 2 грамма.

Показания к приминению

Используют антибиотик при диагностировании:

А также с профилактической целью, для снижения уровня риска развития инфекционных процессов в послеоперационном периоде.

Противопоказания к использованию

Запрещено назначать Цефтриаксон при наличии гиперчувствительности к препаратам цефалоспоринового ряда или же вспомогательным веществам.

Относительными противопоказаниями считается:

  • диагностирование у младенцев гипербилибинурии;
  • период новорожденности;
  • наличие почечной или печеночной недостаточности;
  • беременность;
  • лактация;
  • энтерит, развитие которого было спровоцировано приемом антибиотиков.

Ведение Цефтриаксона может осуществляться тремя путями – внутривенным, внутримышечным и внутривенно капельным.

  1. Доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 1-2 г, ее вводят однократно или распределяют на два приема. Обратите внимание, она не должна превышать 4 г.
  2. Пациентам, в которых диагностировано нарушение функционирования почек, но при этом отсутствуют симптомы печеночной недостаточности, дозу Цефтриаксона не снижают. Уменьшение количества препарата считается оправданным, если менее 10 мл / мин.
  3. Лицам с наличием в анамнезе почечно-печеночной недостаточности необходимо скорректировать дозу таким образом, чтобы она не превышала 2 г в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести патологического процесса, его вида и индивидуальных особенностей пациента, в среднем она колеблется от 4 до 14 дней. После того как патологические симптомы исчезли рекомендовано продолжить лечение еще в течение трех суток.

Во время беременности и лактации

Использование Цефтриаксона во время вынашивания ребенка считается оправданным, только если появляется риск для жизни матери или ребенка.

Если появляется необходимость применения медикаментозного средства во время грудного вскармливания, его необходимо прекратить. Объясняется это тем, что Цефтриаксон проникает в грудное молоко.

Назначение детям

Применять Цефтриаксон разрешено детям с трехдневного возраста. До достижения двенадцатилетнего возраста дозу препарата рассчитывают в соотношении 20-80 мг / кг веса. Если вес ребенка превышает 50 кг, применяют такую же дозу как для взрослых.

Для новорожденных дозу рассчитывают в соотношении 20-50 мг / кг веса.

Использовать препарат недоношенным деткам с проявлениями гипербилибинурии разрешено только по жизненным показаниям.

Правила приготовления растворов

Перед первым введением необходимо сделать кожные пробы на чувствительность к Цефтриаксону и лидокаину. Обратите внимание, использовать разрешено только свежеприготовленные растворы препарата.

Для внутримышечного введения 500 мг средства растворяют в 2 мл, а 1000 мг в 3,5 мл 1 или 2% лидокаина.

Для внутривенного введения 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Введение должно быть медленным, длиться оно должно 2-4 мин.

Для внутривенно-капельного введения необходимо растворить 2 г лекарства в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Взаимодействие с другими медикаментами

За счет того, что Цефтриаксон подавляет кишечную микрофлору, наблюдается уменьшение выработки витамина К. Поэтому запрещается совмещать его с лекарствами, действие которых направлено на снижение агрегации тромбоцитов, ведь появляется риск развития кровотечения.

Применение Цефтриаксона и антикоагулянтов, усиливает терапевтическое влияние последних. Одновременное применение антибиотика с приводит к формированию нефротоксичности.

Запрещается добавлять Цефтриаксон к растворам для инфузий, содержащим в своем составе кальций (например, р-н Рингера), а также сочетать его применение с такими лекарствами как:

  • Амзакрин;
  • Ванкомицин;
  • Флуконазол.

Побочные действия

Использование препарата может стать причиной формирования таких побочных реакций как:

  • нарушение функционирования органов пищеварительного тракта, проявляющиеся тошнотой, рвотой, расстройствами стула в виде диареи, стоматитом;
  • нарушение со стороны системы кроветворения;
  • аллергические реакции, они могут проявляться появлением элементов сыпи, ощущением зуда, отеком, крапивницой, анафилактическим шоком;
  • боль в голове и головокружение;
  • олигоурия;
  • флебит.

Может наблюдаться формирование псевдомембранозного колита.

Условия хранения

Пригодны лекарства в течение трех лет, запрещается применять их после истечения срока годности.

Ценовая политика

Цена на препарат может отличаться. Зависит она от того, какая фармацевтическая компания его выпустила, а также от количества флаконов в упаковке и количества действующего вещества.

В российских аптечных киосках цена на препарат в среднем составляет 19 рублей за флакон, в украинских 9 гривен (за флакон 500 мг).

Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.

Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.

Фармакология

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Форма выпуска

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения C max достигается через 2-3 ч, при в/в введении - в конце инфузии.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г C max в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

V d составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг.

Выведение

Т 1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т 1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т 1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

У детей с менингитом Т 1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Показания к применению препарата

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— бактериальный менингит;

— эндокардит;

— сепсис;

— гонорея;

— сифилис;

— мягкий шанкр;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— брюшной тиф;

— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

— инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов

Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Особые указания

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с ""петлевыми"" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

"

20.10.2018

Препарат Цефтриаксон – антибиотик большого спектра действия, который относится к виду цефалоспоровых препаратов. Данное лекарственное средство предназначено для борьбы с инфекционными болезнями в организме.

Задача препарата - уничтожить патогенные микроорганизмы. Цефтриаксон болезненный как внутримышечно, так и внутривенно. Для уменьшения боли предлагают разводить порошок Цефтриаксон анестетиками, которые снижают болевые ощущения.

При каких заболеваниях применяется Цефтриаксон

Цефтриаксон: от чего помогает? Заболевания в организме ребенка и организме взрослого человека, вызывают микроорганизмы: вирусы, бактерии, грибки. Бактерии, которые вызывают инфекции, достаточно чувствительные к антибиотику Цефтриаксон. Употребляют средство при заболеваниях:

  • отиты ЛОР органов;
  • воспаления носоглотки (гайморит, синусит);
  • инфекционная ангина, фарингит, тонзиллит;
  • ОРЗ (бронхит, трахеит);
  • инфекционная пневмония;
  • заболевания пиелонефрит;
  • простатит в мужском организме;
  • бактериальный цистит;
  • острая и латентная форма уретрита;
  • заболевание эндометрит;
  • гинекологические болезни;
  • гонорея, сифилис, мягкий шанкр;
  • заболевания желудка и кишечника;
  • болезни, вызванные кишечной палочкой;
  • сальмонеллез;
  • гнойный менингит;
  • гнойный сепсис;
  • гнойные заболевания кожных покровов.

Лечебный эффект от использования этого препарата, показывает положительный результат – уже со вторых, третьих суток приема лекарства наблюдается положительная динамика.

Для чего разводить Цефтриаксон

Большая масса выпускаемых различных антибактериальных лекарственных средств используемых для инъекций производится во флаконах с лиофилизироавнным порошком. Порошок перед применением надо растворить в физрастворе или в анестетиках (Лидокаине, Новокаине).

Цефтриаксон выпускается только в порошковом состоянии, не выпускается данное средство в виде готовых растворов и суспензий.

Но при использовании антибиотика такого типа, необходимо понимать, как именно больной реагирует на данный раствор, что конкретно должно использоваться для разведения лекарства в порошке, вода, физраствор или Лидокаин. Необходимо удостовериться, что у больного не существует аллергии на анестетики, которая причиняет вред организму человека.

Очень важно знать, куда именно должен делаться укол, растворы Цефтриаксона с Лидокаином, нельзя применять, если укол необходимо делать внутривенно.

Разведение Цефтриаксона Лидокаином

Как разводить Цефтриаксон Лидокаином ? Цефтриаксон разведенный средством Лидокаин, может вызвать аллергическую реакцию в организме. Чтобы избежать этого, перед тем, как выполнить укол, нужно провести тест на реакцию, который сможет показать, как человек реагирует на вещества.

Необходимо сделать две маленькие царапинки на коже с внутренней стороны руки и на них немного нанести Цефтриаксона и Лидокаина, каждый препарат в отдельную царапину. Если кожный покров в месте нанесения царапин покраснеет спустя 5 – 10 минут, тогда принимать препарат нельзя. Если кожа в этих местах останется без изменений, тогда нет аллергии на препараты. Цефтриаксон как разводить Лидокаином и водой для инъекций ?

  • Цефтриаксон не смешивается ни с какими антибактериальными препаратами – это может привести к аллергической реакции;
  • для изготовления раствора антибиотика Цефтриаксон — Новокаин не используется вместо лекарства Лидокаина не стоит: анестетик понижает терапевтический эффект антибиотика и может привести больного до состояния анафилактического шока;
  • разведенный в анестетике Цефтриаксон — не хранить больше, чем 6 часов;
  • для внутривенного применения препарата антибиотика, запрещено разводить Цефтриаксон средством Лидокаином;
  • инъекцию производить в ягодицу и вводить препарат достаточно медленно.

Для того, чтобы изготовить суспензию для уколов препарата Цефтриаксон с помощью вещества Лидокаин, необходимо провести следующие манипуляции:

  • на флаконе антибиотика, необходимо отогнуть колпачок из алюминия и протереть его ватой со спиртом;
  • 3,5 мл раствора Лидокаина 1% вводят во флакон 1,0 г Цефтриаксона;
  • вставить шприц иглой в колпачок и выдавить Лидокаин;
  • необходимо бутылочку с препаратом встряхивать до полного растворения Цефтриаксона в анестетике.

Если на данный момент в аптеке нет Лидокаина 1%, тогда можно применять и Лидокаин 2%, а также необходимо приобрести вместе с этим анестетиком специализированую жидкость для изготовления инъекций (физраствор) :

  • 2 мл раствора Лидокаина 2% смешать с 2 мл воды для изготовления уколов, встряхнуть шприц, чтобы жидкость максимально смешалась вместе;
  • после этого проделываются такие же манипуляции, как и с применением Лидокаина 1%.

Разведение антибиотика Цефтриаксон для внутривенного использования

Для того, чтобы развести Цефтриаксон для внутривенных уколов применяют раствор хлорида натрия. Процедуру внутривенно, стоит проводить очень тщательно и вводить антибиотик как можно медленнее.

Если одноразовая дозировка, согласно прописанной доктором схеме лечения, превышает 1г Цефтриаксона, тогда есть необходимость вместо внутривенного укола, лекарство вводить методом капельницы. Процедура с применением капельницы должна длиться не менее 30 минут и использовать для приготовления капельного раствора 100 мл жидкого натрия хлорида.

Приготовленный раствор для внутривенного применения в виде капельницы или укола, необходимо использовать сразу после приготовления. Свежеприготовленное лекарство дает гораздо быстрее положительные результаты в лечении.

Применение Цефтриаксон при вынашивании ребенка и кормлении ребенка грудью

Цефтриаксон инструкция по применению не рекомендует использовать Цефтриаксон в период вынашивания ребенка и при грудном кормлении маленького ребенка.

Средство Цефтриаксон при беременности назначают в крайней ситуации, если польза от приема медикаментозного средства будет гораздо выше, чем угроза побочных патологий для развивающего плода.

При приеме данного препарата, необходим особый докторский контроль над состоянием организма будущей мамы и состояние внутриутробного плода.

Если возникла крайняя необходимость в период лактации принимать антибиотик, тогда нужно отказаться от грудного вскармливания.

Использования лекарственного препарата Цефтриаксон для детского организма

Для только, что рожденных детей, детей, которых кормят грудью и детей, которым не исполнилось 12 лет, согласно инструкции по применению использовать следующую схему для лечения:

  • детям до 14 дневного возраста от рождения — 20 — 50 мг антибиотика на килограмм веса малыша. Увеличивать дозу в сутки более 50 мг категорически запрещается;
  • для младенцев с одного месяца после рождения и до достижения ребенком 12 лет — 20 — 75 мг антибиотика на килограмм веса малыша. Если необходимо превысить суточную дозу лекарства, в этом случае применяют капельный метод введения препарата.

Для детей старше 12 лет препарат назначают, как взрослым.

Противопоказания к применению данного медикамента

Согласно инструкции по применению , как и любое лекарственное средство, имеет Цефтриаксон противопоказание при различных заболеваниях организма:

  • непереносимость компонентов;
  • аллергическая реакция на вещества в составе средства;
  • аллергическая непереносимость цефалоспоринов;
  • повышенный уровень билирубина в крови;
  • инфаркт миокарда и сердечная недостаточность;
  • эпилепсия;
  • нервная возбудимость;
  • прохождение больным гемодиализа;
  • заболевания печени хронические и острые;
  • цирроз печени;
  • заболевания почек и надпочечников;
  • алкоголизм;
  • вынашивание ребенка (особо опасно применение в первом триместре);
  • кормление ребенка грудью;

Осложнения от приема препарата Цефтриаксона

Осложнения после приема препарата Цефтриаксона развиваются при передозировке или неправильном применении.

Действие препарата нацелено на подавление микробов и вместе с вредными инфекциями, могут гибнуть полезные микробы в микрофлоре желудка и кишечника и на фоне этого показателя, в организме развивается дисбактериоз с ярко выраженными симптомами:

  • боль в животе;
  • частый и жидкий стул;
  • тошнота и возможно рвота.

Если появилась боль в животе, это первый признак дисбактериоза. Прием пробиотиков в данном периоде — обязательно.

Последствиями дисбактериоза могут быть грибковые инфекции, а при нарушенной микрофлоре, эти инфекции имеют свойства достаточно быстро размножаться.

Симптомы грибковой инфекции в организме:

  • молочница у детей возраста грудного вскармливания;
  • вагинит или молочница у девочек, что причиняет боль при мочеиспускании;
  • зуд половых органов с покраснением вульвы;

Перед тем, как принимать данный препарат, обязательно необходима консультация с лечащим врачом.

Побочные эффекты от использования Цефтриаксона

После употребления антибиотика Цефтриаксон возникает ряд побочных эффектов:

  • постоянная тошнота, после приема еды — рвота;
  • болезненная диарея, запор;
  • острая форма дисбактериоза;
  • стоматит с яркими болевыми ощущениями;
  • перевозбуждение;
  • тревожное состояние;
  • бессонница;
  • резкая боль в голове;
  • утреннее сильное кружение головы;
  • острый конъюнктивит;
  • анафилактический шок и возможно коматозное состояние;
  • зуд в половых органах;
  • кандидомикоз слизистой влагалища.

Перед тем, как начать принимать данный медикаментозный препарат, обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Реакция на препарат со стороны аллергии проявляется в ангионевротическом отеке, сыпи на кожных покровах, анафилактическом шоке. Диспепсические показатели, это нарушения состояния аппетита, резкая тошнота, отрыжка, рвота после приема или во время приема еды.

Только соблюдение всех предписаний лечащего доктора, даст гарантию положительного влияния на организм антибиотика Цефтриаксон.